Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Аксастрол

Цены на Аксастрол

Найдено совпадений: 1
Сортировать по

Состав и форма выпуска:

Состав:

  • действующее вещество: anastrozolum;
  • 1 таблетка содержит 1 мг анастрозола;
  • вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный повидон К-30; целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А) кремния диоксид коллоидный магния стеарат тальк;
  • оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), тальк.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке).

Основные физико-химические свойства:

Белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром примерно 6,6 мм.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Анастрозол является мощным высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол вырабатывается преимущественно путем преобразования андростендиона в эстрон с помощью фермента ароматазы в периферических тканях. Эстрон дальше превращается в эстрадиол.

Снижение уровня эстрадиола проявляет терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня эстрадиола на 80%.

Фармакокинетика

Всасывания

Всасывания анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2:00 после приема (натощак). Еда несколько замедляет скорость, но не степень всасывания. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимого влияния на равновесные концентрации в плазме крови при применении анастрозола 1 раз в сутки. Примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови достигается после 7 дней применения препарата, накопления есть 3-4-кратным. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.

Распределение

Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после применения. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения составляет 40-50 часов. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме крови, не подавляет ароматазы.

Показания к применению:

Лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузе.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к анастрозола или к любому компоненту препарата
  • период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Препарат принимать перорально.

Рекомендуемая доза для взрослых, включая женщин пожилого возраста, составляет 1 таблетку (1 мг) 1 раз в сутки.

При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе рекомендуемая продолжительность адъювантной эндокринного лечения составляет 5 лет.

Почечная недостаточность: пациенткам с легкими или умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Применение препарата этой группой пациенток требует осторожности.

Печеночная недостаточность: пациенткам с заболеваниями печени легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. Применение препарата этой группой пациенток требует осторожности.

Дети.

Анастрозол не рекомендуется назначать детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Передозировка:

Клинический опыт случайной передозировки ограничен. В ходе исследований на животных анастрозол продемонстрировал низкую острую токсичность. Во время клинических исследований применяли различные дозы анастрозола: до 60 мг однократно здоровым мужчинам-добровольцам и до 10 мг в сутки женщинам в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Доза анастрозола, что приводит к симптомам, которые угрожают жизни, не установлено. Специфического антидота при передозировке не существует, лечение должно быть симптоматическим.

При лечении передозировки следует учитывать возможность приема другого препарата или нескольких препаратов. Если пациентка находится в сознании, можно вызвать рвоту. Диализ может быть полезен, поскольку анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками. Рекомендуется общее поддерживающее лечение, включая частый контроль показателей жизнедеятельности и тщательное наблюдение за пациенткой.

Побочные действия:

Ниже представлены побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических и послерегистрационных исследований или были получены в виде спонтанных сообщений. Если не указано иное, категории частоты были рассчитаны на основе количества нежелательных явлений, наблюдавшихся в исследовании III фазы с участием женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших адъювантной терапии в течение 5 лет.

Приведенные ниже нежелательные реакции распределены по частоте и классами систем органов (КСО). Распределение по частоте проводилось по следующим критериям: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000). Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: головная боль, приливы, тошнота, сыпь, артралгия, нарушение подвижности в суставах, артрит и астения.

Нежелательные реакции с КОС и частотой
Со стороны обмена веществ и питания часто анорексия гиперхолестеринемия
нечасто Гиперкальциемия (с повышением или без повышения уровня паратиреоидного гормона)
Со стороны нервной системы очень часто Головная боль
часто сонливость Запястный туннельный синдром Расстройства чувствительности (включая парестезии, потеря вкуса и изменения вкусовых ощущений)
Со стороны сосудистой системы очень часто приливы
Со стороны пищеварительной системы очень часто тошнота
часто диарея рвота
Со стороны пищеварительной системы часто Повышение уровня щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы
нечасто Повышение уровня гамма-ГТ и билирубина гепатит
Со стороны кожи и подкожной клетчатки очень часто высыпания
часто Истончение волос (алопеция) аллергические реакции
нечасто крапивница
редко эритема полиморфная анафилактоидные реакции Кожный васкулит (включая определенное количество сообщений о случаях пурпура Шенлейна-Геноха)
Очень редко Синдром Стивенса-Джонсона ангионевротический отек
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани очень часто Артралгия / нарушение подвижности в суставах артрит остеопороз
часто Боль в костях миалгия
нечасто Синдром тикающих пальца
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы часто сухость влагалища Вагинальное кровотечение
Системные нарушения и осложнения в месте введения очень часто астения

Частота возникновения запястного туннельного синдрома была больше у пациенток, получавших анастрозол в ходе клинических исследований по сравнению с пациентками, которые получали тамоксифен. Тем не менее, большинство этих случаев возникала у пациенток с определенными факторами риска развития этого состояния.

Во время исследования ИИИ фазы, проведенного с участием женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, ишемические явления со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались чаще у пациенток, принимавших анастрозол по сравнению с теми, кто получал тамоксифен, хотя различие не было статистически значимым. Наблюдаемая разница была обусловлена ​​преимущественно сообщениями о стенокардией и ассоциировалась с подгруппой пациенток, которые и раньше страдали ишемической болезнью сердца.

В группах анастрозола и тамоксифена наблюдалась такое количество переломов: 22 на 1000 пациенток-лет и 15 на 1000 пациенток-лет соответственно (период наблюдения с медианой 68 месяцев). Частота переломов в группе анастрозола была подобна той, которая наблюдалась у пациенток соответствующего возраста в постменопаузе. Частота случаев остеопороза составляла 10,5% у пациенток, которых лечили анастрозолом, и 7,3% у пациенток, которых лечили тамоксифеном.

Не было установлено, отражает частота переломов и частота остеопороза, которые наблюдались в исследовании у пациенток, получавших анастрозол, протекторный эффект тамоксифена, специфический эффект анастрозола или оба эффекта.

Особые указания:

Применение в период беременности и кормления грудью

Исследования на животных репродуктивной токсичности.

Данные о применении анастрозола беременным женщинам отсутствуют. Анастрозол противопоказан в период беременности.

Данные о применении анастрозола в период кормления грудью отсутствуют, поэтому препарат противопоказан этой категории пациентов.

Фертильность

Влияние анастрозола на фертильность человека не изучен.

Дети

Анастрозол не показан для применения у детей, поскольку для этой группы пациентов безопасность и эффективность не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Анастрозол не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако были получены сообщения о случаях астении и сонливости, связанные с приемом анастрозола; поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, если наблюдаются такие симптомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия:

Анастрозол in vitro подавляет ферменты CYP 1A2, CYP 2C8 / 9 и CYP 3A4. Клинические исследования с применением антипирина и варфарина продемонстрировали, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не подавляет метаболизм антипирина и R- и S-варфарина. Такие данные свидетельствуют о том, что одновременное применение анастрозола с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимых взаимодействий лекарственных средств, опосредованных ферментами CYP.

Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола не были идентифицированы. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор ферментов CYP, не влияет на плазматические концентрации анастрозола. Данные о влиянии мощных ингибиторов CYP отсутствуют.

Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациенток, принимавших одновременно анастрозол и другие препараты, часто назначаются. О клинически значимые взаимодействия с бисфосфонатами не сообщалось.

Следует избегать одновременного применения тамоксифена без средств, содержащих эстрогены, с анстрозолом это может ослабить его фармакологическое действие.

Условия хранения:

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 4 года.

Не применять после истечения срока годности!

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.