Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Арифам

Цены на Арифам

Найдено совпадений: 2
Сортировать по

Состав и форма выпуска

АРИФАМ® 1,5 МГ/5 МГ

  • табл. с модиф. высвоб. 1,5 мг + 5 мг блистер, № 30, № 90
  • Индапамид 1,5 мг
  • Амлодипин 5 мг

АРИФАМ® 1,5 МГ/10 МГ

  • табл. с модиф. высвоб. 1,5 мг + 10 мг блистер, № 30, № 90
  • Индапамид 1,5 мг
  • Амлодипин 10 мг

Фармдействие

фармакодинамика. Механизм действия. Индапамид — это производное сульфонамидов с индоловым кольцом, фармакологически родственное тиазидным диуретикам, действует путем ингибирования реабсорбции натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает экскрецию натрия и хлоридов с мочой и, в меньшей степени, калия и магния, повышая таким образом мочеотделение и обеспечивая антигипертензивное действие.

Амлодипин — ингибитор поступления ионов кальция группы дигидропиридина (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист кальция), препятствующий трансмембранному поступлению ионов кальция в гладкие мышцы миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина заключается в его способности расслаблять гладкие мышцы сосудов.

Фармакодинамические эффекты. Клинические исследования II и III фазы продемонстрировали, что при применении индапамида в монотерапии антигипертензивный эффект длится 24 ч. Этот эффект проявляется в дозах, в которых диуретические свойства минимальны.

Антигипертензивное действие индапамида связано с улучшением эластичности артерий, снижением резистентности артериол и ОПСС. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

При превышении определенной дозы терапевтический эффект тиазидных и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, тогда как количество побочных явлений возрастает. В случае отсутствия эффекта от лечения повышать дозу не следует.

Также в ходе кратко-, средне- и долгосрочных исследований с участием пациентов с АГ продемонстрировано, что индапамид:

не влияет на метаболизм липидов (ТГ, ЛПНП и ЛПВП);

не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных сахарным диабетом с АГ.

У пациентов с АГ прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически достоверное снижение АД на протяжении 24 ч в положении лежа и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипина его применение не приводит к острой гипотензии.

Прием амлодипина не был связан с возникновением каких-либо метаболических побочных реакций или изменений уровня липидов в плазме крови, поэтому его можно применять у пациентов с БА, подагрой и сахарным диабетом.

Фармакокинетика. Одновременный прием индапамида и амлодипина не изменяет их фармакокинетических свойств по сравнению с их отдельным применением.

Индапамид. Равномерное пролонгированное высвобождение индапамида обеспечивается благодаря матриксной системе, в которой распределено действующее вещество.

Абсорбция. Индапамид, который высвобождается из таблетки, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи несколько повышает скорость всасывания, но не влияет на количество абсорбированного действующего вещества.

Cmax в плазме крови достигается примерно через 12 ч после перорального приема однократной дозы, повторное применение уменьшает колебания уровня индапамида в плазме крови между двумя приемами препарата. Существует интраиндивидуальная вариабельность.

Распределение. Связывание индапамида с белками плазмы крови — 79%. T½ составляет 14–24 ч (в среднем — 18 ч). Уровень стабильной концентрации достигается через 7 дней. Повторный прием не приводит к кумуляции.

Выведение. Выводится главным образом с мочой (70% дозы) и калом (22%) в виде неактивных метаболитов.

Пациенты группы высокого риска. У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.

Амлодипин. Высвобождение амлодипина происходит немедленно.

Абсорбция, распределение, связывание с белками плазмы крови. После перорального применения в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6–12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет около 21 л/кг. Исследования in vitro продемонстрировали, что около 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Биотрансформация/выведение. T½ амлодипина из плазмы крови составляет около 35–50 ч, что соответствует однократной дозе.

Амлодипин экстенсивно метаболизируется печенью до неактивных метаболитов. С мочой выводится 60% введенной дозы, 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Применение пациентам с нарушением функции печени. Количество клинических данных относительно применения амлодипина у пациентов с нарушением функции печени ограничено. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижается, что приводит к увеличению T½ и показателя AUC примерно на 40–60%.

Применение у пациентов пожилого возраста. Время достижения Cmax амлодипина в плазме крови у лиц пожилого возраста и у молодых пациентов является одинаковым. У больных пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T½. У лиц с застойной сердечной недостаточностью увеличение AUC и T½ было ожидаемым для исследуемой возрастной группы пациентов.

Показания

лечение АГ у пациентов, которым необходимо лечение индапамидом и амлодипином в дозах, имеющихся в фиксированных комбинациях.

Дозировка

для перорального применения.

1 таблетка в сутки однократно, желательно утром перед едой. Таблетку глотают целиком, не разжевывая, запивая водой. Максимальная суточная доза — 1 таблетка (1,5 мг/10 мг).

Применение фиксированной комбинации не предусмотрено для инициации терапии.

При необходимости изменения дозы следует провести индивидуальное титрование каждого из компонентов комбинации.

Пациенты с нарушением функции почек (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). При нарушении функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) лечение препаратом противопоказано. Для пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести коррекции рекомендуемой дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). У пациентов пожилого возраста Арифам следует применять с учетом функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). При тяжелых нарушениях функции печени лечение препаратом противопоказано.

Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести рекомендации относительно дозирования амлодипина не установлены, поэтому дозу следует подбирать с осторожностью и начинать лечение с низкой дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к действующим веществам, другим препаратам сульфонилмочевины, производным дигидропиридина или каким-либо вспомогательных веществам;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин);
  • печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени;
  • гипокалиемия;
  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • шок (включая кардиогенный);
  • обструкция выхода из левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени);
  • сердечная недостаточность с нестабильной гемодинамикой после острого инфаркта миокарда.

Побочные действия

чаще всего при применении отдельно индапамида и амлодипина сообщалось о таких побочных реакциях, как сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы крови, боль в абдоминальной области, тошнота, отек лодыжки, отек (оэдема) и усталость.

Во время лечения индапамидом и амлодипином сообщалось о побочных реакциях с такой частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, ≤1/100); редко (≥1/10 000, ≤1/1000); очень редко (≤1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Классификация MedDRA по системам органовПобочные эффектыЧастота
ИндапамидАмлодипин
Со стороны системы крови и лимфатической системы Лейкопения Очень редко Очень редко
Тромбоцитопения Очень редко Очень редко
Агранулоцитоз Очень редко
Апластическая анемия Очень редко
Гемолитическая анемия Очень редко
Со стороны иммунной системы Аллергические реакции Очень редко
Со стороны обмена веществ, метаболизма Гипокалиемия Часто. 
Во время клинических исследований гипокалиемия (уровень калия в плазме крови <3,4 ммоль/л) отмечалась у 10% пациентов, у 4% больных уровень калия в плазме крови составлял <3,2 ммоль/л после 4–6 нед лечения. Через 12 нед терапии среднее снижение уровня калия в плазме крови составляло 0,23 ммоль/л (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ)
Гипергликемия Очень редко
Гиперкальциемия Очень редко
Гипонатриемия с гиповолемией* Частота неизвестна
Со стороны психики Бессонница Нечасто
Изменения настроения (в том числе беспокойство) Нечасто
Депрессия Нечасто
Спутанность сознания Редко
Со стороны нервной системы Сонливость Часто (особенно в начале лечения)
Головокружение Часто (особенно в начале лечения)
Головная боль Редко Часто (особенно в начале лечения)
Тремор Нечасто
Искажение вкуса (дисгевзия) Нечасто
Потеря сознания (синкопе) Частота неизвестна Нечасто
Гипестезия Нечасто
Парестезия Редко Нечасто
Вертиго Редко
АГ Очень редко
Периферическая нейропатия Очень редко
Со стороны органа зрения Нарушения зрения (в том числе диплопия) Нечасто
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата Звон в ушах Нечасто
Со стороны сердца Пальпитация Часто
Инфаркт миокарда Очень редко
Аритмия (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий) Очень редко Очень редко
Пароксизмальная желудочковая тахикардия типа пируэт (возможно летальная) Частота неизвестна (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ)
Со стороны сосудов Приливы крови Часто
Артериальная гипотензия Очень редко Нечасто
Васкулит Очень редко
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка Нечасто
Ринит Нечасто
Кашель Очень редко
Со стороны пищеварительной системы Боль в области живота Часто
Тошнота Редко Часто
Рвота Нечасто Нечасто
Диспепсия Нечасто
Смена ритма дефекации (в том числе диарея и запор) Нечасто
Сухость во рту Редко Нечасто
Панкреатит Очень редко Очень редко
Гастрит Очень редко
Гиперплазия десен Очень редко
Запор Редко Нечасто
Со стороны гепатобилиарной системы Гепатит Частота неизвестна Очень редко
Желтуха Очень редко
Повышение уровня печеночных ферментов Частота неизвестна Очень редко**
Нарушение функции печени Очень редко
При печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии Частота неизвестна (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ)
Со стороны кожи и ее производных Макулопапулезные высыпания Часто
Пурпура Нечасто Нечасто
Алопеция Нечасто
Обесцвечивание кожи Нечасто
Гипергидроз Нечасто
Зуд Нечасто
Сыпь Нечасто
Экзантема Нечасто
Ангиоэдема Очень редко Очень редко
Крапивница Очень редко Очень редко
Токсический эпидермальный некролиз Очень редко
Синдром Стивенса — Джонсона Очень редко Очень редко
Мультиформная эритема Очень редко
Эксфолиативный дерматит Очень редко
Отек Квинке Очень редко
Реакции фотосенсибилизации Сообщалось о случаях реакции фотосенсибилизации (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) Очень редко
Возможно обострение уже выявленной системной красной волчанки Частота неизвестна
Со стороны опорно-двигательного аппарата Отек щиколотки Часто
Артралгия Нечасто
Миалгия Нечасто
Судороги Нечасто
Боль в спине Нечасто
Со стороны мочевыделительной системы Нарушение мочеиспускания Нечасто
Никтурия Нечасто
Частое мочеиспускание Нечасто
Почечная недостаточность Очень редко
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Импотенция Нечасто
Гинекомастия Нечасто
Общие расстройства Отек (оэдема) Часто
Утомляемость Редко Часто
Боль в грудной клетке Нечасто
Астения Нечасто
Боль Нечасто
Недомогание Нечасто
Исследования Увеличение массы тела Нечасто
  Уменьшение массы тела Нечасто
  Удлинение интервала Q–T на ЭКГ Частота неизвестна (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ)
  Повышение уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови во время лечения Частота неизвестна.
Целесообразность назначения диуретиков должна быть тщательно взвешена перед назначением пациентам с подагрой и больным сахарным диабетом

*Может привести к дегидратации и возникновению ортостатической гипотензии; сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления низкие).

**В основном вследствие холестаза.

При применении амлодипина сообщалось о единичных случаях возникновения экстрапирамидного синдрома.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях в пострегистрационный период лекарственного средства очень важен. Он позволяет вести непрерывный мониторинг баланса показателя польза/риск препарата. Специалисты в области здравоохранения обязаны сообщать через национальную систему отчетности о любых случаях подозреваемых побочных реакций.

Особые указания

печеночная энцефалопатия. У пациентов с нарушением функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может вызвать возникновение печеночной энцефалопатии, особенно в случае дисбаланса электролитов. В таком случае применение Арифама следует немедленно прекратить из-за наличия индапамида в его составе.

Фотосенсибилизация. При применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях возникновения реакций фотосенсибилизации (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). При появлении реакции фотосенсибилизации во время лечения прием диуретика рекомендуется прекратить. Если же есть необходимость в восстановлении его применения, рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или источников искусственного ультрафиолета.

Меры предосторожности при применении

Гипертонический криз. Целевые исследования по безопасности и эффективности амлодипина в состоянии гипертонического криза не проводили.

Баланс воды и электролитов

Уровень натрия в плазме крови. Перед началом лечения и затем через регулярные интервалы следует определять уровень натрия в плазме крови. Любой диуретик может вызвать гипонатриемию, иногда с очень серьезными последствиями. Снижение уровня натрия в плазме крови вначале может быть бессимптомным, поэтому необходим мониторинг. У пациентов пожилого возраста и больных циррозом печени мониторинг следует проводить чаще (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ и ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Уровень калия в плазме крови. Снижение уровня калия в плазме крови с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Следует предотвращать возникновение гипокалиемии (<3,4 ммоль/л) у больных с высоким риском, таких как лица пожилого возраста, пациенты, которые недостаточно питаются и/или принимают много препаратов, больные циррозом печени, который сопровождается отеками и асцитом, пациенты с ИБС и сердечной недостаточностью. В таких случаях гипокалиемия повышает кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.

Больные с удлиненным интервалом Q–T врожденного или ятрогенного генеза также относятся к группе риска. У таких пациентов гипокалиемия и брадикардия могут обусловливать развитие аритмий тяжелой степени, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт, которая может быть летальной.

Во всех вышеупомянутых случаях необходим более частый контроль уровня калия в плазме крови. Первое определение уровня калия в плазме крови следует выполнить в течение 1-й недели лечения. При выявлении гипокалиемии следует корректировать уровень калия в плазме крови.

Уровень кальция в плазме крови. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать экскрецию кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Возникновение гиперкальциемии может быть связано с недиагностированным гиперпаратиреоидизмом. В таких случаях следует прекратить лечение и обследовать функцию паращитовидных желез.

Уровень глюкозы в крови. Из-за наличия индапамида в составе препарата контроль уровня глюкозы в крови является важным для больных сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

Сердечная недостаточность. Пациентам с сердечной недостаточностью амлодипин следует назначать с осторожностью. В длительном плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (III и IV класс по NYHA) частота случаев возникновения отека легких была выше при применении амлодипина, чем плацебо (см. Фармакодинамика). Пациентам с застойной сердечной недостаточностью назначать антагонисты кальция, в том числе амлодипин, следует с осторожностью, поскольку они повышают риск возникновения сердечно-сосудистых событий и смерти.

Функция почек. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, когда функция почек не нарушена или нарушения незначительны (уровень креатинина в плазме крови <25 мг/л, то есть 220 мкмоль/л у взрослых). У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови корректируется с учетом возраста, массы тела и пола.

Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия вследствие приема диуретиков в начале лечения, ассоциируется со снижением гломерулярной фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у пациентов с нормальной функцией почек, но может усилить имеющуюся почечную недостаточность.

У пациентов с почечной недостаточностью амлодипин можно применять в обычных дозах. Колебания концентрации амлодипина в плазме крови не зависят от степени тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не подвергается диализу.

Исследования по изучению эффективности комбинированного препарата Арифам с участием пациентов с дисфункцией почек не проводили. Для лиц с нарушением функции почек дозу препарата следует подбирать в соответствии с дозировкой каждого компонента при применении в монотерапии.

Уровень мочевой кислоты в крови. Ввиду наличия индапамида в составе препарата у пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови возможно увеличение количества приступов подагры.

Функция печени. У пациентов с нарушением функции печени отмечают удлинение T½ амлодипина и AUC; рекомендации относительно режима дозирования отсутствуют. Поэтому лечение амлодипином необходимо начинать с самой низкой дозы. Препарат следует применять с осторожностью в начале лечения и при повышении дозы.

Целевые исследования по изучению эффективности комбинированного препарата Арифам с участием пациентов с дисфункцией печени не проводили. Из-за свойств индапамида и амлодипина Арифам противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени препарат следует применять с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста. У лиц пожилого возраста Арифам следует применять с учетом функции почек (см. ПРИМЕНЕНИЕ и Фармакокинетика).

Вспомогательные вещества. Арифам не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Арифам оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами:

индапамид не влияет на внимательность, но в отдельных случаях могут возникать различные реакции, связанные со снижением АД, особенно в начале лечения или при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами. Как следствие — способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами может ухудшиться;

амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Если у пациентов, принимающих амлодипин, возникли такие побочные реакции, как головокружение, головная боль, усталость или тошнота, их реакция может быть снижена. Рекомендовано соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

Применение в период беременности и кормления грудью. Учитывая влияние компонентов комбинированного препарата Арифам на течение беременности и кормления грудью:

применение препарата в период беременности не рекомендуется;

препарат противопоказан в период кормления грудью.

Беременность

Предостережения, связанные с индапамидом. Следствием длительного применения тиазидного диуретика в III триместр беременности может быть снижение ОЦК беременной и маточно-плацентарного кровенаполнения, что может вызвать фетоплацентарную ишемию и задержку развития плода. Кроме того, в редких случаях у новорожденного отмечали гипогликемию и тромбоцитопению.

Предостережения, связанные с амлодипином. Исследования по безопасности применения амлодипина у беременных не проводили. В исследованиях на животных при применении высоких доз выявлено токсическое воздействие на репродуктивность.

Кормление грудью

Предостережения, связанные с индапамидом. Индапамид проникает в грудное молоко. Он относится к тиазидоподобным диуретикам, применение которых во время кормления грудью сопровождалось уменьшением и подавлением лактации. Также могут развиться гиперчувствительность к производным сульфонилмочевины и гипокалиемия.

Предостережения, связанные с амлодипином. Данных о проникновении амлодипина в грудное молоко нет.

Фертильность

Предостережения, связанные с индапамидом. Индапамид не влияет на репродуктивность и фертильность.

Предостережения, связанные с амлодипином. У некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов отмечали обратимые биохимические изменения в головке сперматозоида. Клинических данных относительно потенциального воздействия амлодипина на фертильность недостаточно. В одном исследовании на животных выявлены побочные реакции на фертильность самцов.

Дети. Безопасность и эффективность препарата Арифам для детей не изучали. Данные отсутствуют.

Передозировка

информации о передозировке препаратом Арифам у человека нет.

Передозировка при применении индапамида. При применении индапамида в дозах до 40 мг, что в 27 раз превышает терапевтическую дозу, токсического воздействия не выявлено.

Симптомы острого отравления по большей части проявляются в виде нарушений водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судорог, вертиго, сонливости, спутанности сознания, полиурии или олигурии, что может привести к анурии (вследствие гиповолемии).

Меры первой помощи включают быстрое выведение принятого вещества путем промывания желудка и/или применения активированного угля с последующей нормализацией водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Передозировка при применении амлодипина. Данные относительно сознательной передозировки у человека ограничены.

Симптомы. На основании имеющихся данных можно предположить, что прием очень высоких доз может ассоциироваться с избыточной периферической вазодилатацией и вероятным возникновением рефлекторной тахикардии. Сообщалось о выраженной, возможно, длительной системной гипотензии, что приводило к шоку с летальным исходом.

Лечение. Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной кардиоваскулярной помощи, включая частый мониторинг функции сердца и респираторной функции, поднятия нижних конечностей, а также контроля ОЦК и мочеиспускания.

Назначение вазоконстриктора может быть полезным для восстановления тонуса сосудов и АД при отсутствии противопоказаний к применению. Введение кальция глюконата, вероятно, поможет в устранении последствий блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Прием активированного угля в течение 2 ч после применения амлодипина в дозе 10 мг снижает скорость абсорбции последнего.

Поскольку амлодипин имеет высокий уровень связывания с белками, проведение гемодиализа, вероятно, не даст результата.

Условия хранения

при температуре до 30 °C.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.