Цены на Дексаметазон
Выпускается в ампулах темного стекла маркированных белой точкой или маркированных белой точкой и зеленым кольцом по 1 мл раствора для инъекций, по 5 или 10 ампул в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.
Действующие вещества: дексаметазон; 9α-фтор-11β, 17α, 21-тригидрокси-16α-метилпрегна 1,4-диен-3,20-дион.
1 мл раствора содержит 4 мг дексаметазона фосфата в виде дексаметазона.
Вспомогательные вещества: глицерин, натрия эдетат, натрия гидро фосфат дигидрат, вода для инъекций.
Выпускается по 10 шт. в блистере, 1 блистер в упаковке.
1 таблетка содержит 0,5 мг действующего вещества (дексаметазон).
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.
1 мл включает дексаметазона фосфата динатриевой соли - 1мг;
Другие составляющие: кислота борная, натрий тетраборнокислый 10-водный, трилон Б, бензагексония хлорид, вода для инъекции.
Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников (ГКС), обладающий глюкокортикоидным действием. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессивную действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.
Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов в подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Через связывания с рецепторами глюкокортикоидов ГКС оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивную действие и регулируют обмен глюкозы, а в результате связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитного баланса.
Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствует увеличению его родства с ДНК. Комплекс гормон / рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличена или уменьшена. Образовавшаяся м-РНК транспортируется рибосомы, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например, образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например, образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.
После внутривенного введения максимальная концентрация дексаметазона фосфата в плазме крови достигается всего за 5 минут, а после внутримышечного введения - через 1:00. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При введении клинический эффект наблюдается через 8:00 после введения. Действие препарата продолжается длительное время: от 17 до 28 дней после введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.
В плазме примерно 77% дексаметазона связаны с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проходит в меж- и внутриклеточное пространство. Проявляет свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, то есть в клетке. Дексаметазон метаболизируется в печени. Небольшие количества дексаметазона метаболизируются в почках и других тканях. Основным путем выведения почки.
Дексаметазон вводят внутривенно или внутримышечно в неотложных случаях, а также при невозможности перорального применения препарата при таких состояниях:
Эндокринные нарушения:
Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:
Коллагенозы: в период обострения или в отдельных случаях как поддерживающая терапия при:
Аллергические заболевания: контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционной терапии:
Заболевания глаз: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз:
Заболевания ЖКТ: для выведения пациента из критического периода при:
Заболевания дыхательных путей:
Гематологические заболевания:
Онкологические заболевания:
Состояния, сопровождающиеся отеком:
Диагностическое исследование при гиперфункции надпочечников
Отек мозга:
Применение при отеке мозга не заменяет немедленное нейрохирургическое обследование и при необходимости нейрохирургическое вмешательство и проведение другой специфической терапии.
Другие показания:
Показания для внутрисуставного введения или введения в мягкие ткани: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (с целью выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:
Местное введение (введение в место поражения):
Возможно также применение при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия (ганглия).
Таблетки
Аллергические заболевания: контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционной терапии:
Заболевания кожи:
Эндокринные нарушения:
Заболевания ЖКТ: для выведения пациента из критического периода при:
Гематологические заболевания:
Онкологические заболевания:
Неврологические заболевания:
Заболевания глаз:
Заболевания дыхательных путей:
Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:
Другие показания:
Повышенная чувствительность к дексаметазона или к любому другому ингредиенту препарата.
Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной, а также при кормлении грудью (за исключением неотложных случаев). Применять во время беременности можно только по жизненным показаниям.
Назначают взрослым и детям с периода новорожденности. Вводят внутривенно (в виде инъекции или инфузии), внутримышечно или местно - с помощью внутренне суставной инъекции или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат мягких тканей.
В качестве растворителя для внутривенной инфузии применяют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.
Растворы предназначены для внутривенного введения или дальнейшего растворения препарата не должны содержать консерванты, когда применяются для младенцев, особенно недоношенных.
Когда препарат смешивается с растворителем для инфузии, следует соблюдать стерильных мер безопасности. Поскольку растворы для инфузий обычно не содержат консервантов, смеси следует применять в течение 24 ч.
Препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие посторонних частиц и изменения цвета каждый раз перед введением, для определения пригодности раствора и контейнера.
Дозу следует определять индивидуально, в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости ГКС и реакции организма.
Рекомендованная начальная доза меняется от 0,5 до 9 мг в сутки, в зависимости от диагноза. В менее тяжелых случаях может быть достаточным дозирования ниже 0,5 мг, в то время как при тяжелых заболеваниях может потребоваться дозировки выше 9 мг в сутки.
Начальные дозы дексаметазона следует применять до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно уменьшать до самой низкой клинически эффективной. Если высокие дозы назначаются в течение периода, превышающего несколько дней, дозу затем следует постепенно уменьшать в течение нескольких следующих дней или даже в течение более длительного периода.
Если через соответствующий период времени не происходит удовлетворительного клинической реакции, прекращают инъекции дексаметазона фосфата и назначают пациенту другое лечение.
Следует тщательно наблюдать за симптомами, которые могут потребовать коррекции дозы, а именно - изменениями клинического состояния в результате ремиссии или обострения болезни, индивидуальной реакцией на препарат и влияние стресса (например, хирургическое вмешательство, инфекция, травма). Во время стресса может оказаться необходимым временно увеличить дозировку.
Если введение препарата прекращают после более чем нескольких дней лечения, как правило, отмену следует проводить постепенно.
При внутривенном введении дозы обычно такой же, как и при пероральном применении. Однако, при некоторых неотложных, острых, опасных для жизни ситуациях применения доз, превышающих обычные, может быть оправданным и совмещаться с пероральным дозированием. Следует принять во внимание, что при введении скорость абсорбции является медленнее.
Шок
Существует тенденция в текущей медицинской практике по применению высоких (фармакологических) доз кортикостероидов для лечения шока, устойчивого к традиционной терапии. Разные авторы предлагают следующие дозирования инъекции дексаметазона фосфата:
Дозировка
Применение высокодозной кортикостероидов должно продолжаться только до стабилизации состояния пациента и обычно не дольше, чем 48-72 ч.
Отек мозга
Дексаметазон, раствор для инъекций, обычно назначают в начальной дозе 10 мг внутривенно, затем по 4 мг каждые 6 ч внутримышечно до исчезновения симптомов.
Реакцию на лечение обычно наблюдают в течение 12-24 ч, дозировка может быть снижена после 2-4 дней лечения, препарат постепенно отменяют в течение 5-7 дней. Для паллиативного применения у пациентов с повторными или неоперабельными опухолями мозга, может быть эффективной поддерживающая терапия в дозе 2 мг 2-3 раза в сутки.
Тяжелые аллергические заболевания
При острых, аллергических заболеваниях, которые купируются или тяжелых обострениях хронических аллергических заболеваний назначают следующую схему дозирования, которая объединяет парентеральную и пероральную терапию:
Эта схема предназначена для обеспечения адекватного лечения в течение эпизодов обострения для снижения риска передозировки в хронических случаях.
Внутренне суставное введение, введение в место поражения или в мягкие ткани обычно применяют в случаях, когда поражение ограничивается одним или двумя суставами (участками). Дозировка и частота инъекций зависит от условий и места введения. Обычная доза - 0,2-6 мг. Частота применения обычно колеблется от одного ввода на 3-5 дней до одного введения в 2-3 недели. Частое внутренне суставная введение может повредить суставной хрящ.
Внутренне суставная инъекция кортикостероидов может привести к системным эффектам в дополнение к местным.
Следует избегать внутренне суставного введение кортикостероидов в инфицированные суставы.
Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы.
Некоторые из стандартных одноразовых доз приведены ниже:
| Место инъекции | Доза дексаметазона фосфата (мг) |
| Крупные суставы (например, коленный) | 2,0 - 4,0 |
| Маленькие суставы (например, между фаланговый, височно-нижнечелюстной) | 0,8 - 1,0 |
| Межмышечные сумки | 2,0 - 3,0 |
| Сухожильные оболочки | 0,4 - 1,0 |
| Инфильтрация мягких тканей | 2,0 - 6,0 |
| Ганглии | 1,0 - 2,0 |
Дексаметазон, раствор для инъекций, особенно рекомендован для применения в сочетании с одним из менее растворимых стероидов длительного действия для внутренне суставного введения и введения в мягкие ткани.
Рекомендуемая доза при заместительной терапии составляет 0,02 мг / кг массы тела или 0,67 мг / м2 площади поверхности тела в сутки в три инъекции.
При всех других показаниях, диапазон начальных доз составляет 0,02-0,3 мг / кг / сут в три-четыре инъекции (0,6-9 мг / м2 площади поверхности тела / сут).
С целью сравнения ниже приведены эквивалентные дозы в мг для различных кортикостероидов:
Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентна дозе 2 мг параметазону, или 4 мг метил преднизолона и триамцинолона, или 5 мг преднизона и преднизолона, или 20 мг гидрокортизона, или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.
Такие соотношения дозировок относятся только к перорального или внутривенного применения этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводятся внутримышечно или внутрь суставно, их относительные свойства могут значительно варьироваться.
Закапывать по 1-2 капли 3-4 раза в день в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.
При острых заболеваниях закапывать по 1-2 капли каждые 1-2 часа, в дальнейшем кратность введений снижают до 4-6 раз в сутки.
Продолжительность курса лечения - от 2 до 9 дней.
Частота проявлений побочных эффектов зависит от дозы и продолжительности лечения. Наиболее распространенными побочными эффектами кратковременного лечения является временная недостаточность надпочечников, непереносимость глюкозы, повышенный аппетит и увеличение массы тела, психические нарушения; более редкими побочными эффектами являются аллергические реакции, гипертры глицеридемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки и острый панкреатит.
Длительное лечение наиболее часто приводит к длительному нарушению функции надпочечников, замедленного роста детей и подростков, центрального ожирения, уязвимости кожи, атрофии мышц, остеопороза, реже - к снижению иммунной защиты и повышенной восприимчивости к инфекционным заболеваниям, катаракты, глаукомы, артериальной гипертензии , асептического некроза костей.
У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и случаться случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или смерти.
В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признаков ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.
Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.
Существуют редкие сообщения об остром передозировки или смерть из-за острого передозировки.
Передозировка, обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз может вызвать большинство из нежелательных эффектов, указанных в разделе «Побочные реакции», прежде всего синдром Кушинга.
Специфического антидота нет. Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона из организма.
Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций в плоде. По некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамниозу, замедленного развития плода или его внутриматочной смерти, повышение количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников.
Во время беременности введение дексаметазона допустимо только по жизненным показаниям.
Детей, рожденных матерями, которым назначали глюкокортикоиды во время беременности, надо тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.
Небольшие количества глюкокортикоидов находят в грудном молоке. Поэтому кормление грудью не рекомендуется во время терапии дексаметазоном. Возможное влияние заключается в замедлении роста ребенка и уменьшении секреции эндогенных глюкокортикоидов.
Применяют у детей с периода новорожденности. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей и подростков.
У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мягкие мышцах и суставах, рвота, снижение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона надо снижать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь смертельный исход.
Во время парентерального лечения кортикоидами в редких случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на любые другие лекарства в анамнезе).
Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелое заболевание) в течение терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, следует применять гидрокортизон или кортизон.
Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, следует восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.
Лечение дексаметазоном или естественными ГКС может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.
Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при мимолетном или сильно рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, или пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.
Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, АГ, сердечной недостаточностью, туберкулез, глаукому, печеночной или почечной недостаточностью, диабетом, активной пептической язвой, недавний кишечный анастомоз, язвенный колит и эпилепсию. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромб эмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.
Во время лечения может наблюдаться обострение диабета или переход от латентной фазы до клинических проявлений диабета.
При длительном лечении следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Вакцинация живой вакциной противопоказана при лечении дексаметазоном. Вакцинация убитой вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять ранее, чем через 2 недели после вакцинации.
Пациенты, длительно леченных высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.
Рекомендуется проявлять осторожность пациентам, которые выздоравливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образования костной ткани.
Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреоз.
Внутренне суставная назначения дексаметазона может привести к системным эффектам. Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.
Перед внутренне суставным введением следует удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Следует избегать введения ГКС в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, следует начать надлежащую терапию антибиотиками.
Пациентов необходимо сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до времени, когда воспаление будет излечено.
Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.
ГКС могут искажать результаты кожных аллергических тестов.
Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, то есть практически «свободным от натрия».
Данных нет.
Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образование язв.
Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому доза дексаметазона в таких комбинациях должна увеличиваться.
Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызывать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, что приводит к снижению концентрации в сыворотке.
Кетоконазол может подавлять надпочечников синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может случаться надпочечниковая недостаточность.
Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект лекарств против диабета, артериальной гипертензии, антикоагулянтов кумаринового, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этого лекарства следует увеличить) он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов следует уменьшить в случае необходимости).
Дексаметазон может изменить действие антикоагулянтов кумаринового, поэтому при применении такой комбинации лекарств следует более часто проверять протромбиновое новое время.
Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других ГКС или агонистов b2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные глик
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
