Дексаметазон

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций Дексаметазон

Выпускается в ампулах темного стекла маркированных белой точкой или маркированных белой точкой и зеленым кольцом по 1 мл раствора для инъекций, по 5 или 10 ампул в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

Действующие вещества: дексаметазон; 9α-фтор-11β, 17α, 21-тригидрокси-16α-метилпрегна 1,4-диен-3,20-дион.

1 мл раствора содержит 4 мг дексаметазона фосфата в виде дексаметазона.

Вспомогательные вещества: глицерин, натрия эдетат, натрия гидро фосфат дигидрат, вода для инъекций.

Таблетки Дексаметазон

Выпускается по 10 шт. в блистере, 1 блистер в упаковке.

1 таблетка содержит 0,5 мг действующего вещества (дексаметазон).

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.

Глазные капли Дексаметазон

1 мл включает дексаметазона фосфата динатриевой соли - 1мг;

Другие составляющие: кислота борная, натрий тетраборнокислый 10-водный, трилон Б, бензагексония хлорид, вода для инъекции.

Фармакологические свойства

Фармодинамика

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников (ГКС), обладающий глюкокортикоидным действием. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессивную действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов в подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Через связывания с рецепторами глюкокортикоидов ГКС оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивную действие и регулируют обмен глюкозы, а в результате связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитного баланса.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствует увеличению его родства с ДНК. Комплекс гормон / рецептор попадает в ядро ​​клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличена или уменьшена. Образовавшаяся м-РНК транспортируется рибосомы, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например, образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например, образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальная концентрация дексаметазона фосфата в плазме крови достигается всего за 5 минут, а после внутримышечного введения - через 1:00. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При введении клинический эффект наблюдается через 8:00 после введения. Действие препарата продолжается длительное время: от 17 до 28 дней после введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме примерно 77% дексаметазона связаны с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проходит в меж- и внутриклеточное пространство. Проявляет свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, то есть в клетке. Дексаметазон метаболизируется в печени. Небольшие количества дексаметазона метаболизируются в почках и других тканях. Основным путем выведения почки.

Показания к применению

Раствор для инъекций

Дексаметазон вводят внутривенно или внутримышечно в неотложных случаях, а также при невозможности перорального применения препарата при таких состояниях:

Эндокринные нарушения:

• заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; при необходимости синтетические аналоги могут применяться сочетанно с минералокортикоидами; в педиатрической практике сочетанное применение с минералокортикоидами чрезвычайно важно);
• острая недостаточность надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; может оказаться необходимым одновременное применение с минералокортикоидами, особенно в случае применения синтетических аналогов);
• перед операциями и в случаях серьезных травм или заболеваний у пациентов с установленной надпочечниковой недостаточностью или при неопределенном адренокортикальном запасе;
• шок, устойчивый к традиционной терапии, при имеющейся или предполагаемой недостаточности надпочечников;
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• негнойное воспаление щитовидной железы;
• гиперкальциемия, вызванная раковым поражением.

Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

• посттравматическом остеоартрозе;
• синовите при остеоартрозе;
• ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (в некоторых случаях может возникнуть необходимость в низкодозовой поддерживающей терапии);
• эпикондилите;
• остром неспецифическом тендосиновите;
• остром подагрическом артрите;
• псориатическом артрите;
• анкилозирующем спондилите.

Коллагенозы: в период обострения или в отдельных случаях как поддерживающая терапия при:

• системной красной волчанке;
• остром ревматическом кардите.
• Заболевания кожи:
• пузырчатка;
• тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона);
• эксфолиативный дерматит;
• буллезный герпетиформный дерматит;
• тяжелый себорейный дерматит;
• тяжелый псориаз;
• фунгоидный микоз.

Аллергические заболевания: контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционной терапии:

• бронхиальная астма;
• контактный дерматит;
• атопический дерматит;
• сывороточная болезнь;
• хронический или сезонный аллергический ринит;
• лекарственная аллергия;
• крапивница после переливания крови;
• острый неинфекционный отек гортани (препаратом выбора является эпинефрин).

Заболевания глаз: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз:

• поражение глаз, вызванное Нerpes zoster;
• ирит, иридоциклит;
• хориоретинит;
• диффузный задний увеит и хориоидит;
• неврит зрительного нерва;
• симпатическая офтальмия;
• воспаление переднего сегмента;
• аллергический конъюнктивит;
• кератит;
• аллергическая краевая язва роговицы.

Заболевания ЖКТ: для выведения пациента из критического периода при:

• язвенном колите (системная терапия);
• болезни Крона (системная терапия).

Заболевания дыхательных путей:

• симптоматический саркоидоз;
• бериллиоз;
• очаговый или диссеминированный туберкулез легких (сочетанно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);
• синдром Лефлера, не поддающийся терапии другими методами;
• аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания:

• приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение! в/м введение противопоказано!);
• вторичная тромбоцитопения у взрослых;
• эритробластопения (эритроцитарная анемия);
• врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания:

• паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых;
• острая лейкемия у детей.

Состояния, сопровождающиеся отеком:

• стимулирование диуреза или снижение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и нарушение функции почек при системной красной волчанке.

Диагностическое исследование при гиперфункции надпочечников

Отек мозга:

• отек мозга в связи с первичной или метастатической опухолью мозга, краниотомией или травмой головы.

Применение при отеке мозга не заменяет немедленное нейрохирургическое обследование и при необходимости нейрохирургическое вмешательство и проведение другой специфической терапии.

Другие показания:

• туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрозой блокады (сочетанно с соответствующей противотуберкулезной терапией);
• трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда.

Показания для внутрисуставного введения или введения в мягкие ткани: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (с целью выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

• ревматоидном артрите (тяжелое воспаление отдельного сустава);
• синовите при остеоартрите;
• остром и подостром бурсите;
• остром подагрическом артрите;
• эпикондилите;
• остром неспецифическом тендосиновите;
• посттравматическом остеоартрите.

Местное введение (введение в место поражения):

• келлоидные поражения;
• локализованные гипертрофические, воспалительные и инфильтративные поражения при опоясывающем лишае, псориазе, кольцевидной гранулеме, дискоидной красной волчанке;
• липоидный атрофический дерматит Оппенгейма;
• локализованная алопеция.

Возможно также применение при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия (ганглия).

Таблетки

Аллергические заболевания: контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционной терапии:

• бронхиальная астма;
• атопический дерматит;
• контактный дерматит;
• лекарственная аллергия;
• хронический или сезонный аллергический ринит;
• сывороточная болезнь.

Заболевания кожи:

• буллезный герпетиформный дерматит;
• эксфолиативная эритродермия;
• фунгоидный микоз;
• пузырчатка;
• тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона).

Эндокринные нарушения:

• заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; при необходимости синтетические аналоги могут применяться сочетанно с минералокортикоидами; в педиатрической практике сочетанное применение с минералокортикоидами чрезвычайно важно);
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• гиперкальциемия, вызванная раковым поражением;
• негнойное воспаление щитовидной железы.

Заболевания ЖКТ: для выведения пациента из критического периода при:

• болезни Крона;
• язвенном колите.

Гематологические заболевания:

• приобретенная (аутоимунная) гемолитическая анемия;
• врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
• истинная эритроцитарная аплазия;
• некоторые случаи вторичной тромбоцитопении.

Онкологические заболевания:

• паллиативное лечение лейкемии и лимфомы.

Неврологические заболевания:

• обострение рассеянного склероза;
• отек мозга, обусловленный первичной или метастатической опухолью мозга, краниотомией или травмой головы.

Заболевания глаз:

• симпатическая офтальмия;
• темпоральный артериит;
• увеит;
• воспалительные заболевания глаза, не подающиеся лечению ГКС для местного применения.
• Заболевания почек:
• стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме и нарушение функции почек при системной красной волчанке.

Заболевания дыхательных путей:

• бериллиоз;
• очаговый или диссеминированный туберкулез легких, применяется сочетанно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;
• идиопатическая эозинофильная пневмония;
• симптоматический саркоидоз.

Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

• остром подагрическом артрите;
• остром ревматическом кардите;
• анкилозирующем спондилите;
• псориатическом артрите;
• ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (в некоторых случаях может быть необходима низкодозовая поддерживающая терапия);
• лечение дерматомиозита, полимиозита и системной красной волчанки.

Другие показания:

• диагностическое исследование при гиперфункции надпочечников;
• трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда;
• туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрозой блокады (сочетанно с соответствующей противотуберкулезной терапией).

Глазные капли

• Негнойный аллергический конъюнктивит
• Блефароконъюнктивит,
• Кератит,
• Кератоконъюнктивит без повреждения эпителия,
• Ирит,
• Иридоциклит,
• Эписклерит,
• Склерит,
• Воспалительные процессы после травм глаза и хирургического вмешательства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дексаметазона или к любому другому ингредиенту препарата.

Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной, а также при кормлении грудью (за исключением неотложных случаев). Применять во время беременности можно только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым и детям с периода новорожденности. Вводят внутривенно (в виде инъекции или инфузии), внутримышечно или местно - с помощью внутренне суставной инъекции или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат мягких тканей.

В качестве растворителя для внутривенной инфузии применяют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

Растворы предназначены для внутривенного введения или дальнейшего растворения препарата не должны содержать консерванты, когда применяются для младенцев, особенно недоношенных.

Когда препарат смешивается с растворителем для инфузии, следует соблюдать стерильных мер безопасности. Поскольку растворы для инфузий обычно не содержат консервантов, смеси следует применять в течение 24 ч.

Препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие посторонних частиц и изменения цвета каждый раз перед введением, для определения пригодности раствора и контейнера.

Дозу следует определять индивидуально, в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости ГКС и реакции организма.

Внутривенное и внутримышечное введение

Рекомендованная начальная доза меняется от 0,5 до 9 мг в сутки, в зависимости от диагноза. В менее тяжелых случаях может быть достаточным дозирования ниже 0,5 мг, в то время как при тяжелых заболеваниях может потребоваться дозировки выше 9 мг в сутки.

Начальные дозы дексаметазона следует применять до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно уменьшать до самой низкой клинически эффективной. Если высокие дозы назначаются в течение периода, превышающего несколько дней, дозу затем следует постепенно уменьшать в течение нескольких следующих дней или даже в течение более длительного периода.

Если через соответствующий период времени не происходит удовлетворительного клинической реакции, прекращают инъекции дексаметазона фосфата и назначают пациенту другое лечение.

Следует тщательно наблюдать за симптомами, которые могут потребовать коррекции дозы, а именно - изменениями клинического состояния в результате ремиссии или обострения болезни, индивидуальной реакцией на препарат и влияние стресса (например, хирургическое вмешательство, инфекция, травма). Во время стресса может оказаться необходимым временно увеличить дозировку.

Если введение препарата прекращают после более чем нескольких дней лечения, как правило, отмену следует проводить постепенно.

При внутривенном введении дозы обычно такой же, как и при пероральном применении. Однако, при некоторых неотложных, острых, опасных для жизни ситуациях применения доз, превышающих обычные, может быть оправданным и совмещаться с пероральным дозированием. Следует принять во внимание, что при введении скорость абсорбции является медленнее.

Шок

Существует тенденция в текущей медицинской практике по применению высоких (фармакологических) доз кортикостероидов для лечения шока, устойчивого к традиционной терапии. Разные авторы предлагают следующие дозирования инъекции дексаметазона фосфата:

Дозировка

• 3 мг / кг массы тела за 24 ч путем постоянной внутривенной инфузии после начальной внутривенной инъекции 20 мг.
• 2-6 мг / кг массы тела в виде однократной внутривенной инъекции
• 40 мг изначально, затем повторные внутренне венные инъекции каждые 4-6 ч, пока наблюдаются симптомы шока.
• 40 мг изначально, затем повторные внутренне венные инъекции каждые 2-6 ч, пока наблюдаются симптомы шока.
• 1 мг / кг массы тела в виде однократной внутривенной инъекции

Применение высокодозной кортикостероидов должно продолжаться только до стабилизации состояния пациента и обычно не дольше, чем 48-72 ч.

Отек мозга

Дексаметазон, раствор для инъекций, обычно назначают в начальной дозе 10 мг внутривенно, затем по 4 мг каждые 6 ч внутримышечно до исчезновения симптомов.

Реакцию на лечение обычно наблюдают в течение 12-24 ч, дозировка может быть снижена после 2-4 дней лечения, препарат постепенно отменяют в течение 5-7 дней. Для паллиативного применения у пациентов с повторными или неоперабельными опухолями мозга, может быть эффективной поддерживающая терапия в дозе 2 мг 2-3 раза в сутки.

Тяжелые аллергические заболевания

При острых, аллергических заболеваниях, которые купируются или тяжелых обострениях хронических аллергических заболеваний назначают следующую схему дозирования, которая объединяет парентеральную и пероральную терапию:

• Дескаметазон, раствор для инъекций, 4 мг / мл: первый день, 1 или 2 мл (4 или 8 мг), внутримышечно.
• Дексаметазон, таблетки 0,5 мг: второй и третий дни, 6 таблеток в два приема каждый день; четвертый день, 3 таблетки в два приема; пятый и шестой дни, 1½ таблетки каждый день; седьмой день, нет лечения; восьмой день, повторный визит к врачу.

Эта схема предназначена для обеспечения адекватного лечения в течение эпизодов обострения для снижения риска передозировки в хронических случаях.

Местное введение

Внутренне суставное введение, введение в место поражения или в мягкие ткани обычно применяют в случаях, когда поражение ограничивается одним или двумя суставами (участками). Дозировка и частота инъекций зависит от условий и места введения. Обычная доза - 0,2-6 мг. Частота применения обычно колеблется от одного ввода на 3-5 дней до одного введения в 2-3 недели. Частое внутренне суставная введение может повредить суставной хрящ.

Внутренне суставная инъекция кортикостероидов может привести к системным эффектам в дополнение к местным.

Следует избегать внутренне суставного введение кортикостероидов в инфицированные суставы.

Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы.

Некоторые из стандартных одноразовых доз приведены ниже:

Дексаметазон, раствор для инъекций, особенно рекомендован для применения в сочетании с одним из менее растворимых стероидов длительного действия для внутренне суставного введения и введения в мягкие ткани.

Дозы для детей

Рекомендуемая доза при заместительной терапии составляет 0,02 мг / кг массы тела или 0,67 мг / м2 площади поверхности тела в сутки в три инъекции.

При всех других показаниях, диапазон начальных доз составляет 0,02-0,3 мг / кг / сут в три-четыре инъекции (0,6-9 мг / м2 площади поверхности тела / сут).

С целью сравнения ниже приведены эквивалентные дозы в мг для различных кортикостероидов:

Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентна дозе 2 мг параметазону, или 4 мг метил преднизолона и триамцинолона, или 5 мг преднизона и преднизолона, или 20 мг гидрокортизона, или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.

Такие соотношения дозировок относятся только к перорального или внутривенного применения этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводятся внутримышечно или внутрь суставно, их относительные свойства могут значительно варьироваться.

Доировка для глазных капель

Закапывать по 1-2 капли 3-4 раза в день в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

При острых заболеваниях закапывать по 1-2 капли каждые 1-2 часа, в дальнейшем кратность введений снижают до 4-6 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения - от 2 до 9 дней.

Побочные реакции

Частота проявлений побочных эффектов зависит от дозы и продолжительности лечения. Наиболее распространенными побочными эффектами кратковременного лечения является временная недостаточность надпочечников, непереносимость глюкозы, повышенный аппетит и увеличение массы тела, психические нарушения; более редкими побочными эффектами являются аллергические реакции, гипертры глицеридемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки и острый панкреатит.

Длительное лечение наиболее часто приводит к длительному нарушению функции надпочечников, замедленного роста детей и подростков, центрального ожирения, уязвимости кожи, атрофии мышц, остеопороза, реже - к снижению иммунной защиты и повышенной восприимчивости к инфекционным заболеваниям, катаракты, глаукомы, артериальной гипертензии , асептического некроза костей.

Побочные реакции по системам органов

• Со стороны кроветворной и лимфатической систем: случаи тромбоэмболии, уменьшение количества моноцитов и / или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других ГКС), редко - тромбоцитопения и нетромбоцит опенична пурпура.
• Со стороны иммунной системы: редко - сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: политопная желудочковая экстрасистола, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия и гипертоническая энцефалопатия; очень редко - разрыв сердца у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда.
• Со стороны ЦНС: После лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдо опухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты, как головокружение, судороги и боли.
• Психические нарушения: изменения личности и поведения, которые наиболее часто проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и (редко) психозы.
• Со стороны эндокринной системы и метаболизма: угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, замедление роста детей и подростков, нарушение менструального цикла, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, снижение переносимости углеводов, повышенная потребность в инсулине или пероральных лекарствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс через катаболизм белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия.
• Со стороны пищеварительной системы: эзофагит, тошнота, икота, редко - пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечение в пищеварительном тракте (кровавая рвота, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника).
• Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вызывает мышечный катаболизм), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, асептический остеонекроз (более часто - асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при одновременном использовании некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутренне суставной инфекции)
• Со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, истончена и уязвима кожа, петехии и синяки, эритема, повышенное потоотделение, угри, подавленная реакция на кожные тесты. Возможны также аллергический дерматит, крапивница и ангионевротический отек.
• Со стороны органа зрения: повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или пучеглазие.
• Со стороны репродуктивной системы: редко: импотенция.
• Нарушения при беременности, послеродового и перинатального периодов: пробковый паралич у недоношенных младенцев, ретролентальная фиброплазия.
• Общие нарушения: отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и случаться случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или смерти.

В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признаков ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Передозировки

Существуют редкие сообщения об остром передозировки или смерть из-за острого передозировки.

Передозировка, обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз может вызвать большинство из нежелательных эффектов, указанных в разделе «Побочные реакции», прежде всего синдром Кушинга.

Специфического антидота нет. Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона из организма.

Применение в период беременности или кормления грудью

Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций в плоде. По некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамниозу, замедленного развития плода или его внутриматочной смерти, повышение количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников.

Во время беременности введение дексаметазона допустимо только по жизненным показаниям.

Детей, рожденных матерями, которым назначали глюкокортикоиды во время беременности, надо тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.

Небольшие количества глюкокортикоидов находят в грудном молоке. Поэтому кормление грудью не рекомендуется во время терапии дексаметазоном. Возможное влияние заключается в замедлении роста ребенка и уменьшении секреции эндогенных глюкокортикоидов.

Дети

Применяют у детей с периода новорожденности. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей и подростков.

Особые меры безопасности

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мягкие мышцах и суставах, рвота, снижение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона надо снижать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь смертельный исход.

Особенности применения

Во время парентерального лечения кортикоидами в редких случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на любые другие лекарства в анамнезе).

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелое заболевание) в течение терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, следует применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, следует восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или естественными ГКС может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при мимолетном или сильно рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, или пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, АГ, сердечной недостаточностью, туберкулез, глаукому, печеночной или почечной недостаточностью, диабетом, активной пептической язвой, недавний кишечный анастомоз, язвенный колит и эпилепсию. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромб эмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение диабета или переход от латентной фазы до клинических проявлений диабета.

При длительном лечении следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана при лечении дексаметазоном. Вакцинация убитой вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять ранее, чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, длительно леченных высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Рекомендуется проявлять осторожность пациентам, которые выздоравливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образования костной ткани.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреоз.

Внутренне суставная назначения дексаметазона может привести к системным эффектам. Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутренне суставным введением следует удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Следует избегать введения ГКС в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, следует начать надлежащую терапию антибиотиками.

Пациентов необходимо сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до времени, когда воспаление будет излечено.

Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.

ГКС могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Специальная информация о некоторых ингредиентах

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, то есть практически «свободным от натрия».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образование язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому доза дексаметазона в таких комбинациях должна увеличиваться.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызывать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, что приводит к снижению концентрации в сыворотке.

Кетоконазол может подавлять надпочечников синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может случаться надпочечниковая недостаточность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект лекарств против диабета, артериальной гипертензии, антикоагулянтов кумаринового, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этого лекарства следует увеличить) он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов следует уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие антикоагулянтов кумаринового, поэтому при применении такой комбинации лекарств следует более часто проверять протромбиновое новое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других ГКС или агонистов b2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные глик