Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Доцетаксел

Цены на Доцетаксел

Найдено совпадений: 7
Сортировать по
Действующие вещества Доцетаксел
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель ЭБЕВЕ ФАРМА ГМБХ НФГ. КГ
Код АТС L01C D02
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Доцетаксел
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель ЭБЕВЕ ФАРМА ГМБХ НФГ. КГ
Код АТС L01C D02
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Доцетаксел
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель АКТАВИС С.П.А.
Код АТС L01C D02
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Доцетаксел
Условия отпуска По рецепту
Производитель АКТАВИС С.П.А.
Код АТС L01C D02
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Доцетаксел
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель АКТАВИС С.П.А.
Код АТС L01C D02
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Доцетаксел
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель АКТАВИС С.П.А.
Код АТС L01C D02
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Доцетаксел
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель АКТАВИС С.П.А.
Код АТС L01C D02
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Состав и форма выпуска:

Состав:

  • действующее вещество: доцетаксел;
  • 1 мл препарата содержит доцетаксел 40 мг;
  • Вспомогательные вещества: лимонная кислота, полисорбат.

Форма выпуска:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий:

  • 40 мг/мл по 20 мг во флак. №1 с р-лем;
  • 40 мг/мл по 80 мг во флак. №1 с р-лем;
  • 40 мг/мл по 2 мл (80 мг) во флак. №1 с р-лем;
  • 40 мг/мл по 0,5 мл (20 мг) во флак. №1 с р-лем.

Основные физико-химические свойства:

Вязкая прозрачная жидкость от бесцветного до светлого желтого цвета.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Доцетаксел является антинеопластическую препаратом, механизм действия которого основан на том, что препарат способствует накоплению тубулина в микротрубочках клеток и препятствует их распаду, что ведет к значительному снижению уровня свободного тубулина. Связывания доцетаксела с микротрубочками не изменяет количество протофиламентив.

Исследования in vitro показали, что доцетаксел нарушает микротубулярной сеть, которая играет важную роль для реализации жизненно важных функций клетки как во время митоза, так и в интерфазе.

Фармакокинетика

У трех больных раком было проведено исследование с применением радиоизотопа14 С-доцетаксела. После окислительного метаболизма трет-бутилового эфирного группы под действием цитохрома Р450 доцетаксел выводился как с мочой, так и с калом в течение 7 дней экскреция с мочой составляла 6%, с калом - 75% количества введенного радиоизотопа. Около 80% изотопа, который находился в кале, выводилось в течение первых 48 часов в виде одного основного неактивного метаболита трех второстепенных метаболитов и очень малого количества препарата в неизмененном виде.

Популяционный анализ фармакокинетики доцетаксела проводился с участием 577 пациентов. Фармакокинетические показатели, которые оценивались с помощью этой модели, были очень похожи на тех, которые были получены в ходе исследований I фазы. На фармакокинетику препарата не влияли ни возраст, ни пол пациентов. У небольшого числа пациентов (n = 23), в которых по данным биохимического анализа крови были легкие и умеренные нарушения функции печени (уровни АЛТ, АСТ в ≥1,5 раза выше верхней границы нормы вместе с ростом уровня щелочной фосфатазы ≥ 2,5 раза выше за ВМН), общий клиренс снижался в среднем на 27%. Клиренс доцетаксела не менялся у больных с легкой или умеренной задержкой жидкости в организме данных о клиренс доцетаксела у больных с тяжелой задержкой жидкости в организме нет.

При применении в комбинации с другими препаратами доцетаксел не влиял на клиренс доксорубицина и уровень доксорубицина (и его метаболитов) в плазме крови. Фармакокинетика доцетаксела, доксорубицина и циклофосфамида не менялась при их одновременном применении.

Влияние преднизона на фармакокинетику доцетаксела после стандартной премедикации дексаметазоном изучался в 42 пациентов. Не наблюдалось какого-либо влияния преднизона на фармакокинетику доцетаксела.

Показания к применению:

  • рак молочной железы;
  • Немелкоклеточный рак легких;
  • Рак предстательной железы;
  • аденокарцинома желудка;
  • рак головы и шеи.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым вспомогательных веществ.

Выходной уровень нейтрофилов <1500 клеток/мм3.

Тяжелые нарушения функции печени.

Следует учитывать также противопоказания для применения других лекарственных препаратов, которые назначаются в комбинации с доцетакселом.

Способ применения и дозы:

Применение доцетаксела должно ограничиваться отделениями, специализирующихся на цитотоксической химиотерапии. Доцетаксел должен назначаться исключительно врачом, компетентным в применении противораковой химиотерапии.

Рекомендуемые дозы

При лечении рака молочной железы, немелкоклеточного рака легких, рака желудка и рака головы и шеи может применяться (если не противопоказана) премедикация ГКС для перорального применения, такими как дексаметазон 16 мг в сутки (например 8 мг два раза в день) в течение 3 дней первая доза вводится за 1 день до первого введения доцетаксела. Для уменьшения риска гематологических проявлений токсичности доцетаксела может профилактически применяться гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (Г-КСФ).

При лечении рака простаты рекомендованный режим премедикации пероральным дексаметазоном, учитывая одновременное применение преднизона или преднизолона, должно включать назначение 8 мг за 12 часов, по 3 часа и с 1 часа до начала первой инфузии доцетаксела.

Доцетаксел вводится инфузионно в течение 1 часа каждые 3 недели.

Рак молочной железы

Для адъювантной терапии операбельного рака молочной железы с поражением лимфатических узлов и без него рекомендуемая доза доцетаксела составляет 75 мг/м2, вводимого через 1 час после применения доксорубицина (50 мг/м2) и циклофосфамида (500 мг/м2) каждые 3 недели, всего 6 циклов.

Для лечения пациенток с местно или метастатическим раком молочной железы рекомендуемая доза доцетаксела для монотерапии составляет 100 мг/м2. Как терапию первой линии доцетаксел 75 мг/м2 применяют в комбинации с доксорубицином (50 мг/м2).

В сочетании с трастузумабом (вводимого еженедельно) доцетаксел применяют в рекомендованной дозе 100 мг/м2 каждые 3 недели. В ходе опорного клинического исследования доцетаксела первая инфузия препарата проводилась на следующий день после введения первой дозы трастузумаба. В дальнейшем дозы доцетаксела предназначались немедленно после завершения инфузий трастузумаба, если только введен трастузумаб хорошо переносился больным. Особенности дозирования и способа назначения трастузумаба изложенные в «Общей характеристике лекарственного средства» трастузумаба.

В комбинации с капецитабином доцетаксел применяется в рекомендуемой дозе 75 мг/м2 каждые 3 недели; капецитабин при этом вводится в дозе 1250 мг/м2 раза в день (не позднее чем через 30 мин после еды) в течение 2 недель с последующей 1-недельным перерывом. Особенности расчета дозы капецитабина соответствии с площадью поверхности тела изложенные в «Общей характеристике лекарственного средства» капецитабина.

Немелкоклеточный рак легких

При лечении пациентов с немелкоклеточным раком легких, которые ранее не получали химиотерапию, рекомендуется применение доцетаксела в дозе 75 мг/м2, сразу после чего вводится цисплатин 75 мг/м2 в течение 30-60 мин. Для лечения пациентов, у которых ранее химиотерапия препаратами на основе платины оказалась неуспешной, рекомендованная монотерапии доцетакселом в дозе 75 мг/м2.

Рак простаты

Рекомендуемая доза доцетаксела составляет 75 мг/м2. При этом непрерывным курсом назначается также преднизон или преднизолон 5 мг дважды в день перорально.

Аденокарцинома желудка

Рекомендуемая доза доцетаксела составляет 75 мг/м2, что вводится инфузионно в течение 1 часа, сразу после чего назначается цисплатин 75 мг/м2 инфузии в течение 1-3 часов (оба препарата применяются только в 1-й день цикла) немедленно после окончания введения цисплатина начинается инфузия 5-фторурацила (750 мг/м2/сут), что продолжается непрерывно 5 суток. Этот цикл повторяется каждые 3 недели. При этом пациенты должны получать премедикацию антиэметическими препаратами и соответствующую гидратацию (получать достаточно жидкости) на фоне введения цисплатина. Для уменьшения риска гематологических проявлений токсичности химиотерапии следует профилактически применять Г-КСФ.

Рак головы и шеи

Пациенты должны получать премедикацию антиэметическими препаратами и соответствующую гидратацию (до и после введения цисплатина). Для уменьшения риска гематологических проявлений токсичности химиотерапии можно профилактически применять Г-КСФ. Все пациенты, которые принимали участие в клинических исследованиях TAX 323 и TAX 324 в составе групп, в которых предназначался доцетаксел, получали антибиотики с целью профилактики.

Особенности коррекции доз цисплатина и 5-фторурацила изложенные в соответствующих «Общих характеристиках лекарственного средства».

Передозировка:

Существует несколько сообщений о случаях передозировки препарата.

В случае передозировки необходимо госпитализировать пациента в специализированное отделение и проводить тщательный мониторинг жизненно важных функций.

При передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов препарата. В первую очередь, предполагается развитие таких расстройств, как супрессия функции костного мозга, периферические нейротоксические нарушения и воспаление слизистых оболочек.

После установления факта передозировки нужно как можно быстрее ввести пациенту терапевтические дозы Г-КСФ. Если есть необходимость, принимают другие необходимые симптоматических мероприятий.

Специфический антидот доцетаксела до сих пор неизвестен.

Побочные действия:

Частота развития побочных эффектов определялась следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

В составе каждой группы побочные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Наиболее частые побочные реакции, которые возникали на фоне монотерапии доцетакселом нейтропения (имеет оборотный и некумулятивные характер; в среднем пик снижения количества нейтрофилов в крови наблюдается на седьмом сутки, средняя продолжительность тяжелой нейтропении (<500 клеток/мм3) в среднем составляет 7 дней), анемия, алопеция, тошнота, рвота, стоматит, диарея, астения. Выраженность побочных явлений, обусловленных применением доцетаксела, может расти при комбинировании препарата с другими средствами для химиотерапии.

При применении комбинации доцетаксела с трастузумабом побочные эффекты (любой степени) наблюдались в ≥10% пациентов. По сравнению с монотерапией доцетакселом такая комбинация увеличивала частоту серьезных побочных эффектов (40 vs 31%) и частоту побочных эффектов 4 степени (34 vs 23%).

Наиболее часто (≥5%) побочные эффекты комбинации доцетаксела с капецитабином, наблюдавшиеся в ходе клинического исследования III фазы у пациенток с раком молочной железы, в которых предыдущая терапия антрациклинами оказалась неэффективной, представленные в «Общей характеристике лекарственного средства» капецитабина.

Со стороны нервной системы

В ходе исследования пациентов с раком молочной железы и поражением регионарных лимфоузлов (ТАХЗ16) периферическая сенсорная нейропатия сохранялась в течение периода последующего наблюдения у 10 из 84 пациентов, у которых возникло такое нарушение в конце химиотерапии.

Со стороны сердца

В ходе исследования ТАХЗ16 застойная сердечная недостаточность возникла у 26 пациентов (3,5%) в группе, получавшей лечение по схеме ТАС, и у 17 пациентов (2,3%) в группе, получавшей лечение по схеме FAC. У всех пациентов, кроме одного, в каждой из групп ЗСН была диагностирована за более чем 30 дней после проведения лечения. Два пациента в группе ТАС и 4 пациента в группе FAC умерли от сердечной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожных тканей

В ходе исследования ТАХЗ16 алопеция, которая возникла в конце химиотерапии и сохранялись в течение периода последующего наблюдения, была зарегистрирована в 687 пациентов из группы ТАС и 645 пациентов из группы FAC.

В конце периода последующего наблюдения алопеция сохранялась у 29 (4,2%) пациентов из группы ТАС и 16 (2,4%) пациентов из группы FAC.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

В ходе исследования ТАХЗ16 аменорея, которая возникла в конце химиотерапии и сохранялась в течение периода последующего наблюдения, наблюдалась в 121 пациентки с 202 пациенток с аменореей в конце химиотерапии.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата

В ходе исследования ТАХЗ16 периферические отеки сохранялись в течение периода последующего наблюдения у 19 из 119 пациентов с периферическими отеками в группе ТАС и в 4 из 23 пациентов в группе FAC.

В ходе исследования GEICAM 9805 лимфатический отек сохранялся в 4 из 5 пациентов с лимфатическим отеком конце химиотерапии.

Острый лейкоз/миелодиспластический синдром

За 10-летний период последующего наблюдения в исследовании ТАСЗ16 острый лейкоз был зарегистрирован в 4 из 744 пациентов в группе ТАС и в 1 из 736 пациентов в группе FAC. МДС был зарегистрирован у 2 из 744 пациентов в группе ТАС и в 1 из 736 пациентов в группе FAC.

Во время исследования GEICAM 9805, медиана периода последующего наблюдения в котором составляла 77 месяцев, острый лейкоз возник у 1 из 532 (0,2%) пациентов, получавших доцетаксел, доксорубицин и циклофосфамид. Ни одного случая острого лейкоза не было зафиксировано у пациентов, получавших фторурацил, доксорубицин и циклофосфамид. Миелодиспластический синдром не был диагностирован ни у одного из пациентов в одной из исследуемых групп.

Поражение крови и лимфатической системы

Фебрильная нейтропения и нейтропенической инфекции развивались в 17,2% и 13,5% пациентов соответственно, если не учитывать, применялся Г-КСФ. Г-КСФ назначался с целью вторичной профилактики в 19,3% пациентов (10,7% всех проведенных циклов химиотерапии). Фебрильная нейтропения и нейтропенической инфекции развились соответственно в 12,1% и 3,4% пациентов, получавших Г-КСФ, и в 15,6% и 12,9% пациентов, которым профилактика с помощью Г-КСФ не проводилась.

Особые указания:

Применение в период беременности и кормления грудью

Данных о применении доцетаксела беременным нет. В ходе экспериментов на животных доцетаксел проявлял эмбриотоксический и фетотоксического влияние; кроме того, у крыс применение препарата привело к снижению фертильности. Как и другие цитотоксические лекарственные препараты, доцетаксел в случае применения беременным женщинам может нанести вредного влияния на плод. В связи с этим доцетаксел не следует назначать во время беременности. Женщинам репродуктивного возраста, принимающих доцетаксел, необходимо рекомендовать избегать беременности и немедленно сообщить врачу в случае наступления беременности.

В течение всего периода лечения следует пользоваться эффективными методами контрацепции.

В ходе доклинических исследований доцетаксел проявлял генотоксическое действие и мог влиять на фертильность опытных животных-самцов. Таким образом, мужчинам, которые принимают доцетаксел, рекомендуется применять надлежащие средства контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после его прекращения. Им следует обратиться за консультацией по консервированию спермы перед началом лечения.

Доцетаксел является липофильной субстанцией, но неизвестно, проникает он в грудное молоко. Итак, учитывая риск развития побочных эффектов у младенцев, находящихся на вскармливании грудным молоком, в течение курса лечения доцетакселом следует прекратить кормление грудью.

Дети

Доцетаксел не рекомендуется для применения у детей-за ограниченного количества доказательных данных по безопасности и/или эффективности препарата для этой категории больных.

Результаты исследований по эффективности и безопасности применения доцетаксела у детей не получены.

Безопасность и эффективность доцетаксела для лечения карциномы носоглотки у детей в возрасте от 1 месяца до 18 лет пока не установлены.

Нет значащих доказательных данных о применении доцетаксела детям для лечения рака молочной железы, немелкоклеточного рака легких, рака предстательной железы, карциномы желудка, а также рака головы и шеи, за исключением низкодифференцированные карциномы носоглотки II и III типов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния доцетаксела на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводились.

Спирт, содержащийся в приготовленном растворе доцетаксела, может нарушать способность пациентов управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий:

Исследования in vitro показали, что метаболизм доцетаксела может изменяться при одновременном применении препаратов, которые вызывают индукцию цитохрома P450-3A, ингибируют его или метаболизируются под его действием (а следовательно, могут обусловливать его конкурентное ингибирование), таких как циклоспорин, терфенадин, кетоконазол, эритромицин и тролеандомицин. В связи с этим следует с осторожностью прибегать к одновременному приему этих лекарств, учитывая риск клинически значимого взаимодействия.

Доцетаксел в значительной степени связывается с белками плазмы крови (> 95%). Хотя возможны взаимодействия этого препарата при одновременном приеме с другими лекарствами формально не исследовали in vivo, по данным исследований in vitro препараты, которые также имеют высокий уровень связывания с белками плазмы (например, эритромицин, дифенгидрамин, пропранолол, пропафенон, фенитоин, салицилаты, сульфаметоксазол и натрия вальпроат), не ухудшали связывания доцетаксела с белками плазмы. Кроме того, не ухудшает связывание доцетаксела с белками плазмы и дексаметазон. Доцетаксел не влияет на связывание с белками плазмы дигитоксину.

Пациентам, принимающим препараты, которые ингибируют CYP3A4 (в частности ингибиторы протеаз, например ритонавир; антифунгальнои азолов, например кетоконазол или итраконазол), доцетаксел следует назначать с осторожностью. Исследование взаимодействия препаратов у пациентов, которые одновременно получали кетоконазол и доцетаксел, показало, что кетоконазол обусловил снижение клиренса доцетаксела вдвое, возможно, потому, что CYP3A4 в метаболизме доцетаксела играет ключевую роль в главном (единственному) метаболическом пути. Это может привести к ухудшению переносимости доцетаксела, даже в более низких дозах.

Спирт, содержащийся в доцетаксела, может менять клинические эффекты других лекарственных препаратов.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

После вскрытия флакона

Каждый флакон предназначен для одного использования и его следует использовать немедленно после открытия. Если препарат не применяется немедленно, продолжительности и условия его хранения соответствует пользователь.

После добавления препарата в раствор для инфузий

С микробиологической точки зрения в таком виде лекарственный препарат следует использовать немедленно. Если препарат не применяется немедленно, продолжительности и условия его хранения соответствует пользователь.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.