Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Эксенза

Цены на Эксенза

Найдено совпадений: 1
Сортировать по

Состав и форма выпуска:

Состав:

  • действующее вещество: золмитриптан;
  • 1 доза содержит золмитриптана 2,5 мг или 5 мг;
  • вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислота лимонная, кислота; натрия фосфат, дигидрат; декспантенол; вода очищенная.

Форма выпуска:

Спрей назальный дозированный (по 2 мл (20 доз) во флаконе с светозащитного стекла в пачке из картона).

Основные физико-химические свойства:

  • 2,5 мг / доза жидкость светло-желтого цвета. Допускается легкая опалесценция.
  • 5 мг / доза жидкость желтого цвета. Допускается легкая опалесценция.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Благодаря свойствам агониста 5-НТ 1В / 1D рецепторов сосудов, применение золмитриптана вызывает вазоконстрикцию преимущественно краниальных сосудов, ассоциированную с блокировкой высвобождение пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.

Наряду с купированием мигреневых нападения ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобия. Высокоэффективный в комплексном лечении мигреневых статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих друг за другом, приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией.

Фармакокинетика

Абсорбция. Золмитриптан при назальном введении быстро всасывается в носоглотке, что было подтверждено исследованием позитронно-эмиссионной томографии с использованием радиоактивного [карбонил-11C] золмитриптана. Средняя относительная биодоступность Эксенза составляет 102% по сравнению с пероральным применением золмитриптана в форме таблетки. Золмитриптан определяется в плазме крови через 5 минут, а время достижения его максимальной концентрации составляет 3:00. После применения препарата его терапевтическая концентрация в плазме крови поддерживается в течение 4-6 часов. При повторном применении кумуляции препарата не наблюдается.

Распределение. Средний кажущийся объем распределения для назального спрея Эксенза составляет 8,4 л / кг. Связывание с белками плазмы - 25%.

Метаболизм. Установлены три основные метаболиты золмитриптана: индолоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалогы. N-десметилированный метаболит (18ЗС91) является активным, а два других метаболита - не активны. N-десметилированный метаболит также обладает активностью агониста серотониновых 5-НТ 1В / 1D рецепторов сосудов, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан.

Фармакокинетика N-деметилированного метаболита схожа с фармакокинетикой золмитриптана. После однократного и многократного дозирования в диапазоне доз 0,1-10 мг золмитриптан и его N-деметилированного метаболит демонстрируют линейность кинетики.

N-деметилированного метаболит обнаруживается в плазме крови через 15 минут, а время пиковой концентрации составляет 3:00.

Экскреция. Период полувыведения золмитриптана и N-деметилированного метаболита составляет около 3:00.

В исследовании при пероральном применении золмитриптана было установлено, что 65% введенной дозы выделяется с мочой (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита) и около 30% введенной дозы выделяется с калом, преимущественно в виде неизмененного вещества.

Средний общий клиренс препарата Эксенза равен 25,9 мл / мин / кг, одну шестую которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс больше, чем скорость клубочковой фильтрации, предполагает наличие канальцевой секреции.

Показания к применению:

Купирования приступа мигрени с аурой и без ауры.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе;
  • ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  • ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака и приступы мигрени, сопровождавшиеся гемиплегией и базилярной нарушениями в анамнезе;
  • одновременное применение эрготамина, производных эрготамина или других агонистов рецепторов 5HT 1B / 1D ;
  • заболевания периферических артерий;
  • одновременное применение ингибиторов МАО-A и в течение 14 дней после их отмены;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными проводящими путями сердца.

Способ применения и дозы:

Эксенза не предназначена для применения с целью профилактики мигренозного нападения. После возникновения приступа мигрени рекомендуется как можно раньше применить препарат. Начальная рекомендуемая доза - 2,5 мг, что соответствует одному распылению спрея Эксенза в дозировке 2,5 мг / дозу. Максимальная рекомендованная доза - 5 мг, что соответствует одному распылению спрея Эксенза в дозировке 5 мг / доза или двум распылением в дозировке 2,5 мг / дозу. При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием, но не ранее чем через 2:00 после первой дозы. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Для пациентов с легкими нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени применять препарат не рекомендуется.

Передозировка:

Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно внутрь золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект. Наблюдение за пациентами в случае передозировки должен длиться не менее 15 часов или до исчезновения симптомов или признаков.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; аритмия; тахикардия лабильность артериального давления инфаркт миокарда стенокардия коронароспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, чувство жара, потеря сознания, депрессия, бессонница, судороги, нервное возбуждение, тревога, амнезия, шум в ушах, галлюцинации, кома, гипертермия , синдром Рейно, цереброваскулярные нарушения, в том числе инсульт.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту ишемия и инфаркт желудочно-кишечных сосудов (клинические проявления представлены болью в животе и диареей с примесью крови или болью в брюшной полости), инфаркт селезенки, диспепсия, дизфагия.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, частое мочеиспускание императивные позывы к мочеиспусканию.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, боль в мышцах.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические / анафилактоидные реакции.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, усиление кашля, одышка, носовое кровотечение, отек гортани, фарингит, ринит, синусит.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, сухость глаз, дефект поля зрения.

Общие расстройства: астения, ощущение тяжести, сжатия, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях, повышенная потливость.

Некоторые симптомы могут принадлежать самой мигрени.

Особые указания:

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Поэтому применение Эксенза беременным возможно только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Нет данных относительно проникновения золмитриптана в грудное молоко. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, применять препарат следует только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Исследования на животных показали, что при пероральном приеме золмитриптана его концентрация в молоке в 4 раза выше, чем в плазме крови.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому не рекомендуется применять в этой возрастной группе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При проведении исследований было установлено, что пероральный прием золмитриптана в дозе 20 мг не влияет на результаты психомоторных тестов. Однако пациентам, деятельность которых требует быстроты психомоторных реакций, рекомендуется учитывать, возможно развитие сонливости и других симптомов мигрени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия:

В исследованиях взаимодействия золмитриптана с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита обнаружено не было.

При одновременном приеме золмитриптана с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum ) возможна взаимодействие, которое может увеличивать риск развития побочных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5HT 1B / 1D -серотонинових рецепторов).

Подобно другим агонистов рецепторов 5HT 1B / 1D золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.