Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Экземарин

Цены на Экземарин

Найдено совпадений: 1
Сортировать по

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: exemestane;

1 таблетка содержит экземестана 25 мг

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кополивидон (тип А), кросповидон (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат (Е 470)

оболочка Advantia Prime White 190100BA01: гипромеллоза (Е 464), макрогол 400, титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. По 3 блистера в пачке из картона).

Основные физико-химические свойства

Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пометкой «25» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Экземестан является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходным по своей структуре к естественной вещества андростендиона. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем преобразования андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонзависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. У женщин в постменопаузе экземестан достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг максимальное снижение (> 90%) достигается при применении дозы 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг ежедневно, общий уровень ароматазы снижался на 98%.

Экземестан не имеет прогестагенной и эстрогенной активностью. Небольшая андрогенная активность, вероятно, связана с 17-гидродеривативом, наблюдалась главным образом при применении препарата в высоких дозах. Во время исследований длительного ежедневного применения экземестан не влиял на биосинтез таких гормонов как кортизол или альдостерон, уровень которых изменялся до или после теста АСТН; этим была продемонстрирована селективность по отношению к другим ферментов, участвующих в гормональном обмене. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

Незначительное повышение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах этот эффект, однако, является ожидаемым для препаратов этой фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гипофизом гонадотропинов (также и у женщин в постменопаузе).

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема экземестан быстро абсорбируется. Доза поглощается из желудочно-кишечного тракта, высокая. Абсолютной биологической доступности не установлено, хотя распространение должно быть ограничено эффектом первого прохождения. При однократном приеме дозы 25 мг после еды средний уровень в плазме крови достигает максимума через 2:00 и равна 17 нг / мл. Фармакокинетика экземестана является линейной и не зависит от времени, при длительном применении кумуляции не наблюдалось. Конечное время полувыведения препарата составляет около 24 часов. Установлено, что пища улучшает всасывание: уровень в плазме при этом на 40% выше, чем у пациенток, принимавших препарат натше.

Распределение . Объем распределения экземестана большой. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет приблизительно 90%; при этом степень связывания не зависит от общей концентрации. Экземестан и его метаболиты не связываются с эритроцитами.

Метаболизм и экскреция . Экземестан метаболизируется путем окисления метиленовой группы (6) с участием фермента CYP ЗА4 и / или путем восстановления 17-кетогруппы с участием альдокеторедуктаз и последующей конъюгации. Клиренс экземестана составляет 500 л / ч. По ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем исходное соединение. После приема однократной дозы экземестана, меченого радиоактивным изотопом 14 С, было установлено, что элиминация препарата и его метаболитов в основном завершалась в течение недели, при этом равные части дозы выводились с мочой и калом (40%). 0,1-1% радиоактивной дозы выделялся с мочой в неизмененном виде радиоактивно меченого экземестана.

Показания к применению

Адъювантной терапии у женщин с инвазивным раком молочной железы ранних стадий с положительной пробой на эстрогеновые рецепторы в период постменопаузы после 2-3 лет начальной адъювантной терапии тамоксифеном.

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузальным статусом, в которых выявлено прогрессирование болезни после терапии антиэстрогенами. Ни была продемонстрирована эффективность у пациенток с отрицательной пробой на эстрогеновые рецепторы.

Противопоказания

Экземарин противопоказан пациенткам с гиперчувствительностью к активному ингредиенту препарата или к любому другому компоненту препарата. Препарат также противопоказан в предменопаузальный период, женщинам в период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослые и пациентки пожилого возраста

Экземарин рекомендуется принимать по 25 мг 1 раз в сутки ежедневно, желательно после еды.

У пациенток, с раком молочной железы на ранних стадиях, лечение с помощью Экземарину необходимо продолжать до завершения пятилетней последовательной адъювантной гормональной терапии (продолжение терапии Экземарином после применения тамоксифена) или к возникновению рецидива опухоли.

У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение Экземарином следует продолжать, пока прогрессия опухоли очевидна.

Пациенткам с недостаточностью функции печени или почек коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Данные о применении экземестана в разовых дозах 600-800 мг свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз. Доза экземестана, что может привести к появлению опасных для жизни симптомов, не установлена.

Лечение. Специфического антидота при передозировке не существует; следует проводить симптоматическое лечение. Показаны общие поддерживающие меры, в том числе регулярный контроль признаков жизнедеятельности и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Побочные действия

Ниже приведены побочные реакции различных органов и систем организма. Очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000 ).

Со стороны метаболизма и обмена веществ: часто - анорексия.

Со стороны психики: очень часто - депрессия, бессонница.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, головокружение часто - запястный туннельный синдром нечасто - сонливость.

Со стороны сосудов: очень часто - приливы.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - боль в животе, тошнота часто - рвота, диарея, запор, диспепсия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.

Со стороны кожи и подкожной ткани: очень часто - увеличение потоотделения; часто - алопеция, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - боль в суставах и мышцах (включая артралгию и в меньшей степени - боль в конечностях, в спине, остеоартрит, артрит, миалгия, скованность в суставах) часто - переломы, остеопороз.

Общие нарушения: очень часто - боль, повышенная утомляемость; часто - периферические отеки нечасто - астения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: у пациенток с распространенным раком молочной железы редко сообщалось о тромбоцитопении и лейкопении.

Постмаркетинговый опыт

Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: часто - парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: редко - гепатит, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - крапивница, зуд редко - острый генерализованный экзантематозный пустулез

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности, поэтому Экземарин противопоказан беременным женщинам.

Кормления грудью. Не следует применять препарат женщинам в период кормления грудью.

Женщины в перименопаузальном периоде или с потенциалом рожать.

С женщинами, которые имеют потенциал забеременеть, врач должен обсудить необходимость в соответствующей контрацепции, а также с женщинами, которые находятся в перименопаузальном или недавно перешли в постменопаузальный период, пока их постменопаузальный статус не станет полностью изучен.

Дети

Препарат не рекомендуется для применения у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения препарата сообщалось о сонливость, сомноленция, астению и головокружение, поэтому пациенткам следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Результаты исследований in vitro показали, что этот препарат метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 (CYP) ЗА4 и альдокеторедуктаз и не блокирует ни один из основных CYP-изоферментов. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYРЗА4 кетоконазолом не влияет на фармакокинетику экземестана.

При изучении взаимодействия рифампицина, мощного индуктора CYP450 в дозе 600 мг в сутки и экземестана в однократной дозе 25 мг площадь под кривой «концентрация-время» экземестана уменьшалась на 54% и максимальная концентрация - на 41%. Поскольку клиническое значение этого эффекта не исследовали, одновременное применение препаратов, таких как рифампицин, противосудорожные средства (например, фенитоин и карбамазепин), и фитопрепаратов, содержащих зверобой, который является индуктором CYP3A4, может уменьшить эффективность экземестана.

Препарат следует с осторожностью применять с лекарственными средствами, которые метаболизируются через CYРЗА4 и имеют узкое терапевтическое окно. Не зарегистрирована положительных клинических случаев применения экземестана с другими противоопухолевыми препаратами.

Экземестан не следует применять с лекарственными средствами, содержащими эстроген, поскольку при одновременном применении они оказывают негативное фармакологическое действие.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.