Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Эликвис

Цены на Эликвис

Найдено совпадений: 2
Сортировать по

Состав и форма выпуска

Состав

  • действующее вещество: apixaban;
  • 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 2,5 мг или 5 мг апиксабана;
  • Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, Opadry® ИИ Yellow (гипромеллоза 15 сР, лактоза моногидрат, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа оксид желтый (Е172)).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 2,5 мг, по 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке из картона).

Основные физико-химические свойства

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «893» с одной стороны и «2 1/2» - с другой

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакодинамика апиксабана отражает его механизм действия (угнетение фактора Xa). В результате угнетения фактора Ха апиксабан увеличивает значение таких показателей, как протромбиновое время (ПВ), международное нормализованное отношение (МЧС) и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Изменения, наблюдаемые в показателях свертывания крови при применении терапевтических доз, незначительны и чрезвычайно вариативными и их не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических свойств апиксабан. При проведении анализа образования тромбина апиксабан снижал эндогенный потенциал тромбина - количественный показатель образования тромбина в плазме крови человека.

Апиксабан также проявляет активность в отношении подавления фактора Ха, подтверждается снижением ферментативной активности фактора Ха по результатам оценки с применением различных коммерческих наборов для выявления подавление активности фактора Ха, хотя конкретные результаты для различных наборов отличались. Результаты клинических исследований имеются лишь для хромогенного анализа Rotachrom heparin. Активность по подавлению фактора Ха связана с концентрацией апиксабан в плазме. Эта взаимосвязь имеет приближенный к линейному характер, максимальная активность в отношении подавления фактора Ха наблюдается при достижении пиковых концентраций апиксабан в плазме. Взаимосвязь между концентрацией апиксабан в плазме крови и активностью в отношении подавления фактора Ха имеет примерно линейный характер в широком диапазоне доз апиксабан

Дети.

Европейское агентство по оценке лекарственных препаратов отсрочило обязательное предоставление результатов исследований применения препарата Эликвис с участием пациентов, относящихся к одной или более подгрупп пациентов детского возраста с венозной или артериальной тромбоэмболией.

Фармакокинетика

Всасывания.

При пероральном приеме в дозах, не превышающих 10 мг, фармакокинетика апиксабан демонстрирует линейный характер с дозопропорцийним ростом экспозиции. В дозах ³ 25 мг для апиксабан характерно всасывания, ограниченное растворимостью, и снижена биодоступность. Показателям экспозиции апиксабан присуща низкая или умеренная вариабельность, что отражается внутренней вариабельностью у одного участника в пределах ~ 20% коэффициента вариативности (КВ) и вариабельностью между многими участниками в пределах ~ 30% КВ.

Снижение экспозиции нельзя считать клинически значимым.

После применения измельченной таблетки апиксабан по 5 мг, взвешенных в 60 мл 5% водного раствора глюкозы, и введенной через назогастральный зонд, экспозиция была подобна экспозиции, которая наблюдалась в других клинических исследованиях с участием здоровых людей, которым перорально применяли одну таблетку апиксабан по 5 мг.

Распределение.

Связывание с белками плазмы у людей составляет примерно 87%. Объем распределения составляет примерно 21 литр.

Метаболизм и выведение.

Апиксабан выводится из организма несколькими путями. Примерно 25% введенной в организм человека дозы апиксабан выводилось в виде метаболитов, причем большая часть метаболитов выводилась с калом. Почечный клиренс апиксабан обеспечивает примерно 27% общего клиренса. В клинических и доклинических исследованиях наблюдали дополнительную роль билиарного и прямого кишечного путей выведения препарата.

Общий клиренс апиксабан составляет примерно 3,3 л / ч, а период полувыведения примерно равен 12 часам.

Показания к применению

Профилактика венозной тромбоэмболии у взрослых пациентов, перенесших плановую операцию по протезированию коленного или тазобедренного сустава.

Профилактика инсультов и системной эмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, которые имеют один или несколько факторов риска, таких как наличие в анамнезе инсульта или транзиторной ишемической атаки, возраст от 75 лет, артериальная гипертензия, сахарный диабет, симптоматическая сердечная недостаточность (не менее класс II по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации).

Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому вспомогательного компонента.

Клинически значимая активное кровотечение.

Заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией и клинически существенным риском кровотечения.

Патология или состояние, сопровождающееся значительным риском сильного кровотечения (например имеющаяся или недавно перенесенная язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта, наличие злокачественных новообразований с высоким риском кровотечения, свежие травмы головного или спинного мозга, недавно перенесенные операции на головном, спинном мозге или офтальмологические вмешательства, недавние внутричерепные кровотечения, диагностировано или подозреваемое варикозное расширение вен пищевода, артериовенозные мальформации, аневризмы сосудов, выраженные внутришньохребто е или внутричерепные сосудистые аномалии).

Одновременное применение любых других антикоагулянтов, например нефракционированного гепарина, низкомолекулярных гепаринов (эноксапарин, дальтепарин т.д.), производных гепарина (фондапаринукс и т.д.), пероральных антикоагулянтов (варфарин, ривароксабан, дабигатран и т.д.), за исключением специфических случаев изменения антикоагулянтной терапии или введение нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для обеспечения проходимости центрального венозного или артериального катетера.

Способ применения и дозы

Способ применения.

Препарат применяют перорально. Эликвис следует принимать, запивая водой, с пищей или без пищи.

Для пациентов, которые не могут проглотить целые таблетки, таблетки препарата Эликвис можно измельчить и суспендировать в воде, 5% -ном водном растворе глюкозы или в яблочном соке, а также можно смешать с яблочным пюре; после этого сразу применить препарат перорально. Также таблетки препарата Эликвис можно измельчить и суспендировать в 60 мл воды или 5% -ном водном растворе глюкозы и сразу ввести через назогастральный зонд.

Препарат Эликвис в форме таблеток после измельчения является стабильным в воде, 5% -ном водном растворе глюкозы, яблочном соке или яблочном пюре до 4 часов.

Дозировки.

Профилактика венозной тромбоэмболии в случае планового протезирования коленного или тазобедренного сустава.

Рекомендуемая доза Эликвис составляет 2,5 мг перорально дважды в день. Первую дозу следует принять через 12-24 часа после операции.

Выбирая время для первого введения препарата в пределах этого окна, врачи должны учитывать потенциальную пользу от более раннего начала введения антикоагулянтов для профилактики венозной тромбоэмболии и потенциальный риск возникновения послеоперационного кровотечения.

Снижение дозы.

Для пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий и по меньшей мере двумя характеристиками из следующего перечня: возраст ≥ 80 лет, масса тела ≤ 60 кг или уровень креатинина сыворотки ≥ 1,5 мг / дл (133 мкмоль / л) - рекомендуемая доза Эликвис составляет 2,5 мг перорально дважды в день.

Лечение следует проводить в течение длительного периода времени.

Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Рекомендуемая доза Эликвис для лечения ТГВ и ТЭЛА составляет 10 мг перорально дважды в день в течение первых 7 дней. Затем препарат применяют в дозе 5 мг перорально дважды в день. Согласно действующим медицинским установками, короткая продолжительность лечения (не менее 3 месяцев) должна учитывать факторы риска, проходят (например недавнее хирургическое вмешательство, травма, иммобилизация.

Пропуск приема дозы.

Если прием препарата был пропущен, пациенту следует немедленно принять Эликвис и продолжать лечение в обычном режиме дважды в день.

Передозировка

Известного антидота к препарату Эликвис не существует. Передозировка апиксабан может привести к росту риска возникновения кровотечения. В случае возникновения геморрагических осложнений необходимо прекратить лечение и провести обследование источника кровотечения. Следует рассмотреть инициирование соответствующего лечения, например проведение хирургического гемостаза или переливания свежей замороженной плазмы.

В ходе контролируемых клинических исследований пероральное применение апиксабан здоровым добровольцам в дозе до 50 мг в сутки в течение 3-7 дней (25 мг дважды в день в течение 7 дней или 50 мг 1 раз в день в течение 3 дней) не приводил к возникновению клинически важных нежелательных явлений.

У здоровых добровольцев прием активированного угля через 2 и 6:00 после приема 20 мг апиксабан приводило к снижению средней AUC апиксабан на 50% и 27% соответственно и не влияло на Cmax препарата. Применение активированного угля через 2 или 6:00 после приема апиксабан приводило к снижению периода полувыведения апиксабан, который при монотерапии составил 13,4 часа, до 5,3 и 4,9 часа соответственно. Таким образом, применение активированного угля может быть полезным для лечения передозировки апиксабан или случайного приема этого препарата.

Если кровотечение, что представляет опасность для жизни, невозможно остановить с помощью описанных выше мероприятий, можно рассмотреть вариант введения концентратов факторов протромбинового комплекса или рекомбинантного фактора VIИа. Оборачиваемость фармакодинамических эффектов препарата Эликвис, подтвержденная изменениями в анализе образования тромбина, была очевидна в конце инфузии и достигала исходных значений у здоровых людей в течение 4:00 после начала 30-минутной инфузии концентрата 4 факторов протромбинового комплекса. Однако, клинический опыт по использованию концентрата 4 факторов протромбинового комплекса для устранения кровотечения у лиц, получавших препарат Эликвис отсутствует. Опыт применения рекомбинантного фактора VIIa для лечения лиц, получающих апиксабан, пока отсутствует. Следует рассмотреть возможность повторного введения рекомбинантного фактора VIIa и подбора дозы в зависимости от нормализации кровотечения.

В случае значительного кровотечения необходимо рассмотреть возможность консультации врача-гематолога.

При однократном применении 5 мг апиксабан внутрь гемодиализ снижал AUC апиксабан на 14% у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Поэтому маловероятно, что гемодиализ будет эффективным средством для лечения передозировки апиксабан.

Побочные действия

Безопасность апиксабан исследовали в ходе 7 клинических испытаний III фазы с участием более 21 000 пациентов: более 5000 пациентов в исследованиях ВТЕп, более 11 000 пациентов в исследованиях НПФ и более 4000 пациентов в исследованиях лечения ВТЭ (в теле) средняя общая продолжительность применения составляла 20 дней, 1,7 года и 221 день соответственно.

Частыми нежелательными реакциями были кровотечение, контузия, носовое кровотечение и гематома (профиль нежелательных явлений и частота, классифицированные по показаниям, приведены в таблице 13).

В ходе исследований ВТЕп в целом у 11% пациентов, принимавших апиксабан в дозе 2,5 мг дважды в сутки, наблюдались побочные реакции. Общая частота побочных реакций, связанных с кровотечениями, в исследованиях из сравнения апиксабан и эноксапарина составляла 10% в группе апиксабан.

В исследованиях НФП общая частота нежелательных реакций, связанных с кровотечениями в группе апиксабан составляла 24,3% в исследовании сравнения апиксабан с варфарином и 9,6% в исследовании сравнения апиксабан с аспирином. В исследовании сравнения апиксабан с варфарином частота значительных желудочно-кишечных кровотечений по классификации ISTH (Международное общество по проблемам тромбоза и гемостаза) (в том числе из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, нижних отделов желудочно-кишечного тракта, а также прямой кишки) у пациентов , которым применяли апиксабан, составляла 0,76% / год. Частота значительных внутриглазных кровотечений по классификации ISTH у пациентов, которым применяли апиксабан, составляла 0,18% / год.

В исследованиях в теле общая частота побочных реакций, связанных с кровотечениями в группе апиксабан составляла 15,6% в исследовании сравнения апиксабан с эноксапарином / варфарином и 13,3% в исследовании сравнения апиксабан с плацебо.

В таблице 13 приведены нежелательные реакции, которые наблюдались при применении препарата для профилактики венозной тромбоэмболии, НЕКЛАПАННОЙ фибрилляции предсердий, для лечения тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА у взрослых, по классам систем органов и частотой: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 к <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно установить, исходя из имеющейся информации).

Нежелательные реакции

ВТЕп

НФП с одним или несколькими факторами риска

В теле

 

Со стороны крови и лимфатической системы

 

анемия

часто

 

-

 

тромбоцитопения

нечасто

 

-

 

расстройства иммунитета

   

Гиперчувствительность, аллергический отек и анафилаксия

редко

нечасто

-

 

зуд

нечасто

нечасто

нечасто

 

Со стороны нервной системы

 

Кровоизлияние в мозг

-

нечасто

редко

 

Со стороны органов зрения

 

Кровоизлияние в глаз (включая конъюнктивальную геморрагии)

редко

часто

нечасто

 

Со стороны сосудистой системы

 

Кровотечения, гематома

часто

часто

часто

 

Гипотония (в том числе гипотония во время выполнения процедур)

нечасто

-

-

 

внутрибрюшное кровотечение

-

нечасто

-

 

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения

 

Кровотечение из носа

нечасто

часто

часто

 

кровохарканье

редко

нечасто

нечасто

 

Кровотечения из дыхательных путей

-

редко

редко

 

Со стороны желудочно-кишечного тракта

 

тошнота

часто

 

-

Желудочно-кишечное кровотечение

нечасто

часто

часто

гематохезия

нечасто

нечасто

нечасто

Геморроидальные кровотечения, кровотечения в ротовой полости

-

нечасто

-

Кровотечение из прямой кишки, кровотечение из десен

редко

часто

часто

Кровотечение в забрюшинное пространство

-

редко

-

Со стороны пищеварительной системы

Повышение уровня трансаминаз, повышение уровня АсАТ, гамма-глутамилтрансферазы, отклонения в результатах печеночных проб, повышение активности щелочной фосфатазы крови, повышение уровня билирубина крови

нечасто

-

-

Со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь на коже

-

нечасто

-

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Кровоизлияние в мышцы

редко

 

-

Расстройства почек и мочевыделительной системы

гематурия

нечасто

часто

часто

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Патологические вагинальные кровотечения, кровотечения из мочеполового тракта

-

нечасто

нечасто

Расстройства общего характера и реакции в месте введения препарата

Кровотечение в месте введения препарата

-

нечасто

-

лабораторные исследования

Положительный результат теста на скрытую кровь

-

нечасто

нечасто

Травмы, отравления и осложнения процедур

синяки

часто

часто

часто

Травматическая кровотечение, кровотечение после проведения медицинской процедуры, кровотечение из места хирургического разреза

-

нечасто

нечасто

Кровянистые выделения из раны после медицинской процедуры (включая гематому после медицинской процедуры, кровотечение из послеоперационной раны, гематомы в месте прокола сосуда и кровотечение из места установки катетера), кровотечение из места хирургического разреза (включая гематому в месте хирургического разреза), оперативная кровотечение

нечасто

-

-

Применение препарата Эликвис может быть связано с увеличением риска скрытой или явной кровотечения из любой ткани или органа, что может привести к постгеморрагической анемии. Симптомы и их тяжесть будут меняться в зависимости от локализации и выраженности или масштабов кровотечения.

Отчет о подозреваемых побочные реакции.

Отчет о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением лекарственного средства. Просим медицинских работников отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Данных о применении апиксабан беременным женщинам нет. Исследования на животных не выявили непосредственного или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию. Апиксабан не следует назначать во время беременности.

Период кормления грудью . Пока неизвестно, выделяется апиксабан или его метаболиты с грудным молоком человека. Информация, полученная в ходе исследований на животных, свидетельствует о выделении апиксабан в молоко. Невозможно исключить риск для новорожденных и младенцев.

Следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращения / отказа от лечения апиксабан.

Влияние на репродуктивную функцию. Исследования на животных, которым непосредственно вводили апиксабан, не выявили влияния этого препарата на фертильность.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата Эликвис детям (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Эликвис не влияет или почти не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и НПВП.

В связи с ростом риска кровотечения одновременное применение пациентам любых других антикоагулянтов противопоказано.

После комбинированного введения эноксапарина (разовая доза 40 мг) и апиксабан (разовая доза 5 мг) наблюдался аддитивный эффект на активность фактора анти-Ха.

При одновременном применении апиксабан и ацетилсалициловой кислоты (325 мг 1 раз в день) выражены фармакокинетические или фармакодинамические взаимодействия отсутствовали.

Напроксен (500 мг), который является ингибитором Р-gp, приводило к 1,5-кратного увеличения средней AUC и 1,6-кратного увеличения средней Cmax апиксабан. Апиксабан вызывал соответствующее повышение показателей свертывания крови. Одновременное применение напроксена и апиксабан не меняло эффекта напроксена по агрегации тромбоцитов, обусловленной влиянием арахидоновой кислоты, но не приводило к клинически значимого увеличения времени кровотечения. Несмотря на это, у отдельных лиц может развиваться более выражена фармакодинамическая ответ на одновременное введение антитромбоцитарных препаратов и апиксабан. Эликвис следует с осторожностью применять в сочетании с НПВП (в том числе с ацетилсалициловой кислотой), поскольку эти лекарственные средства обычно увеличивают риск возникновения кровотечения. В ходе клинического исследования с участием пациентов с острым коронарным синдромом наблюдалось значительное повышение риска возникновения кровотечения при применении комбинации трех препаратов: апиксабан, ацетилсалициловой кислоты и клопидогреля.

Одновременно с препаратом Эликвис не следует назначать препараты, применение которых связывают с серьезными кровотечениями, а именно: тромболитические препараты, антагонисты рецепторов GPIIb / IIIa, тиенопиридины (например клопидогрел), дипиридамол, декстран, сульфинпиразон.

Активированный уголь.

Применение активированного угля снижает уровень экспозиции апиксабан.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.

Срок годности - 3 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.