Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Эменд

Цены на Эменд

Найдено совпадений: 2
Сортировать по

Состав и форма выпуска

Состав

действующие вещества: aprepinat;

1 капсула содержит 80 мг или 125 мг апрепитанта;

Вспомогательные вещества: сахароза, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат. Оболочка капсулы - желатин, титана диоксид (Е 171). Оболочка капсулы по 125 мг содержит также оксид железа красный (Е172) и оксид железа желтый (Е 172).

Форма выпуска

Капсулы (по 1 или 5 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.Комби-упаковка по 3 капсулы по 1 капсуле по 125 мг + 2 капсулы по 80 мг в блистерах в картонной обертке; по 1 картонной обертке в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Капсулы:

  • по 80 мг: твердая желатиновая капсула с непрозрачной крышечкой белого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета с надписями «461» и «80 mg», нанесенными черными чернилами;
  • по 125 мг: твердая желатиновая капсула с непрозрачной крышечкой розового цвета и непрозрачным корпусом белого цвета, с надписями «462» и «125 mg», нанесенными черными чернилами.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Апрепитант является селективным антагонистом рецепторов нейрокинина 1 (NK 1 ) с высокой степенью родства с веществом Р (Р-нейропептид из семейства тахикининив) человека. Дополнительные скрининговые исследования показали, что апрепитант был по крайней мере в 3000 раз селективниший рецепторами NK 1, чем относительно другого фермента, переносчика, ионного канала и локализации рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются объектами для проведения терапии тошноты и рвоты, спичинених химиотерапией.

Антагонисты NK 1 рецепторов вследствие действия на центральную нервную систему тормозят рвотный рефлекс, вызванный цитотоксическими химиотерапевтическими препаратами, такими как цисплатин. В доклинических исследованиях и исследованиях позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) человека с применением апрепитанта было показано, что он проникает в мозг и связывается с NK 1 рецепторами мозга. Действие апрепитанта на центральную нервную систему достаточно длительная, он подавляет острую и замедленную фазу рвотного рефлекса, вызванного цисплатином, и увеличивает противорвотное активность антагониста 5НТ 3 -рецепторов ондансетрона и ГКС дексаметазона.

Фармакокинетика

Фармакокинетика апрепитанта в пределах диапазона терапевтических доз имеет нелинейный характер. У здоровых взрослых лиц молодого возраста повышение AUC 0-∞ было на 26% больше за дозу пропорционально между одноразовыми дозами 80 мг и 125 мг соответственно, которые принимались в состоянии сытости.

Основная часть апрепитанта метаболизируется. У здоровых молодых добровольцев апрепитант отвечает почти за 19% радиоактивности в плазме в течение 72 часов после приема разовой пероральной дозы 100 мг [14 С] -фозапрепитанту, предшественника апрепитанта, что указывает на наличие метаболитов в плазме. Двенадцать метаболитов апрепитанта идентифицированы в плазме человека. Метаболизм апрепитанта происходит прежде всего путем окисления в морфолинового кольце и его боковых цепях, а возникающие в результате этого метаболиты владели лишь слабой активностью. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что большей частью апрепитант метаболизируется CYP3A4 при незначительной потенциальной участия CYP1A2 и 2С19.

Апрепитант не выводится в неизмененном с мочой. Метаболиты выводятся с мочой и желчью в каловые массы. После однократного введения дозы 100 мг [14 С] -фозапрепитанту, предшественника апрепитанта, здоровым добровольцам 57% радиоактивности обнаруживалось в моче и 45% - в каловых массах.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии:

  • профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты, связанных с проведением противораковой химиотерапии на основе цисплатина с высоким эметогенного риском у взрослых,
  • профилактика тошноты и рвоты, связанных с использованием противораковой химиотерапии с умеренным эметогенного риском у взрослых.

Противопоказания

Эменд противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к компонентам препарата.

Эменд не следует применять одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом. Угнетение фермента ЗА4 системы цитохрома Р450 (CYP3A4) Апрепитант может приводить к повышению концентрации этих препаратов в плазме, что может привести к тяжелым или угрожающие жизни реакции (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способ применения и дозы

Эменд применяют в течение 3 дней как часть схемы, включающей ГКС и антагонист 5-НТ 3 . Рекомендуемая доза Эменд - 125 мг внутрь за 1:00 до химиотерапии (в 1-й день) и 80 мг 1 раз в сутки утром на (2-й и 3-й день).

В клинических исследованиях использовались следующие схемы лечения.

Эменд предназначался перорально 1:00 до химиотерапии в 1-й день и утром на 2-й и 3-й день.

Дексаметазон назначался за 30 минут до химиотерапии в 1-й день. Доза дексаметазона была выбрана, учитывая взаимодействие препаратов.

Ондансетрон 8 мг назначался перорально, принимался за 30-60 минут до химиотерапии и 8 мг -через 8:00 после приема первой дозы в 1-й день.

Эменд можно принимать независимо от приема пищи. Подбор дозы не зависит от пола и расы.

Передозировка

Специальная информация по лечению передозировки Эменд отсутствует. В случае передозировки следует прекратить прием Эменд и назначить общую поддерживающую терапию, а также обеспечить мониторинг. Через противорвотное активность апрепитанта, препараты, вызывающие рвоту, будут неэффективными. Апрепитант не может быть удален путем гемодиализа.

Побочные действия

У пациентов, лечившихся Апрепитант, чаще всего возникали такие неблагоприятные эффекты, обусловленные приемом препарата: икота (4,6%), астения / усталость (2,9%), повышение уровня аланинаминотрансферазы (2,8%), запор (2,2 %), головная боль (2,2%), анорексия (2,0%).

Характер неблагоприятных явлений, которые возникали при многократных циклах (до 6 циклов) химиотерапии, были подобными тем, которые наблюдались в 1-м цикле.

В других клинических исследованиях сообщалось об отдельных случаях тяжелых побочных эффектов. Сообщалось о синдроме Стивенса-Джонсона у пациента, получавшего апрепитант и противораковое химиотерапию в другом исследовании симптомов тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (CINV). Сообщалось также о ангионевротический отек и крапивницу у пациента, получавшего апрепитант в исследовании, где симптомы тошноты и рвоты ни были вызваны химиотерапией (non-CINV).

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных не проводились.

Эменд может применяться при беременности только тогда, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск для матери и плода.

Применение в период кормления грудью апрепитант выделяется в молоко лактирующих крыс. Для людей потенциальный риск неизвестен.

Дети

Безопасность и эффективность применения Эменд у детей не установлены, поэтому не рекомендуется применять детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований влияния Эменд на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами не проводилось. Однако, во время управления транспортным средством или при работе с другими автоматизированными системами следует иметь в виду, что после приема Эменд наблюдались головокружение и усталость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Апрепитант (125 мг / 80 мг) субстратом, умеренным ингибитором и индуктором CYP3A4. Кроме того, апрепитант является индуктором CYP2С9. Во время лечения Эменд активность CYP3A4 подавляется. После окончания лечения Эменд вызывает легкую временную индукцию CYP2С9, CYP3A4 и печеночные. Условно, апрепитант не вступает во взаимодействие с переносчиком Р-гликопротеина, что подтверждает отсутствие взаимодействия апрепитанта с дигоксином.

Эффекты, которые обнаруживает апрепитант на фармакокинетику других активных веществ.

Кортикостероиды

Дексаметазон. При совместном применении с Эменд в дозах 125 мг / 80 мг обычную пероральную дозу дексаметазона следует снизить примерно на 50%. Доза дексаметазона для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, в клинических исследованиях избиралась на основе взаимодействия активных веществ. Эменд, при применении в дозе 125 мг совместно с пероральным дексаметазоном в дозе 20 мг в день 1-й, и Эменд, при применении в дозе 80 мг совместно с пероральным дексаметазоном в дозе 8 мг в дни со 2-го по 5-й, повышал площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) дексаметазона, субстрата CYP3A4, в 2,2 раза в день 1-й и 5-й.

Во время длительного лечения метилпреднизолоном AUC метилпреднизолона может снижаться в более поздние сроки в течение 2 недель после начала применения Эменд вследствие активирующего действия апрепитанта на CYP3A4. Может ожидаться, что этот эффект будет более выразительным для метилпреднизолона при его пероральном приеме.

Иммунодепрессанты

Во время проведения 3-дневного курса терапии тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией ожидается временное умеренное повышение, за которым следует легкое снижение экспозиции имуносупресантив, метаболизирующихся CYP3A4 (например, циклоспорин, такролимус, эверолимус и сиролимус). Учитывая короткую продолжительность 3-дневного курса и ограниченные изменения экспозиции, зависящих от времени, во время 3-дневного совместного приема с Эменд снижать дозу имуносупресантив не рекомендуется.

Мидазолам

Следует учитывать потенциальные эффекты повышенных плазменных концентраций мидазолама или других бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A4 (алпразолам, триазолам), при совместном приеме этих препаратов с Эменд (125 мг / 80 мг).

Индукция

Варфарин. У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, при лечении Эменд и в течение 2 недель после каждого 3-дневного курса Эменд, который применяется для профилактики тошноты для рвоты, вызванных химиотерапией, следует проводить тщательный мониторинг протромбинового времени (МНО). При приеме однократной дозы в 125 мг Эменд в день 1-й и 80 мг / сут в день 2-й и 3-й здоровыми добровольцами, которые были стабильными на длительной терапии варфарином, влияния Эменд на плазменные AUC R (+) или S ( -) варфарина, которые определялись в день 3-й, не наблюдалось; однако наблюдалось 34% снижение минимальной концентрации S (-) варфарина (субстрата CYP2С9), которое сопровождалось 14% снижением МНО через 5 дней после окончания применения Эменд.

Гормональные контрацептивы

Антагонисты 5-НТ 3 . В клинических исследованиях взаимодействия апрепитант не проявлял клинически значимого влияния на фармакокинетику ондансетрона, гранисетрон или гидродоласетрону (активный метаболит доласетрон).

Кетоконазол.

При приеме однократной дозы апрепитанта в 125 мг в день 5-й 10-дневного курса лечения кетоназол, сильным ингибитором CYP3A4 в дозе 400 мг / сут, AUC апрепитанта повышалась примерно в 5 раз, а средний конечный период полувыведения апрепитанта повышался примерно в 3 раза .

Рифампицин.

При приеме однократной дозы апрепитанта в 375 мг в день 9-й 14-дневного курса лечения рифампицином, сильным индуктором CYP3A4 в дозе 600 мг / сут, AUC апрепитанта снижалась на 91%, а средний конечный период полувыведения снижался на 68%.

Дилтиазем.

Пациентам с умеренной гипертензией применение апрепитанта в дозе 230 мг 1 раз в сутки совместно с дилтиаземом в дозе 120 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней повышает AUC апрепитанта вдвое и одновременно повышает AUC дилтиазема в 1,7 раза. Такая фармакокинетическая действие не влияет на ЭКГ, частоту сердцебиения или кровяное давление, не учитывая изменения, вызванные действием дилтиазема, что применяется отдельно.

Пароксетин.

Совместное применение апрепитанта в дозе 85 мг или 170 мг с пароксетином в дозе 20 мг 1 раз в сутки снижает AUC обоих - апрепитанта и пароксетина - примерно на 25% и С max примерно на 20%.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 4 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.