Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Фортикс

Цены на Фортикс

Найдено совпадений: 1
Сортировать по

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: формотерол;

1 капсула содержит формотерола фумарата дигидрат эквивалентно формотерола фумарата 12 мкг

Вспомогательные вещества: лактоза напивмикронизований, лактоза микронизированный;

капсула: желатин.

Форма выпуска

Порошок для ингаляций, твердые капсулы (по 10 капсул в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке в комплекте с ингалятором).

Основные физико-химические свойства

Белый порошок в прозрачных бесцветных твердых желатиновых капсулах размера «3».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Формотерола фумарат - это селективный b2 адренергический стимулятор. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей он вызывает быстрый бронходилататорными эффект (в течение 1-3 минут), что в значительной степени длится 12:00 после ингаляции. В терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимальный и возникает лишь в отдельных случаях.

Формотерол ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированных легких человека. Формотерол эффективно предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолина. Поскольку бронхорасширяющего эффект препарата выражен на протяжении 12:00 после ингаляции, поддерживающая терапия, при которой формотерол назначают 2 раза в сутки, позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

Фармакокинетика

Терапевтическая доза формотерола составляет от 12 до 24 мкг 2 раза в сутки. Данные, касающиеся фармакокинетических свойств формотерола, полученные из исследований при участии здоровых добровольцев после ингаляции доз превышающих терапевтические и у больных ХОБЛ после ингаляции терапевтических доз. Количество формотерола, что выводилась с мочой в неизмененном виде, используется как опосредованный показатель общего влияния препарата на организм и коррелируется с данными об удалении препарата из плазмы крови. Период полувыведения в фазе элиминации, рассчитанные для мочи и плазмы крови, похожи.

Всасывания.

Как и в случае с другими препаратами, которые применяют с помощью ингалятора, следует ожидать, что большая часть дозы формотерола из ингалятора глотается и будет потом адсорбироваться из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь 80 микрограммов формотерола фумарата с отметкой 3 Н двум здоровым добровольцам всасывалось менее 65% принятой дозы.

Распространения.

Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64% (в первую очередь связывание происходит с альбумином - 34%). По концентрации, достигается после приема терапевтических доз - сатурация мест связывания не происходит.

Метаболизм.

Основным путем метаболизма формотерола является прямая глюкуронизация. Другой путь метаболизма - О-деметилирования с последующей глюкуронизацией. Другие метаболические процессы: конъюгация формотерола с сульфатом и деформилювання, после которого происходит конъюгация формотерола с сульфатом. В-деметилирования и глюкуронизация катализируемых многими изоферментами (соответственно UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15 и CYP2D6, 2C19, 2A6), что указывает на небольшую вероятность появления взаимодействия с другими лекарственными средствами из-за торможения специфических изоферментов , участвующих в метаболизме формотерола. Формотерол в терапевтических концентрациях не тормозит изоферменты цитохрома Р450.

Вывод.

У больных бронхиальной астмой или ХОБЛ, леченных в течение 12 недель дозами по 12 или 24 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки, соответственно примерно 10% и 7% дозы удалялось в неизмененном виде с мочой. Энантиомера (R, R) i (S, S) составили соответственно 40% и 60% количества формотерола в неизмененном виде в моче, после приема одной дозы (от 12 до 120 мкг) здоровыми добровольцами и после однократного и многократного приема больными бронхиальной астмой.

Активное вещество и его метаболиты полностью элиминируются из организма; примерно ⅔ от дозы, принятой внутрь, выводится с мочой, а ⅓ с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл / мин.

Показания к применению

Профилактика и лечение бронхоспазма у больных бронхиальной астмой; профилактика бронхоспазма, вызванного аллергенами, холодным воздухом или физической нагрузкой; профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОЗЛ), в т.ч. хроническим бронхитом и эмфиземой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к формотерола, к любым другим компонентам препарата или других b2 адренергических стимуляторов.

Тахиаритмия, блокада третьей степени, идиопатический подклапанный аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз.

Пациенты с подозреваемым или известным удлинением интервала QT (QTc> 0,44 сек).

Способ применения и дозы

Формотерол предназначен для ингаляционного применения взрослым, включая пациентов пожилого возраста, детям в возрасте от 6 лет.

Взрослые.

Бронхиальная астма.

1-2 капсулы для ингаляции (12-24 мкг) 2 раза в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза для поддерживающей терапии составляет 48 мкг в сутки. В случае необходимости можно дополнительно применить 1-2 капсулы в сутки с целью уменьшения проявления симптомов. Если потребность в применении дополнительных доз препарата наступает чаще, чем 2 дня в неделю, следует пересмотреть лечение, поскольку это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.

Хроническая обструктивная болезнь легких.

1 -2 капсулы для ингаляций (12 -24 мкг) 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для поддерживающей терапии составляет 48 мкг в сутки.

Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, аллергенами или холодным воздухом.

Ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг) за 15 минут до физической нагрузки или предполагаемого контакта с аллергеном. Больным бронхиальной астмой тяжелого течения может потребоваться применение 2 капсул для ингаляции (24 мкг) в сутки.

Дети в возрасте от 6 лет.

Бронхиальная астма.

1 капсула для ингаляции (12 мкг) 2 раза в сутки.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 24 мкг в сутки.

Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, аллергенами или холодным воздухом.

Следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг) за 15 минут до нагрузки или до предполагаемого контакта с аллергеном.

Применение.

Врач или другой медицинский работник должен объяснить пациенту, как следует применять ингалятор.

Капсулы следует вынимать из блистера только непосредственно перед применением.

  1. Снять защитный колпачок.
  2. Чтобы открыть ингалятор, следует твердо взяться за его основу и вернуть мундштук по стрелке.
  3. Поместить капсулу в камеру в основе ингалятора. Важно вынимать капсулу из блистерной упаковки только непосредственно перед применением.
  4. Вернуть мундштук в закрытое положение.
  5. Нажать красные кнопки, удерживая ингалятор вертикально. Отпустить кнопки.
  6. Полностью выдохнуть.
  7. Поместить мундштук в рот и немного отклонить голову назад. Зажать мундштук губами и быстро и непрерывно вдохнуть настолько глубоко, насколько это возможно.
  8. Задержать дыхание так долго, как это возможно без создания дискомфорта, одновременно вынув ингалятор изо рта. Затем выдохнуть. Открыть ингалятор, чтобы проверить, не остался порошок в капсуле. Если остался, повторить этапы 6 - 8.
  9. После применения удалить пустую капсулу, закрыть мундштук и снова закрыть ингалятор крышкой.

Чтобы удалить остатки порошка, следует очистить мундштук и камеру для капсулы с помощью сухой ткани. Также можно использовать для очистки мягкую щеточку.

Передозировка

Симптомы: передозировка формотерола может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других β 2 -адренорецепторов, таких как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, тахикардия, головокружение, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, увеличение интервала QT на кардиограмме, артериальная гипертензия.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.

Может рассматриваться применение β-адреноблокаторов, но только при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, поскольку применение этих средств может привести бронхоспазм.

В случае сильной интоксикации нужно следить за концентрацией электролитов (например калия) в сыворотке крови и кислотно-щелочным балансом.

Побочные действия

Тяжелое обострение бронхиальной астмы.

Частоту появления определены следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), иногда (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1 / 1000) и очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы Очень редко: аллергические реакции, сыпь, реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм, крапивницу, ангионевротический отек, зуд, экзантема
Со стороны метаболизма и питания Редко гипокалиемия Очень редко гиперкалиемия, гипергликемия
Со стороны нервной системы Часто: головная боль, тремор Иногда: возбуждение, чувство тревоги, нервозность, бессонница, головокружение, судороги, беспокойство Очень редко: изменение вкусовых ощущений
Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто сердцебиение Иногда: тахикардия, повышение артериального давления (Включая артериальную гипертензию) Редко аритмия, например, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолы, стенокардия, удлиненный интервал QT на кардиограмме. Очень редко периферические отеки, артериальная гипотензия
Со стороны дыхательной системы и грудной клетки Иногда: парадоксальный бронхоспазм, кашель, раздражение глотки, ухудшение клинического состояния
Со стороны желудочно-кишечного тракта Очень редко тошнота
Со стороны костно-мышечной системы Иногда: миалгии
Другие Частота неизвестна: сухость во рту, раздражение слизистой оболочки глаз, отек век

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения формотерола в период беременности и кормления грудью не установлена. Его не следует применять в период беременности, только если нет другой безопасной альтернативы. Как и другие b2 адренергические стимуляторы, формотерол может задерживать роды через релаксирующее воздействие на гладкую мускулатуру матки.

Неизвестно, выводится формотерол в грудное молоко. Женщинам на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Формотерол не применять детям до 6 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта в этой группе пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случае появления головокружения, тремора, судом во время лечения следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Одновременное применение формотерола и таких лекарственных средств как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, макролиты или препаратов, которые удлиняют интервал QT, требует осторожности, так как их действие на сердечно-сосудистую систему может усиливаться (например , препараты, увеличивающие интервал QT, повышают риск возникновения желудочковых аритмий).

Одновременное применение с макролидами требует осторожности, так как их действие на сердечно-сосудистую систему может усиливаться.

Одновременное применение других симпатомиметических средств может усиливать побочное действие формотерола.

Одновременное применение производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие b2 -адренорецепторов.

Гипокалиемия может повысить склонность к сердечной аритмии у пациентов, принимающих препараты наперстянки.

У пациентов, которые одновременно принимают обезболивающие препараты в форме галогенированных углеводородов, риск появления нарушений ритма сердца.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Cрок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.