Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Глютазон

Цены на Глютазон

Найдено совпадений: 3
Сортировать по

Состав и форма выпуска

  • табл. 15 мг блистер, № 28, № 30
  • Пиоглитазон 15 мг
  • табл. 30 мг блистер, № 28, № 30
  • Пиоглитазон 30 мг
  • табл. 45 мг блистер, № 28, № 30
  • Пиоглитазон 45 мг

Фармдействие

фармакодинамика. Глютазон — пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда. Действие пиоглитазона зависит от наличия инсулина. Высокоселективный агонист γ-рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором (γ-PPAR). γ-PPAR-рецепторы выявляют в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-γ модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Глютазон снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого увеличивается расход инсулинзависимой глюкозы и снижается выброс глюкозы из печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете II типа снижение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, уровня инсулина в плазме крови и гемоглобина А1С (гликозилированного гемоглобина — HbА1С). В сочетании с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.

У больных с нарушением липидного обмена при применении пиоглитазона благодаря стимуляции также PPAR-альфа происходит активация катаболизма медиаторов воспаления, уменьшается толщина внутренней стенки артерий за счет устранения воспалительных и пролиферативных процессов, снижается уровень фибриногена в плазме крови, а также уровень триглицеридов и повышается уровень ЛПВП, при этом уровень ЛПНП и общего ХС не изменяется.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь пиоглитазон быстро всасывается; Cmax в плазме крови неизмененного пиоглитазона обычно достигаются уже через 2 ч после приема. Пропорциональное повышение концентрации в плазме отмечали при дозе 2–60 мг. Стабильное состояние достигается после приема препарата в течение 4–7 дней. Многократное применение не приводит к кумуляции препарата или его метаболитов. Прием пищи не влияет на всасывание. Абсолютная биодоступность пиоглитазона превышает 80%.

Распределение. Расчетный объем распределения у человека составляет 1,25 л/кг. Пиоглитазон и все его активные метаболиты экстенсивно связываются с белками плазмы крови (>99%).

Метаболизм. Пиоглитазон экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования алифатических метиленовых групп. Это осуществляется обычно с участием фермента 2С8 системы цитохрома Р450, хотя и другие изоферменты могут быть задействованы в меньшей степени. 3 из 6 идентифицированных метаболитов являются активными (М-II, М-III и М-IV). Учитывая активность, концентрацию и связь с белками, пиоглитазон и его метаболит М-III одинаково влияют на эффективность. На этом основании вклад М-IV в эффективность примерно втрое превышает вклад пиоглитазона, тогда как относительный вклад М-II является минимальным.

Исследования in vitro не продемонстрировали того, что пиоглитазон подавляет любой субтип системы цитохрома Р450. У человека не происходит индукции главных изоферментов системы цитохрома Р450 1А, 2С8,9 и 3А4.

Выведение. 55% пиоглитазона экскретируется с калом и 45% — с мочой. Средний Т½ неизмененного пиоглитазона составляет 5–6 ч, а для всех его активных метаболитов — 16–23 ч.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические параметры у пациентов в возрасте 65 лет и старше и у молодых пациентов подобные.

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация пиоглитазона и его активных метаболитов в плазме крови ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек, но клиренс родительского соединения подобный. Таким образом, концентрация свободного (несвязанного) пиоглитазона является неизменной.

Пациенты с нарушениями функции печени. Общая концентрация пиоглитазона в плазме крови не изменяется, но при увеличенном объеме распределения клиренс снижен наряду с увеличенной фракцией несвязанного пиоглитазона.

Показания

лечение сахарного диабета II типа:

  • как монотерапия
  • у пациентов (особенно с избыточной массой тела) с противопоказаниями и непереносимостью метформина в случае неадекватного контроля уровня глюкозы в крови диетой и физическими упражнениями;
  • в виде двойной комбинированной терапии с
  • метформином у пациентов (особенно с избыточной массой тела) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на применение максимально переносимой дозы метформина;
  • производными сульфонилмочевины только у пациентов с непереносимостью и противопоказанием к метформину при недостаточном гликемическом контроле, несмотря на применение максимальной переносимой дозы производных сульфонилмочевины;
  • в виде тройной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов (особенно с избыточной массой тела) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на применение двойной комбинированной терапии.

Глютазон показан также в комбинации с инсулином при сахарном диабете II типа у пациентов с недостаточным гликемическим контролем при применении инсулина, которым метформин противопоказан или есть непереносимость метформина.

Дозировка

Глютазон принимают взрослые перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Дозу препарата подбирают индивидуально. Начальная доза пиоглитазона составляет 15 или 30 мг, при необходимости дозу можно повысить до 30–45 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза — 45 мг.

При комбинированной терапии пиоглитазона с инсулином доза инсулина или остается такой же или при сообщении пациента о гипогликемии снижается.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы пиоглитазона у пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек. Коррекция дозы пиоглитазона у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина> 4 мл/мин) не требуется. Пиоглитазон не рекомендуется применять пациентам, которые находятся на диализе.

Пациенты с нарушениями функции печени. Пиоглитазон не следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Сердечная недостаточность (стадии I–IV NYHA), тяжелые нарушения функции печени, диабетический кетоацидоз, сахарный диабет I типа.

Побочные действия

побочные реакции перечислены по такой частотой: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Монотерапия пиоглитазоном

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения;

инфекции: часто — инфекции верхних дыхательных путей; иногда — синусит;

со стороны нервной системы: часто — гипестезия; редко — бессонница;

другие: часто — увеличение массы тела.

Пиоглитазон в комбинированной терапии с метформином

Со стороны системы крови: часто — анемия;

со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения;

со стороны ЖКТ: часто — метеоризм;

со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгии;

со стороны нервной системы: часто — головная боль;

со стороны мочевыделительной системы: часто — гематурия;

со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция;

другие: часто — увеличение массы тела.

Пиоглитазон в комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины

Со стороны вестибулярного аппарата: нечасто — вертиго;

со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения;

со стороны ЖКТ: часто — метеоризм;

общие нарушения: иногда — утомляемость;

метаболические расстройства: редко — повышенный аппетит, гипогликемия;

со стороны нервной системы: часто — головокружение; редко — головная боль;

со стороны мочевыделительной системы: часто — глюкозурия, протеинурия;

со стороны кожи: нечасто — повышенное потоотделение;

другие: часто — увеличение массы тела; иногда — повышение молочной дегидрогеназы.

Пиоглитазон в тройной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины

Метаболические расстройства: очень часто — гипогликемия;

со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгии;

другие: часто — увеличение массы тела, повышение КФК в плазме крови.

Пиоглитазон в комбинированной терапии с инсулином

Метаболические расстройства: очень часто — гипогликемия;

общие нарушения: очень часто — отек;

инфекции: часто — бронхит;

со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгии, боль в спине;

со стороны дыхательной системы: часто — одышка (диспноэ);

со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердечная недостаточность;

другие: часто — увеличение массы тела.

Особые указания

задержка жидкости и сердечная недостаточность. Пиоглитазон может вызвать задержку жидкости, что может усугубить сердечную недостаточность. Лечение пациентов, имеющих хотя бы один фактор риска по поводу развития хронической сердечной недостаточности (например инфаркт миокарда в анамнезе), следует начинать с минимальной дозы с последующим ее постепенным повышением. Эту группу пациентов следует постоянно контролировать относительно признаков и симптомов сердечной недостаточности, увеличения массы тела или появления отеков, особенно у больных со сниженным диастолическим резервом. Поскольку инсулин и пиоглитазон ассоциируются с задержкой жидкости, их одновременное применение повышает риск отеков. Пациентов, которые принимают комбинацию этих препаратов, следует тщательно контролировать относительно проявлений признаков сердечной недостаточности, увеличения массы тела и появления отеков. При любом ухудшении сердечного статуса пиоглитазон необходимо отменить.

При применении пиоглитазона у пациентов в возрасте старше 75 лет следует соблюдать осторожность вследствие ограниченного опыта применения в этой возрастной группе.

Мониторинг функции печени. Перед началом лечения пиоглитазоном следует определить уровень активности печеночных ферментов у всех пациентов. Не следует назначать пиоглитазон пациентам при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе и при повышении уровня АлАТ более чем в 2,5 раза выше верхней границы нормы. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение пиоглитазоном. В период лечения пиоглитазоном пациентам с патологией печени или при развитии симптомов дисфункции печени (тошнота, анорексия, боль в животе, утомляемость) необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. При 3-кратном повышении уровня активности ферментов (АлАТ) или развитии желтухи лечение пиоглитазоном следует прекратить.

Увеличение массы тела. Есть данные о дозозависимом увеличении массы тела. Висцеральный жир существенно уменьшался, тогда как экстраабдоминальная жировая масса увеличивалась. Подобные изменения в распределении жировой массы в организме при приеме пиоглитазона сопровождались улучшением чувствительности к инсулину. В некоторых случаях увеличение массы тела может ассоциироваться с задержкой жидкости, быть симптомом сердечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать массу тела. Пациентам рекомендуется строго контролировать калорийность пищи.

Гематология. Во время лечения пиоглитазоном отмечали небольшое снижение уровня гемоглобина (относительное снижение 4%) и гематокрита (относительное снижение 4,1%) вследствие увеличения объема плазмы крови. Подобные изменения выявляли для метформина (относительное снижение гемоглобина — 3–4%, гематокрита — 3,6–4,1%) и в меньшей степени для препаратов группы сульфонилмочевины (относительное снижение гемоглобина — 1–2%, гематокрита — 1–3,2%).

Гипогликемия. В результате повышенной чувствительности тканей к инсулину у пациентов, принимающих пиоглитазон в виде двойной или тройной терапии с препаратами сульфонилмочевины и инсулином, могут отмечать повышенный риск развития гипогликемии. При риске гипогликемии может потребоваться снижение дозы препаратов сульфонилмочевины или инсулина.

Со стороны органа зрения. При нарушении остроты зрения может развиться макулярный отек. В таком случае необходима консультация офтальмолога.

Другие. Возможен риск переломов у женщин при терапии пиоглитазоном, что необходимо учитывать при длительном лечении.

Вследствие повышения чувствительности тканей к инсулину результатом лечения пиоглитазоном женщин с синдромом поликистозных яичников может быть возобновление овуляции. Такие пациентки рискуют забеременеть. Пациенток следует предупреждать о возможности беременности. Если беременность уже наступила, пиоглитазон следует отменить.

Глютазон® содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует назначать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата возможно возникновение побочных реакций, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работе с механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия клинических данных применение пиоглитазона в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.

Дети. Данные о применении пиоглитазона у детей отсутствуют, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Взаиможействие

исследование взаимодействия доказали, что пиоглитазон существенно не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина, фенпрокумона и метформина. Одновременное применение пиоглитазона с производными сульфонилмочевины не влияет на фармакокинетику этих препаратов. Исследования у человека не предполагают индукции главных ферментов CYP 1А, 2С8/9 и 3А4. Следовательно, можно ожидать отсутствие взаимодействия с веществами, которые метаболизируются этими ферментами, например, оральными контрацептивами, циклоспорином, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами редуктазы ГМКА-КоА.

Были сообщения, что одновременное применение пиоглитазона с гемфиброзилом (ингибитором CYP 2С8) приводит к 3-кратному увеличению AUC пиоглитазона. Поскольку существует потенциал для повышения риска развития дозозависимых побочных явлений, может потребоваться снижение дозы пиоглитазона при одновременном применении с гемфиброзилом.

Одновременное применение пиоглитазона с рифампицином (индуктором CYP 2С8) приводит к снижению на 54% AUC пиоглитазона. Может потребоваться повышение дозы пиоглитазона при одновременном применении с рифампицином при условии тщательного мониторинга гликемического контроля.

Передозировка

максимальная доза, о которой сообщалось, — 120 мг/сут в течение 4 сут, а далее — 180 мг/сут в течение 7 дней — не ассоциировалась с какими-либо симптомами.

Гипогликемия может отмечаться при применении комбинации пиоглитазона с производными сульфонилмочевины или инсулином.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.