Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Иматиниб

Цены на Иматиниб

Найдено совпадений: 5
Сортировать по

Состав и форма выпуска:

Состав:

  • действующее вещество: иматиниб (в виде иматиниба мезилат);
  • 1 таблетка содержит иматиниба (в виде иматиниба мезилат) 100 мг или 400 мг;
  • вспомогательные вещества:
    • ядро: кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат
    • оболочка: Opadry butterscotch II 85F97369: спирт поливиниловый (частично гидролизованный), титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172).

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • 100 мг: по 10 таблеток в блистере, по 1 или 6, или 12 блистеров в коробке;
  • 400 мг: по 6 таблеток в блистере, по 5 блистеров в коробке.

Основные физико-химические свойства:

  • 100 мг - темно-желтые или коричневато-оранжевые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «IT» и «1», разделенным линией разлома с одной стороны;
  • 400 мг - темно-желтые или коричневато-оранжевые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «IT» и «4», разделенным линией разлома с одной стороны.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Иматиниб является ингибитором протеинтирозинкиназы, который сильно подавляет Bcr-Abl тирозинкиназы. Это соединение избирательно подавляет пролиферацию и стимулирует апоптоз в положительных Abl клеточных линиях, а также в только лейкозных клеток у пациентов с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы при хроническом положительном миелолейкозе (Рh +) и остром лимфоидного лейкоза. В ходе исследований образований колоний с использованием образцов периферической крови и костного мозга ex vivo иматиниб продемонстрировал выборочное ингибирование Bcr-Abl положительных колоний у больных хроническим миелолейкозом (ХМЛ). In vivo соединение обладает противоопухолевой активностью при монотерапии на модели Bcr-Abl-положительных клеток опухоли у животных.

Фармакокинетика

Действие препарата была изучена при однократном введении в диапазоне доз от 25 до 1000 мг через сутки, 7 и 28 суток.

Всасывания. Биодоступность составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для показателя площади под кривой «концентрация-время» составляет 40-60%. При приеме препарата с пищей, с высоким содержанием жиров, по сравнению с приемом натощак отмечается незначительное снижение степени всасывания.

Распределение. По данным in vitro , при клинически значимых концентрациях иматиниба его связывание с белками плазмы крови составляет 95% (главным образом с альбумином и кислым α-гликопротеином, в меньшей степени - из липопротеидов).

Вывод. После применения per os 14 С-меченого иматиниба за 7 суток выводится с калом 68% введенной дозы, а с мочой - 13% дозы. В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% - с калом и 5% - с мочой). Остальные выводится в виде метаболитов.

Период полувыведения иматиниба у здоровых добровольцев составляет около 18 часов. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость AUC от величины дозы.

Показания к применению:

  • Лечение пациентов (взрослых и детей) с впервые диагностированной положительной (Ph +) (с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы (bcr-abl)) хронической миелоидной лейкемией (ХМЛ), для которых трансплантация костного мозга не рассматривается как первая линия терапии;
  • лечение пациентов (взрослых и детей) с (Ph + ХМЛ) в хронической фазе после неудачной терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации, или в фазе бластного кризис заболевания;
  • в составе химиотерапии взрослых пациентов с впервые диагностированным положительным острым лимфобластным лейкозом (Ph + ОЛЛ) с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы;
  • в качестве монотерапии взрослых пациентов с острым лимфобластным лейкозом (Ph + ОЛЛ) в стадии рецидива или которая трудно поддается лечению;
  • лечения взрослых пациентов с Миелодиспластическими / миелопролиферативными заболеваниями (MDS / MPD), связанными с перестройкой гена рецептора тромбоцитарного фактора роста (ТФР);
  • лечения взрослых с гипереозинофильным синдромом (ГЭС) и / или хронической эозинофильной лейкемией (ХЭЛ) с перестройкой генов FIP1L1-PDGFRα;

Эффект от применения иматиниба при трансплантации костного мозга недостаточно изучен.

Показан также для:

  • лечения взрослых пациентов с Kit (CD117)-положительных неоперабельными и / или метастатическими злокачественными Гастроинтестинальными стромальными опухолями;
  • адъювантной терапии взрослых пациентов, у которых существует высокий риск рецидива Kit (CD117)-положительных злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолей после резекции. Пациенты, у которых существует низкий или минимальный риск, могут не получать адъювантной терапии;
  • лечения взрослых пациентов с неоперабельной выпирающей дерматофибросаркомой, (dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP)), и взрослых пациентов с рецидивирующей и / или метастатической дерматофибросаркомой (DFSP), которые не могут быть удалены хирургическим путем.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Способ применения и дозы:

Терапию должен проводить специалист, имеющий опыт лечения пациентов со злокачественными заболеваниями крови и злокачественными саркома, в зависимости от нозологии.

Предназначены дозы следует принимать перорально во время еды, запивая большим количеством воды чтобы минимизировать риск развития нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Препарат в дозах 400-600 мг назначают один раз в сутки, тогда как препарат в суточной дозе 800 мг следует назначать по 400 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.

Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку, покрытую оболочкой, следует опустить таблетку в соответствующий объем жидкости (примерно 50 мл для таблетки 100 мг и 200 мл для таблетки 400 мг) и размешать ложкой. Суспензию следует принять сразу после полного растворения таблетки.

Дозировка при хроническом миелолейкозе (ХМЛ) у взрослых пациентов

Рекомендуемая доза иматиниба для взрослых пациентов с ХМЛ в хронической фазе составляет 400 мг в сутки. Хроническая фаза ХМЛ определяется, если удовлетворяются все из следующих критериев: бластов <15% в крови и костном мозге, базофилов в периферической крови <20%, тромбоцитов> 100 × 10 9 / л.

Рекомендуемая доза иматиниба для взрослых пациентов в фазе акселерации составляет - 600 мг в сутки. Фаза акселерации определяется наличием любого из следующих критериев: бластов ≥ 15%, но <30% в крови или в костном мозге, бластов и пролимфоциты ≥ 30% в крови или в костном мозге (при условии, что бластов <30%) , базофилов в периферической крови ≥ 20%, тромбоцитов <100 × 10 9 / л независимо от лечения.

Рекомендуемая доза иматиниба для взрослых пациентов с бластным кризом составляет 600 мг / сут. Бластный кризисов определяется если количество бластов ≥ 30% в крови или в костном мозге или при наличии экстрамедуллярных проявлений заболевания, кроме гепатоспленомегалии.

Продолжительность лечения сообщалось о продолжении лечения иматинибом к прогрессированию заболевания. Эффект прекращения лечения после достижения полной цитогенетической ответа не изучался.

Вопрос об увеличении дозы с 400 мг до 600 мг или 800 мг для пациентов с хронической фазой заболевания или 600 мг до максимум 800 мг (что принимается по 400 мг дважды в сутки) для пациентов с фазой акселерации или бластным кризом может рассматриваться при отсутствии тяжелых нежелательных лекарственных реакций и тяжелой не связанной с лейкемией нейтропении или тромбоцитопении в таких ситуациях: прогрессирование заболевания (в любое время) отсутствие удовлетворительного гематологического ответа после как минимум 3 месяцев лечения; отсутствие цитогенетического ответа после 12 месяцев лечения или потеря ранее достигнутой гематологической и / или цитогенетического ответа. После увеличения дозы пациенты нуждаются в тщательном мониторинге учитывая вероятность повышенной частоты нежелательных реакций при применении высоких доз.

Дозировка при хроническом миелолейкозе (ХМЛ) у детей

Дозировка для детей должно зависеть от площади поверхности тела (мг / м 2 ). Для детей с ХМЛ в хронической и прогрессирующей фазе рекомендуемая доза составляет 340 мг / м 2 на день (не превышая максимальную суточную дозу 800 мг). Препарат можно назначать один раз в сутки или альтернативно суточную дозу разделить на 2 приема - утром и вечером. Рекомендуемые дозы в настоящее время установлены учитывая опыт применения препарата у небольшого количества детей. Нет опыта применения иматиниба детям до 2 лет.

Вопрос об увеличении дозы с 340 мг / м 2 до 570 мг / м 2 (превышать общую дозу 800 мг) для детей можно рассматривать при отсутствии тяжелых нежелательных лекарственных реакций и тяжелой не связанной с лейкемией нейтропении или тромбоцитопении в следующих ситуациях: прогрессирования заболевания (в любое время) отсутствие удовлетворительного гематологического ответа после как минимум 3 месяцев лечения; отсутствие цитогенетического ответа после 12 месяцев лечения или потеря ранее достигнутой гематологической и / или цитогенетического ответа. После увеличения дозы пациенты нуждаются в тщательном мониторинге учитывая вероятность повышенной частоты нежелательных реакций при применении высоких доз.

Коррекция дозы при развитии побочных эффектов

Негематологические побочные эффекты

В случае развития тяжелых негематологических побочных эффектов при применении иматиниба следует прекратить лечение к улучшению состояния пациента. Позже лечение можно продолжить с учетом тяжести побочных эффектов, которые наблюдались при предыдущем дозировке.

При уровне билирубина в 3 раза высшем верхней границы нормы (или при повышении уровня печеночных трансаминаз более чем в 5 раз от верхней границы нормы), следует прекратить применение иматиниба до тех пор, пока будет наблюдаться снижение билирубина до уровня, превышающего верхнюю границу нормы менее чем в 1,5 раза, а трансаминаз - до уровня, превышающего верхнюю границу нормы менее чем в 2,5 раза. Лечение иматинибом можно продолжить в пониженных суточных дозах. Для взрослых дозу следует снижать с 400 до 300 мг / сут или с 600 до 400 мг / сут, или 800 мг до 600 мг, а для детей - с 340 до 260 мг / м 2 в сутки.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек или тем, кто находится на диализе, препарат следует назначать в минимальной рекомендованной начальной дозе 400 мг один раз в сутки. Однако таким пациентам назначают с осторожностью. Дозу можно уменьшить при непереносимости препарата или повысить при недостаточной эффективности.

Передозировка:

Информация о случаях приема препарата в дозах, превышающих терапевтические, ограничено. Сообщалось (спонтанно или упоминалось в литературе) о единичных случаях передозировки иматинибом. Как правило, последствия, о которых сообщалось в таких случаях, были обратимыми. В случае передозировки пациента следует обследовать и назначить соответствующую поддерживающую терапию.

Передозировка у взрослых .

От 1200 до 1600 мг (продолжительностью от 1 до 10 дней): тошнота, рвота, диарея, сыпь, эритема, отек, припухлость, утомляемость, мышечные спазмы, тромбоцитопения, панцитопения, боль в животе, головная боль, снижение аппетита.

От 1800 до 3200 мг (продолжительностью 6 дней в случае приема 3200 мг в сутки): слабость, миалгия, повышение уровня КФК, билирубина, гастроинтестинальный боль.

6400 мг (разовая доза): у одного пациента (данные по литературе) наблюдались тошнота, рвота, боль в животе, лихорадка, припухлость лица, уменьшение количества нейтрофильных лейкоцитов, повышение уровня трансаминаз.

От 8 до 10 г (разовая доза): рвота и гастроинтестинальный боль.

Передозировка у детей .

Сообщалось о рвоту, диарею, анорексию при разовом применении иматиниба в дозе 400 мг и об уменьшении количества лейкоцитов, диарею при разовом применении иматиниба в дозе 980 мг.

В случае передозировки пациент нуждается в наблюдении и соответствующего симптоматического лечения.

Побочные действия:

Нежелательные реакции были подобными при всех показаниях, за исключением двух. У пациентов с ХМЛ наблюдалось больше случаев миелосупрессии, чем у пациентов с желудочно-кишечными стромальных опухолями, вероятно в связи с основным заболеванием. У пациентов с неоперабельными и / или метастатическими желудочно-кишечными стромальных опухолями развивались желудочно-кишечное кровотечение, внутриопухолевые кровоизлияния, или и то, и другое. Местоположение желудочно-кишечного опухоли может быть источником желудочно-кишечных кровотечений. Желудочно-кишечные и опухолевые кровотечения могут быть серьезными и иногда летальными. Чаще всего сообщалось о таких побочных эффектах, связанных с применением препарата: легкая тошнота, рвота, диарея, миалгия, судороги мышц и высыпания, боль в животе, утомляемость. Также сообщалось о поверхностном отек, который описывался в основном как параорбитального отек или отек нижних конечностей. Однако эти отеки редко были тяжелыми и могли лечиться с помощью диуретиков, других поддерживающих мер или уменьшения дозы иматиниба.

При применении иматиниба в сочетании с высокодозной химиотерапии у пациентов с Ph + ОЛЛ наблюдалась проявления токсического воздействия на печень в виде повышения уровня трансаминаз и гипербилирубинемии.

Различные побочные эффекты, такие как плевральный выпот, асцит, отек легких и быстрое увеличение массы тела с / без поверхностным отеком, могут вместе быть описаны как задержка жидкости в организме. Эти побочные эффекты могут, как правило, исчезать при временном прекращении приема иматиниба и / или при применении диуретиков и / или других соответствующих поддерживающих средств. Однако редко эти эффекты могут быть тяжелыми или угрожать жизни, а некоторые реакции, развившиеся у пациентов с бластным кризом, имели летальный исход (в клиническом анамнезе пациента были плевральный выпот, застойная сердечная недостаточность и почечная недостаточность).

Инфекции и инвазии: herpes zoster ,herpes simplex , назофарингит, пневмония, синусит, целлюлит, инфекции верхних дыхательных путей, грипп, инфекции мочевыводящих путей, гастроэнтерит, сепсис, грибковая инфекция, реактивация гепатита В.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненной характера новообразования (в том числе кисты и полипы): синдром лизиса опухоли, кровоизлияние в опухоль / некроз опухоли.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, фебрильная нейтропения, тромбоцитемия, лимфопения, угнетение функции костного мозга, эозинофилия, лимфаденопатия, гемолитическая анемия.

Со стороны метаболизма и обмена веществ: анорексия, гипокалиемия, повышение аппетита, гипофосфатемия, снижение аппетита, обезвоживание, подагра, гиперурикемия, гипергликемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипомагниемия.

Со стороны психики: бессонница, депрессия, снижение либидо, тревожность, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, мигрень, сонливость, обморок, периферическая нейропатия, ухудшение памяти, ишиас, синдром беспокойных ног, тремор, кровоизлияние в мозг, повышение внутричерепного давления, судороги, неврит зрительного нерва, отек головного мозга.

Со стороны органов зрения: отек век, усиление слезоотделения, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, сухость глаз, нечеткость зрения, раздражение глаз, боль в глазах, орбитальный отек, кровоизлияние в склеру, кровоизлияние в сетчатку, блефарит, макулярный отек, катаракта, глаукома, отек диска зрительного нерва, кровоизлияние в стекловидное тело.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, звон в ушах, потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия, кровотечение, пальпитация, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, отек легких, артериальная гипертензия, гематома, ощущение холода в конечностях, субдуральная гематома, артериальная гипотензия, феномен Рейно, тромбоз / эмболия, аритмия, фибрилляция предсердий, остановка сердца, инфаркт миокарда, стенокардия, перикардиальный выпот, перикардит, тампонада сердца.

Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение, кашель, плевральный выпот, фаринголарингеальная боль, фарингит, ПЛЕВРИТНОГО боль, фиброз легких, легочная гипертензия, легочное кровотечение, острая дыхательная недостаточность, интерстициальная болезнь легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе , метеоризм, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, гастрит, стоматит, язвы в ротовой полости, желудочно-кишечное кровотечение, отрыжка, молотый, эзофагит, асцит, язва желудка, рвота кровью, хейлит, дисфагия, панкреатит, колит, кишечная непроходимость, воспалительные процессы в кишечнике, желудочно-желудочная непроходимость / обструкция, перфорация желудка или кишечника дивертикулит сосудистая эктазия антрального отдела желудка (СЕАШ).

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени.

Со стороны кожи и ее производных: периорбитальный отек, дерматит / экзема / сыпь, зуд, отек лица, сухость кожи, эритема, алопеция, ночная потливость, реакция фоточувствительности, пустулезные высыпания, усиленная потливость, крапивница, экхимозы, ушибы, повышенная склонность к образованию синяков, гипотрихоз, гипопигментация кожи, эксфолиативный дерматит, ломкость ногтей, фолликулит, петехии, псориаз, пурпура, гиперпигментация кожи, буллезная сыпь, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита), изменение окраски ногтей, ангионевротический отек, везикулярные высыпания, мультиформная эритема , лейкоцитокластический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, кожные реакции и сыпь, синдром эритродизестезии ладоней и стоп лихеноидный кератоз красный плоский лишай, токсический эпидермальный некролиз, сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром).

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечные спазмы и судороги, боль в мышцах и костях, в том числе миалгия, артралгия, боль в костях, отек суставов, скованность в суставах и мышцах, мягкие мышечная слабость, артрит, рабдомиолиз / миопатия, аваскулярный некроз / некроз бедра задержка роста у детей.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: боль в области почек, гематурия, острая почечная недостаточность, повышение частоты мочеиспускания, хроническая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, эректильная дисфункция, меноррагия, нарушение менструального цикла, половая дисфункция, боль в сосках, увеличение молочных желез, отек мошонки, геморрагическая киста желтого тела / геморрагическая киста яичника.

Общие нарушения: задержка жидкости и отек, утомляемость, слабость, повышение температуры тела, анасарка, озноб, дрожь, боль в груди, общее недомогание.

Исследование: увеличение массы тела, уменьшение массы тела, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня КФК в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня амилазы в крови.

Особые указания:

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Нет соответствующих данных о применении иматиниба беременным. Однако исследования на животных показали репродуктивной токсичности, а потенциальный риск для плода неизвестен. Иматиниб не следует назначать в период беременности, за исключением жизненных показаний. Если препарат назначен в период беременности, пациентку следует проинформировать о потенциальный риск для плода.

Женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать применять эффективные противозачаточные средства в течение периода лечения.

Кормления грудью. Информация о экскреции иматиниба в грудное молоко ограничено. Сообщалось, что иматиниб и его активный метаболит могут попадать в грудное молоко. Принимая во внимание объединенную концентрацию иматиниба и метаболита и максимальное суточное потребление молока младенцем, общая экспозиция должна быть низкой (примерно 10% терапевтической дозы). Однако поскольку влияние экспозиции в низких дозах иматиниба на младенца неизвестный, женщины, применяют препарат, не должны кормить грудью.

Фертильность. В исследованиях на животных фертильность самцов и самок крыс не поднималась. Исследование с участием людей не проводились. Если для пациента актуален вопрос влияния иматиниба на фертильность, то ему следует проконсультироваться с врачом.

Дети

Нет опыта применения иматиниба детям с ХМЛ в возрасте до 2 лет, а также детям с Ph + ОЛЛ до 1 года. Опыт лечения детей с MDS / MPD, выпирающие дерматофибросаркомы, гиста и ГЭС / CEL очень ограничен.

Безопасность и эффективность применения иматиниба детям (в возрасте до 18 лет) с MDS / MPD, DFSP, гиста и ГЭС / CEL в ходе клинических исследований установлена ​​не была. Имеющиеся в настоящее время опубликованы данные не позволяют дать рекомендации по дозировке.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты должны знать о возможности развития таких побочных эффектов, как головокружение или нечеткость зрения, сонливость при применении иматиниба. Поэтому следует рекомендовать соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия:

Препараты, которые могут влиять на концентрацию иматиниба в плазме крови

Препараты, которые могут повышать концентрацию иматиниба в плазме крови

Действующие вещества, ингибирующие активность изоэнзима CYP3A4 системы цитохрома P450 (например индинавир, лопинавир / ритонавир, саквинавир, телапревир, нелфинавир, боцепревир; противогрибковые препараты, включая кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин), могут снижать метаболизм и повышать концентрацию иматиниба в плазме крови. Наблюдалось значительное повышение показателей (среднее Cmax и AUC иматиниба на 26% и 40% соответственно) у здоровых добровольцев при назначении иматиниба одновременно с разовой дозой кетоконазола (ингибитор CYP3A4). Следует с осторожностью назначать иматиниб одновременно с ингибиторами CYP3A4.

Препараты, которые могут снижать концентрацию иматиниба в плазме крови

Действующие вещества, являющиеся индукторами активности CYP3A4, могут усиливать метаболизм и снижать концентрацию иматиниба в плазме крови. Одновременное назначение с индукторами CYP3A4 (например, с дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, фенобарбиталом, фосфенитоин, примидоном или препаратами зверобоя) может значительно снижать эффективность иматиниба.

Условия хранения:

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.