Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Карведилол

Цены на Карведилол

Найдено совпадений: 4
Сортировать по

Состав и форма выпуска

Состав

  • действующее вещество: carvedilol;
  • 1 таблетка содержит карведилола 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг или 50 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактоза, сахар, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 10, 14 или 15 таблеток в блистере, по 2 или 3 блистера в пачке).

Основные физико-химические свойства

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Карведилол - неселективный β-блокатор с сосудорасширяющим действием. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативные свойства.

У больных артериальной гипертензией на фоне нормальной функции почек карведилол снижает почечный сосудистое сопротивление. При этом не возникает существенных изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержке периферического кровотока очень редко происходит охлаждение конечностей, характерное для лечения β-блокаторами.

Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеинов в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Карведилол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 2 л / кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозы.

Из-за значительного метаболический распад при первом прохождении через печень (главным образом с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9) биодоступность карведилола составляет примерно лишь 30%. Образуются три активных метаболита, проявляющие β-блокирующее активность; один из них (4"-гидроксифенилова производная соединение) имеет в 13 раз большую β-блокирующее активность, чем карведилол. По сравнению с карведилола активные метаболиты оказывают слабое сосудорасширяющий эффект. Метаболизм является стерео селективным, поэтому уровень R (+) карведилола в плазме в 2-3 раза превышает уровень S (-) карведилола.

Активных метаболитов в плазме примерно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения очень отличается: 5-9 часов для R (+) карведилола и 7-11 часов для S (-) карведилола.

Показания к применению

Эссенциальная Артериальная гипертензия. Препарат можно применять отдельно или в комбинации с другими противогипертоническими препаратами (особенно с тиазидными диуретиками).

Хроническая стабильная стенокардия.

Хроническая стабильная сердечная недостаточность (в дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ), для предотвращения прогрессирования заболевания у пациентов с сердечной недостаточностью II-III класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт.ст.) , нестабильная или декомпенсированная сердечная недостаточность сердечная недостаточность, требующая введения положительных инотропных средств и / или диуретиков; тяжелая брадикардия (менее 50 уд / мин в состоянии покоя), блокада II и III степени (за исключением пациентов с постоянным кардиостимулятором), стенокардия Принцметала, синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду), кардиогенный шок, обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе, легочная гипертензия, легочное сердце, выраженная печеночная недостаточность, метаболический ацидоз и феохромоцитома (при отсутствии адекватного контроля с помощью α-блокатора).

Способ применения и дозы

Для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов карведилол нужно принимать во время еды пациентам с сердечной недостаточностью. Доза подбирается индивидуально. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. Лечение нужно начинать с низких доз, постепенно увеличивать до достижения оптимального клинического эффекта.

Для передозировке следует применять таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества . После приема первой дозы и после каждого повышения дозы рекомендуется измерять у пациента артериальное давление в положении стоя через 1:00 после приема препарата для исключения возможной гипотензии.

Лечение препаратом нужно прекращать постепенно при уменьшении дозы в течение 1 или 2 недель. Если лечение прерывалось более чем на 2 недели, то его восстановление следует начинать с низкой дозы.

Эссенциальная артериальная гипертензия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг дважды в сутки (утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует увеличить до 25 мг утром (1 таблетка 25 мг) или до 12,5 мг два раза в сутки. Через 14 дней лечения дозу можно снова увеличить до 25 мг дважды в сутки.

Максимальная разовая доза препарата для лечения гипертензии составляет 25 мг, максимальная суточная доза - не выше 50 мг.

Рекомендованная начальная доза карведилола для лечения артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

При необходимости применения дозы 3,125 мг следует назначать лекарственные формы карведилола с соответствующим содержанием действующего вещества.

Хроническая стабильная стенокардия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг 2 раза в сутки после еды. Через 2 дня лечения дозу следует увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза карведилола для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендованная начальная доза карведилола для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

Хроническая стабильная сердечная недостаточность. Карведилол рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной, а также тяжелой хронической сердечной недостаточности как вспомогательное средство при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты наперстянки. Препарат также могут принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать карведилол только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и дигиталиса (если применяются).

Доза подбирается индивидуально. В течение первых 2-3 часов после первоначального приема или после увеличения дозы необходимо провести тщательное медицинское наблюдение для проверки переносимости препарата. Если у пациента произойдет замедление частоты сердечных сокращений до величины менее 55 ударов в минуту, то дозу карведилола необходимо уменьшить. Если появятся симптомы артериальной гипотензии, то сначала следует рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ а если эти меры недостаточны, то нужно уменьшить дозу карведилола.

В начале лечения или после увеличения дозы может возникать преходящее усиление сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно уменьшить дозу карведилола или даже отменить. После стабилизации клинического состояния можно возобновить лечение карведилола или увеличить его дозу.

Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно увеличивать (через каждые 2 недели) до достижения оптимальной дозы. Последующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в сутки, затем 12,5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки при условии, если пациент хорошо переносит предварительно назначенную дозу. Пациенту следует принимать самую высокую дозу, которую он хорошо переносит. Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг 2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: резкая артериальная гипотензия (систолическое давление 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд / мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение функции дыхания (бронхоспазм), недостаточность кровообращения, рвота, судороги, остановка сердца, спутанность сознания, генерализованные судороги. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: в течение первых часов - вызвать рвоту и промыть желудок, далее - контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии. Поддерживающая терапия: при выраженной брадикардии - атропин 0,5-2 мг; для поддержания сердечной деятельности - глюкагон 1-5 мг (максимальная доза - 10 мг) внутривенно струйно, затем 2-5 мг / ч в виде длительных инфузий и / или адреномиметики (орципреналин, изопреналин) 0,5-1 мг. При необходимости положительного изотропного эффекта следует решить вопрос о введении ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ). При преобладании периферической сосудорасширяющего действия назначать норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии 5 мкг / мин с титрованием в соответствии с показателем артериального давления. Для купирования бронхоспазма применять β 2 адреномиметики в виде аэрозоля или, в случае неэффективности - внутривенно; или аминофиллин внутривенно путем медленной инъекции или инфузии. При судорогах - диазепам или клоназепам внутривенно медленно. В тяжелых случаях интоксикации в случае кардиогенного шока поддерживающую терапию продолжать до стабилизации состояния больного, учитывая период полувыведения карведилола. При резистентной к лечению брадикардии показано применение кардиостимулятора.

Побочные действия

При применении препаратов карведилола в некоторых случаях могут возникать следующие побочные реакции.

Инфекции и инвазии: бронхит, пневмония, инфекции верхнего отдела дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность (аллергические реакции), анафилактические реакции.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, потеря сознания (преимущественно в начале лечения), депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, стенокардия, тахикардия, периферические нарушения кровообращения (похолодание конечностей, болезнь периферических сосудов), перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, отеки (включая генерализованный, периферический, ортостатический и отек половых органов и ног), гиперволемия, ортостатическая гипотензия, блокада, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких, астма (в чувствительных пациентов), заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, сухость во рту, запор, рвота, диспепсия, периодонтит, молотый.

Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница, красный плоский лишай, повышенное потоотделение, псориаз или ухудшение псориаза, аллергическая сыпь, дерматит, алопеция.

Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (сухость глаз), нарушение зрения, раздражение глаз.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела нарушен контроль глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с существующим сахарным диабетом, гиперхолестеринемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, артралгия, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, эректильная дисфункция нарушение функции почек у больных с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия, глюкозурия, гиперурикемия.

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз и гамма-глутамилтранферазы (ГГТ) в сыворотке крови, тромбоцитопения, лейкопения, снижение уровня протромбина, анемия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины.

Другие: гриппоподобные симптомы, боль, повышение температуры, астения, возможны проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии.

За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии, ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым. Головокружение, потеря сознания, головная боль и астения обычно легкими и, вероятно, появляются в начале лечения.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут появиться при повышении дозы карведилола путем титрования.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Недостаточно клинических данных о влиянии препарата в период беременности. Потенциальный риск для плода остается неизвестным. β-блокаторы оказывают опасный фармакологическое воздействие на плод. Они могут вызвать у плода гипотонию, брадикардию и гипогликемию. Препарат не следует применять в период беременности.

Поскольку существует возможность проникновения карведилола в грудное молоко, во время лечения препаратом не следует кормить ребенка грудью.

Дети

Препарат не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности его применения этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не проводились исследования по влиянию карведилола на способность пациентов управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Учитывая возможность возникновения побочных реакций (например, головокружение, утомляемость) скорость реакций пациента может быть нарушена, что, в частности, касается начала лечения, повышения дозы, смены препарата, поэтому рекомендуется на указанный период воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Дигоксин. Концентрации дигоксина повышаются примерно на 15% при одновременном применении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют AV- проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровня дигоксина при начале, корректировке или прекращении приема карведилола.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства. Препараты из β-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств по снижению уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Препараты, уменьшающие уровень катехоламинов. Пациенты, которые принимают препараты с β-блокирующими свойствами, и препарат, может снижать уровень катехоламинов (например, резерпин, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В) следует установить тщательный контроль за проявлений гипотензии и / или тяжелой брадикардии.

Циклоспорин. Наблюдалось умеренное увеличение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилолом пациентов с трансплантацией почки, которые имели хроническое васкулярном отторжения. Примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина следовало уменьшить для поддержки концентраций циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время другие не нуждались ни корректировки. В среднем у данных пациентов доза циклоспорина была снижена примерно на 20%. Рекомендуется тщательный контроль концентраций циклоспорина после начала терапии карведилолом через широкую индивидуальную вариабельность клинического ответа у пациентов.

Верапамил, дилтиазем или другие антиаритмические препараты.

Клонидин. Сопутствующий прием клонидина и препаратов с β-блокирующими свойствами может усилить эффекты снижения артериального давления и частоты сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином сначала следует прекратить прием β-блокатора. Затем, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином путем постепенного снижения дозы.

Антигипертензивные препараты. Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других сопутствующее введенных препаратов с антигипертензивным действием (например, антагонисты α 1 рецепторов) или может привести к гипотензии соответствии со своим профилем побочных эффектов.

Анестетики. Следует соблюдать осторожность во время анестезии через синергичные негативные инотропные и гипертензивные эффекты карведилола и анестетиков.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.