Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Левотор

Цены на Левотор

Найдено совпадений: 0

Состав и форма выпуска

Состав:

  • Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество - левофлоксацина гемигидрата 512.468 мг эквивалентно левофлоксацину 500.00 мг)
  • вспомогательные вещества: гипромеллоза 3 срs (НРМС), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон XL 10
  • состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 6 срs (НРМС), полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172), железа (III) оксид красный (Е 172).

Форма выпуска:

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковки  вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Фармдействие

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме достигается в течение 1 ч. Биодоступность препарата составляет около 100%. Левофлоксацин подчиняется линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Прием пищи практически не оказывает влияния на всасывание левофлоксацина.

Распределение

Около 30–40% левофлоксацина связывается с протеинами сыворотки крови. Кумуляционный эффект при применении  левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз в сутки при многократном введении практически отсутствует. Существует незначительный, но предвиденный кумуляционный эффект после применения левофлоксацина в дозе 500 мг 2 раза в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете после применения 500 мг составляет 8.3 мкг/мл и 10.8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1 ч после приема препарата.

Cmax левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляет около 11.3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Cmax левофлоксацина в содержимом пустул после применения 500 мг  1 или 2 раза в сутки составляет 4.0–6.7 мкг/мл и достигалась через 2–4 ч после применения препарата в течение 3 дней.

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Средняя концентрация  левофлоксацина в тканях предстательной железы после применения 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней достигала 8.7 мкг/г, 8.2 мкг/г и 2 мкг/г через 2 ч, 6 ч и 24 ч соответственно; средний коэффициент концентраций предстательная железа/плазма крови составлял 1.84.

Средняя концентрация в моче через 8–12 ч после однократного приема левофлоксацина перорально в дозе 150 мг, 300 мг или 500 мг составляли           44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и его хиральная структура не претерпевает инверсии.

Выведение

После перорального и в/в введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (Т½ составляет 6–8 ч). Выделение происходит обычно почками (свыше 85% введенной дозы).

Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути введения (пероральный и в/в) являются взаимозаменяемыми.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а Т½ увеличивается, как видно из нижеследующей таблицы:

Клиренс креатинина, мл/мин

<20

20–40

50–80

Почечный клиренс, мл/мин

13

26

57

t1/2 , часы

35

27

9

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные отличия

Отдельный анализ относительно пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти гендерные отличия являются клинически значимыми.

Фармакодинамика

Левофлоксацин-Левотор– синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов, является S-энантиомером рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина. Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-гиразы и топоизомеразу IV. Степень бактерицидной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmах) или площади под кривой концентрация-время (AUC) и минимальной ингибирующей (подавляющей) концентрации (МИК (МПК)). Основной механизм резистентности возникает в результате поэтапной мутации в кодирующих участках субъединиц гиразы (GyrА и GyrB) и ДНК-топоизомеразы IV (parC). Накопление мутаций в некоторых из этих генов поэтапно повышает минимальную ингибирующую (подавляющую) концентрацию. Низкий уровень резистентности к фторхинолонам может также возникнуть в результате изменений в мембранах пуринов или генов, регулирующих деятельность насоса, обеспечивающего отток веществ из клетки, что приводит к снижению проницаемости мембран и препятствует проникновению препарата внутрь клетки. Отмечается опосредованная плазмидами резистентность, защищающая ДНК от связывания с хинолонами.

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) граничные значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для левофлоксацина, которые отделяют чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в нижеприведенной таблице тестирования МИК (мг/л).

Клинические граничные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (версия 2.0, 2012-01-01):

Патогенные микроорганизмы

Чувствительные      

Резистентные

Enterobacteriacae

≤1 мг/л

>2 мг/л

Pseudomonas spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

Acinetobacter spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

Staphylococcus spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

S. pneumoniae 1

≤2 мг/л

>2 мг/л

Streptococcus A,B,C,G

≤1 мг/л

>2 мг/л

H. influenzae2

≤1 мг/л

>1 мг/л

M. catarrhalis3

≤1 мг/л

>1 мг/л

Граничные значения, не связанные с видами4

≤1 мг/л

>2 мг/л

Граничные значения касаются терапии в высоких дозах.

Может развиться низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МИК ципрофлоксацина 0.12-0.5 мг/л), но нет доказательств, что эта резистентность клиничски значима при инфекциях дыхательных путей, вызванных H. influenza.

Штаммы, с величинами МИК выше граничного значения  являются очень редкими или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить, и если результат будет подтвержден, направить изолят в референс-лабораторию. Пока не будет доказательств в отношении клинического ответа для подтвержденных изолятов с МИК выше текущей устойчивости необходимо сообщать о резистентности.

Граничные значения применимы к пероральным дозам от 500 мг х 1 до        500 мг х 2 и внутривенным дозам от 500 мг х 1 до 500 мг х 2.

Распространенность резистентности может варьировать географически и по времени для отдельных видов, и желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости нужно обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности является такой, что полезность препарата, по крайней мере, при некоторых типах инфекций, является сомнительной.

Антибактериальный спектр

Обычно чувствительные микроорганизмы

Аэробные грамположительные бактерии

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группы С и G, Streptococcus agatactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные бактерии

Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae,Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus

Прочие

Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia,  Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Виды, для которых вторичная резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинрезистентный

Staphylococcus spp коагулазонегативный

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens

Показания

Лечение у взрослых бактериальных инфекций легкой и средней тяжести, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

  • острый бактериальный  синусит
  • обострение хронического бронхита
  • внебольничная пневмония
  • неосложненный цистит
  • пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей
  • хронический бактериальный простатит
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей

Дозировка

Взрослые: таблетки 500 мг принимают 1-2 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаются во время еды или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкции по применению.

Для пациентов с нормальной функцией почек или умеренно сниженной функции почек клиренс креатина (КК) > 50 мл/мин можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

  • острый синусит - 500 мг один раз в сутки 10-14 дней;
  • обострение хронического бронхита - 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;
  • внебольничная пневмония - 500 мг 1-2 раза в сутки 7-14 дней;
  • инфекции кожи и мягких тканей - 500 мг один  раз в сутки 7-10 дней;
  • хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит - 500 мг один раз в сутки 28 дней.

Максимальная разовая доза – 500мг, максимальная суточная доза – 1000мг

Нарушение функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени и выводится в основном почками.

Пожилой возраст

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев серьезных нарушений функции почек (удлинение QT интервала, тендивит и разрыв сухожилий).

Побочные действия

  • токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, гипергидроз
  • удлинение интервала QT
  • рабдомиолиз
  • панцитопения, гемолитическая анемия
  • звон в ушах
  • желтуха, случаи некроза печени вплоть до угрожающей жизни острой печеночной недостаточности, в первую очередь у больных с тяжелым основным заболеваниям
  • боль в спине, груди и конечностях
  • экстрапирамидальные симптомы и другие нарушения мышечной координации
  • гиперсинситивный васкулит
  • приступы порфирии у больных порфирией

Часто

  • тошнота, диарея, повышение уровня ферментов  печени (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, гамма глутамилтранспептидазы (ГГТ)

Иногда

  • анорексия, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор
  • зуд, сыпь
  • головокружение, головная боль, повышенная сонливость, бессонница, раздражительность
  • повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови
  • лейкопения, эозинофилия
  • общая слабость (астения), головокружения (вертиго)
  • размножение грибковой флоры и резистентных микроорганизмов

Редко

  • крапивница
  • бронхоспазм, одышка
  • диарея  с примесью крови, которая очень в редких случаях является признаком энтероколита, в том числе псевомембранозного колита
  • приступы судорог, парестензия, тремор, психотичекое состояние, депрессия, спутанность сознания, ажитация, тревожность
  • тахикардия, понижение артериального давления
  • тромбоцитопения, нейтропения
  • поражения сухожилий, в том числе тендинит, например ахиллова сухожилия, суставные и мышечные боли

Очень редко

  • отек Квинке, анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции  могут развиваться уже после приема первой дозы, фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, лихорадка
  • гипогликемия в частности у больных диабетом
  • нарушения зрения и слуха
  • нарушения вкусовой чувствительности вплоть до полной потери всех вкусовых ощущений обоняния, вплоть до полной его потери
  • разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия – эта побочная реакция может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит двухсторонний характер, мышечная слабость, имеющие особое значение для больных тяжелой миастенией
  • гепатит
  • острая почечная недостаточность, например, вследствие интерстициального нефритаагранулоцитоз
  • психические реакции  с аутоагрессивным поведением, в том числе с суицидальными мыслями,  действиями, галлюцинации
  • сенсорная и сенсомоторная периферическая нейропатия

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам
  • хроническая почечная недостаточность с КК<50 мл/мин
  • эпилепсия и другие  поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом
  • порфирия
  • поражение сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух – и трехвалентные катионы, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Интервал между приемом этих препаратов не менее 2 часов.

Теофиллин, фенбуфен, нестероидные противовоспалительные препараты

Возможно снижение судорожного порога при совместном назначении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами, или другими препаратами, способными снижать порог судорожной готовности. Фенбуфен повышает концентрацию левофлоксацина на 13%.

Одновременный прием с глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий.

Почечный клиренс Левофлоксацина снижается при совместном применении с циметидином и пробенецидом. Оба препарата блокируют почечную канальцевую секрецию, необходимо соблюдать осторожность при назначении их с Левофлоксацином, у пациентов с ограниченной функцией почек.

Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при совместном назначении с Левофлоксацином.

Антидиабетические препараты

Нарушения уровня глюкозы крови, гипергликемия и гипогликемия, могут наблюдаться у пациентов, принимающих одновременно хинолоны и гипогликемические препараты. Следовательно, рекомендуется постоянный контроль уровня глюкозы крови при совместном применении этих препаратов.

При совместном применении Левофлоксацина с антагонистами витамина К (варфарин), следует проводить контроль показателей свертывания крови. Лекарственные препараты способные удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с Левотором.

Особые указания

Препарат нельзя применять для лечения детей и подростков, ввиду вероятности поражения суставных хрящей. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и во время лечения кортикостероидными препаратами. При появлении признаков тендинита или псевдомембранозного колита лечение следует незамедлительно прекратить. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза.

Мышечная слабость, например, поражение ахиллова сухожилия - эта побочная  реакция может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит двусторонний характер, имеющая особое значение для   больных с тяжелой миастенией.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее, больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).

У больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолиз, в связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия, (например, головокружение, повышенная сонливость, нарушения зрения) могут снизить способность больного к концентрации внимания и  скорость моторных реакций, что может представлять опасность в ситуациях, где такие способности особо важны (например, при управлении автомобилем и рабочими механизмами).

Передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, головокружение, спутанность сознания, нарушения сознания и судорог, удлинение интервала Q-T.

Лечение: специфического антидота нет, отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, диализ неэффективен.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения - 2 года

Не применять по истечении срока годности

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.