Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Лотар

Цены на Лотар

Найдено совпадений: 2
Сортировать по

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер, № 30

Лозартан 50 мг

табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер, № 30

Лозартан 100 мг

Фармдействие

Фармакодинамика. Лозартан — синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин ІІ — мощный вазоконстриктор, главный активный гормон ренин-ангиотензиновой системы и один из наиболее важных факторов в патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с AT1-рецептором, имеющимся во многих тканях (например в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяет каскад важных биологических эффектов, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин ІІ также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан селективно связывается с AT1-рецептором. В условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит — карбоксильная кислота (E-3174) — блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина ІІ независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы. Лозартан не ингибирует АПФ (кининазу ІІ) — фермент, способствующий распаду брадикинина. Вследствие этого эффекты, непосредственно не связанные с блокадой AT1-рецептора (например увеличение выраженности эффектов брадикинина), не ассоциировались с применением лозартана.

При приеме лозартана происходит устранение отрицательных эффектов ангиотензина II на секрецию ренина, что повышает плазменную активность ренина (ПАР). Увеличение ПАР приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и уровень ангиотензина II через 3 сут снижались до исходных значений, отмеченных до начала приема препарата. И лозартан, и его активный метаболит имеют намного больший аффинитет к рецепторам типа AT1, чем к рецепторам типа AT2. Активный метаболит в 10–40 раз активнее, чем сам лозартан в одинаковых количествах.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана при пероральном приеме составляет около 33%. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1 и 3–4 ч.

Распределение. Связывание лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет более 99%. Объем распределения — 34 л.

Метаболизм. Около 14% дозы лозартана (при приеме внутрь и в/в введении) превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или при в/в введении лозартана, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Минимальное превращение лозартана в его активный метаболит было отмечено приблизительно у 1% исследованных. Образуются также биологически неактивные метаболиты.

Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% дозы — с мочой в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме лозартана калия в дозе до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным Т? приблизительно 2 и 6–9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, около 35% радиоактивной метки выявляют в моче и 58% — в кале. После в/в введения лозартана, меченного 14С, около 43% радиоактивной метки выявляют в моче и 50% — в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у лиц пожилого возраста с АГ значимо не отличаются от данных показателей у более молодых пациентов с АГ.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с этой патологией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.

При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной тяжести концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказалась в 5 и 1,7 раза (соответственно) больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин не отличалась от таковой у лиц с нормальной функцией почек. При сравнении AUC у больных, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у больных, находящихся на гемодиализе.

Показания

  • эссенциальная гипертензия;
  • снижение риска развития инсульта при АГ и гипертрофии левого желудочка, что подтверждено ЭКГ;
  • лечение заболеваний почек у пациентов с АГ и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ?0,5 г в сутки (в составе антигипертензивной терапии).

Дозировка

Лотар принимают внутрь независимо от еды, запивая стаканом воды. При АГ обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть повышена до 100 мг 1 раз в сутки (утром).

Возможно применение препарата как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками (например гидрохлоротиазидом).

При лечении заболеваний почек у пациентов с АГ и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ?0,5 г/сут (в составе антигипертензивной терапии) обычная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется повысить дозу препарата до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД после одного месяца от начала терапии. Лотар может быть назначен совместно с другими антигипертензивными средствами (диуретики, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы ?- и ?-адренорецепторов, препараты центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).

При сердечной недостаточности начальная доза Лотара составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Ввиду того, что таблетка, покрытая пленочной оболочкой, неделящаяся, следует применять лозартан в другой лекарственной форме. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Для снижения риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или повысить дозу Лотара до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Особые группы пациентов

У пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме диуретиков в высоких дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки. Поскольку таблетка, покрытая пленочной оболочкой, неделящаяся, следует применять лозартан в другой лекарственной форме.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты, находящиеся на диализе. Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая больных на диализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Применение лозартана противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как нет терапевтического опыта применения препарата у данной группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы у этой группы пациентов, хотя рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг пациентам в возрасте старше 75 лет.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата; период беременности; тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия

наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом препарата, были головокружение, астения/усталость, снижение АД и гиперкалиемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: у пациентов, принимавших лозартан, редко отмечали ангионевротический отек, включая отек гортани, голосовой щели, вызывающие обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. Некоторые из этих пациентов имели в анамнезе перенесенный ангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ. Редко сообщалось о возникновении васкулита, включая пурпуру Шенлейна — Геноха.

Со стороны психики: депрессия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, мигрень, дисгевзия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, пальпитация, стенокардия, симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидрацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при приеме диуретиков в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь.

Со стороны дыхательной системы: кашель, ринит, отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, гепатит, нарушения функции печени, абдоминальная боль, стойкий запор, панкреатит, рвота.

Дерматологические реакции: крапивница, зуд, гиперемия кожи, фоточувствительность, эритродермия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, рабдомиолиз, боль в спине, мышечные судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у пациентов группы риска сообщалось об изменении функции почек, включая почечную недостаточность; данные изменения функции почек обратимы и нормализируются после прекращения терапии.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция/импотенция.

Со стороны организма в целом: боль в области желудка, боль в груди, слабость, астения/утомляемость, отеки/отечность.

Со стороны лабораторных показателей: повышенный уровень АлАТ отмечался в редких случаях и обычно возвращался к норме после отмены терапии, гипонатриемия.

Особые указания

гиперчувствительность. Необходимо тщательно контролировать пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка).

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса. У пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме диуретиков в высоких дозах, с ограничением потребления соли, диареей или рвотой) может развиться симптоматическая гипотензия. До начала лечения лозартаном необходима коррекция ОЦК или снижение начальной дозы препарата. Это также относится к детям в возрасте 6–18 лет.

Нарушение водно-электролитного баланса. Характерно для пациентов с почечной недостаточностью, с/без сахарного диабета, поэтому при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность. У пациентов с сахарным диабетом ІІ типа и нефропатией, которые получали лозартан, было отмечено увеличение количества случаев гиперкалиемии. Плазменные концентрации калия, а также клиренс креатинина следует тщательно контролировать, особенно у больных с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30–50 мл/мин. Одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками, добавками калия и заменителями соли, содержащими калий, не рекомендуется.

Нарушение функции печени. Учитывая фармакокинетические данные, указывающие на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови у больных с циррозом печени, у пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печени необходимо снизить дозу препарата. Так как не существует терапевтического опыта применения лозартана у больных с тяжелой печеночной недостаточностью, не рекомендуется применять его у данной группы пациентов.

Нарушение функции почек. Вследствие ингибирования ренин-ангиотензиновой системы у некоторых восприимчивых пациентов (в частности, пациентов, у которых почечная функция зависит от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности или предварительно существующим нарушением функции почек) отмечали изменения функции почек, включая почечную недостаточность. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повышать уровень мочевины крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; данные изменения могут исчезать после прекращения терапии. Необходимо соблюдать осторожность при применении лозартана у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Трансплантация почки. Не существует никакого опыта применения препарата у пациентов с недавней трансплантацией почки.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные препараты, ингибирующие систему ренин — ангиотензин. Таким образом, применение лозартана не рекомендуется.

У пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями при применении всех гипотензивных средств, чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

У пациентов с сердечной недостаточностью с/без почечной недостаточности при применении препаратов, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности (часто острой). Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс IV), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и угрожающими жизни симптоматическими нарушениями ритма.

Лозартан следует применять с осторожностью у данной группы пациентов. Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении лозартана с блокаторами ?-адренорецепторов. Пациентов с сердечной недостаточностью, которые были стабилизированы ингибиторами АПФ, не следует переводить на лозартан. Пациенты должны быть клинически стабильны, на установленном режиме лечения хронической сердечной недостаточности, и фракция выброса левого желудочка должна быть ?40.

Стеноз аорты, стеноз митрального клапана и обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других сосудорасширяющих средств, особая осторожность необходима у пациентов со стенозом аорты, митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Период беременности. Лечение лозартаном не следует начинать в период беременности. Если продолжение лечения лозартаном считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на  альтернативное лечение гипотензивными средствами с установленным профилем безопасности для применения в период беременности. После установления беременности применение лозартана следует немедленно прекратить и при необходимости перейти на альтернативное лечение.

Другие предупреждения и меры предосторожности. Препарат содержит лактозу.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение лозартана в период беременности противопоказано. Учитывая, что значительное количество препарата выделяется в грудное молоко, а также учитывая отрицательное действие лозартана на ребенка, необходимо прекратить кормление грудью.

Дети.

Безопасность и эффективность применения лозартана у пациентов детского возраста не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует помнить, что при антигипертензивной терапии, в частности во время начала терапии или при повышении дозы препарата, могут возникать головокружение или сонливость.

Взаимодействие

другие антигипертензивные средства могут увеличивать выраженность гипотензивного действия лозартана. Одновременное применение препаратов (например трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин), которые снижают АД в качестве основного или побочного эффекта, могут повышать риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в противовоспалительных дозах и неселективных НПВП) может снизиться гипотензивный эффект. У пациентов с нарушением функции почек одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и НПВП может вызвать ухудшение функции почек, в том числе острую почечную недостаточность и увеличение уровня калия в сыворотке крови. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентов необходимо соответственно гидратировать и контролировать почечную функцию после начала и периодически в течение одновременной терапии.

Лозартан преимущественно метаболизируется цитохромом Р450 (CYP) 2C9 с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты. Было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP 2C9) снижает уровень активного метаболита приблизительно на 50%. Одновременное применение лозартана с рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) снижало плазменную концентрацию активного метаболита на 40%. Клиническая значимость этого эффекта неизвестна. При одновременном применении с флувастатином (слабый ингибитор CYP 2C9) различие воздействия не было выявлено.

Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), или средств, повышающих уровень калия (например гепарин), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендуется.

При сочетанном применении лития с ингибиторами АПФ было зарегистрировано обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и развитие токсичности. Также были выявлены отдельные случаи с антагонистами рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении лития с лозартаном следует соблюдать осторожность. Если данная комбинация необходима, рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Передозировка

данные о передозировке Лотара ограничены. Наиболее вероятные симптомы в зависимости от степени передозировки — артериальная гипотензия, тахикардия и, возможно, развитие брадикардии.

Лечение. Проведение мероприятий зависит от времени приема препарата, тяжести и вида симптомов. В первую очередь следует уделить внимание стабилизации сердечно-сосудистой системы. После перорального приема рекомендуется применение активированного угля. Необходимо провести тщательный контроль за жизненно важными показателями и в случае необходимости стабилизировать их. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.