Небиволол

Состав и форма выпуска:

Состав: 

• 1 таблетка препарата Небиволол содержит:
• действующее вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) – 5 мг;
• дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

Лекарственная форма:

Таблетки (по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке)

Основные физико-химические свойства: белого цвета, двояковыпуклые с двумя перекрестно расположенными рисками с одной стороны.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика

При острой и хронической сердечной недостаточности небиволол Орион снижает общее периферическое сопротивление у пациентов с артериальной гипертензией. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке может быть ограниченным из-за увеличения систолического объема. Клиническая значимость этих гемодинамических разниц по сравнению с другими β-блокаторами до конца не установлена.

Фармакокинетика

Небиволол является липофильным β-адренорецепторов без внутренней симпатикомиметическими активности и мембраностабилизирующим эффекта.

Абсорбция.

После приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. Прием пищи на всасывание препарата не влияет, поэтому его можно применять независимо от приема пищи.

Метаболизм.

Небиволол Орион метаболизируется в организме с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм осуществляется путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-дезалкилирования и глюкурониювання, кроме того, образуются глюкурониды гидрооксиметаболитив. Метаболизм путем ароматического гидроксилирования связан с генетическим окислительным полиморфизмом, зависящие от CYP 2D6. Биодоступность перорально введенного препарата составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленной метаболизма.

Концентрации Небиволола Орион в плазме крови являются зависимыми от дозы и колеблются в пределах от 1 до 30 мг. Фармакокинетика препарата не зависит от возраста.

Распределение.

Оба энантиомера связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Связывание с белками плазмы крови SRRR-Небиволола Орион составляет 98,1%, RSSS- Небиволола Орион - 97,9%. Объем распределения составляет 10,1-39,4 л / кг.

Вывод.

Через 1 неделю после применения примерно 38% дозы препарата выводится с мочой, 48% - с калом. В неизменном виде с мочой выводится не более 0,5% Небиволола Орион.

Показания к применению: 

Эссенциальная Артериальная гипертензия. хроническая сердечная недостаточность легкой степени или средней степени тяжести, в дополнение к стандартным методам лечения больных в возрасте от 70 лет.

Противопоказания: 

• Небиволол не применяют для терапии пациентов с известной непереносимостью активного компонента препарата. 
• Таблетки Небиволол не назначают пациентам с синдромом нарушения абсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы, а также галактоземией.
• Небиволол не назначают пациентам, страдающим нарушениями функций печени, кардиогенным шоком, синдромом слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокадой второй и третьей степени без искусственного водителя ритма, компенсированной сердечной недостаточностью (которая требует инотропной терапии), а также острой сердечной недостаточностью (в том числе при наличии приступа острой сердечной недостаточности в течение 6 недель до начала терапии небивололом).
• Небиволол не применяют для лечения пациентов с бронхиальной астмой и склонностью к развитию бронхоспазма, в том числе при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей.
• Небиволол не следует назначать пациентам с нелеченной феохромоцитомой, метаболическим ацидозом, брадикардией, артериальной гипотензией, а также выраженными нарушениями периферического кровотока.
• Небиволол противопоказан пациентам, получающим флоктафенин и сультоприд.
• Небиволола гидрохлорид не используют в педиатрической практике.

Осторожность следует соблюдать, назначая небиволол пациентам с застойной сердечной недостаточностью, нарушениями периферического кровообращения, атриовентрикулярной блокадой первой степени, а также стенокардией Принцметала.
Также с осторожностью небиволол назначают пациентам с сахарным диабетом и нарушениями функции щитовидной железы (так как небиволол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и гипергликемии).

Только после оценки пользы и рисков небиволол можно назначать пациентам с псориазом в анамнезе.

Перед плановым оперативным вмешательством с использованием общего наркоза небиволол следует отменить не менее чем за 24 часа до начала проведения анестезии.
В период терапии небивололом не следует управлять потенциально небезопасными механизмами и водить автомобиль в связи с риском снижения концентрации внимания, а также развития головокружения и ортостатической гипотензии при приеме небиволола.

Способ применения и дозы:

Небиволол принимают перорально. Таблетки Небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток. Суточную дозу небиволола, как правило, назначают на 1 прием. Продолжительность терапии, а также дозы небиволола определяет врач.
Взрослым при эссенциальной форме артериальной гипертензии, как правило, рекомендуется прием 5 мг небиволола в сутки. Если спустя 4 недели после начала терапии препаратом Небиволол контроль артериального давления недостаточен, назначают дополнительную терапию, в том числе рекомендуется назначение сочетанного приема небиволола в стандартной суточной дозе и гидрохлоротиазида в суточной дозе 12,5-25 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста рекомендуется назначение небиволола в начальной дозе 2,5 мг в сутки. При недостаточно выраженном терапевтическом эффекте спустя 3-4 недели после начала терапии дозу можно увеличить до 5 мг небиволола в сутки.

Взрослым при хронической сердечной недостаточности небиволол назначают в начальной дозе 1,25 мг. При хорошей переносимости небиволола дозу увеличивают вдвое каждые 2-3 недели до достижения суточной дозы 10 мг небиволола. В течение 2 часов после приема увеличенной дозы следует контролировать клиническое состояние пациента. При развитии нежелательных эффектов, а также ухудшении состояния пациента дозу снижают или отменяют прием небиволола.

При необходимости отмены небиволола дозу рекомендуется снижать постепенно, резкая отмена небиволола может привести к временному усилению симптомов сердечной недостаточности.

Передозировка: 

При применении завышенных доз небиволола у пациентов отмечается развитие бронхоспазма, артериальной гипотензии, брадикардии и острой сердечной недостаточности.
Специфического антидота нет. Сразу после приема завышенной дозы небиволола следует провести промывание желудка и назначить энтеросорбентные средства. Лечение передозировки следует проводить в условиях стационара, при необходимости в палате интенсивной терапии. При передозировке небиволола следует контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы в плазме и ЭКГ. В случае необходимости проводят искусственное дыхание. При развитии брадикардии показано введение атропина. При развитии шока или артериальной гипотензии следует ввести плазмозаменители, при необходимости также назначают введение катехоламинов.

Снизить выраженность блокады бета-адренорецепторов можно введением изопреналина гидрохлорида (начиная с дозы 5 мкг/мин) или добутамина (начиная с дозы 2,5мкг/мин). При отсутствии эффективности данных методов вводят глюкагон в дозе 70 мг/кг/час. Если брадикардия не устраняется при помощи лекарственных средств, следует использовать искусственный водитель ритма.

Побочные действия: 

Небиволол, как правило, неплохо переносится пациентами. Нельзя исключать возможность развития таких нежелательных эффектов, обусловленных небивололом:

• Со стороны периферической и центральной нервной системы: депрессивные состояния, ночные кошмары, головная боль, парестезии, головокружения, астения, синкопе, снижение остроты зрения. Кроме того, в единичных случаях отмечалось развитие галлюцинаций, психоза и потери сознания.
• Со стороны сосудов, сердца и системы крови: брадикардия, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости, чрезмерное снижение артериального давления, обострение перемежающей хромоты. Также возможно развитие ортостатической гипотензии и атриовентрикулярной блокады.
• Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, рвота, тошнота, нарушения стула, метеоризм.
• Аллергические реакции: бронхоспазм, отек Квинке, эритема, крапивница, обострение течения псориаза.
• Другие: повышенная утомляемость, импотенция, отеки, сухость слизистой оболочки глаз, синюшность конечностей.

Пациентам, которые используют контактные линзы, при развитии сухости слизистой оболочки глаз рекомендуется использовать искусственные слезы или использовать очки в период терапии небивололом.

Особые указания:

Применение в период беременности и кормления грудью

Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное воздействие на беременность, плод и новорожденного. Информации по применению Небиволол Орион во время беременности и кормления грудью недостаточно. Блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоснабжение плаценты, что может привести к задержке развития плода, внутриутробной гибели и спонтанного аборта или преждевременных родов. Кроме того, возможное негативное влияние на плод и на новорожденного (гипогликемии и брадикардии). Именно поэтому применение Небиволола Орион в период беременности не показано. При необходимости применения препарата необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и дальнейший рост плода. Новорожденные должны быть тщательно осмотрены. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно ожидаются в течение первых 3 дней.

Большинство блокаторов β-адренорецепторов и их метаболиты являются липофильными веществами, которые проникают в грудное молоко. Поэтому употребление Небиволола Орион не рекомендуется в период кормления грудью.

Дети

Небиволол не желательно применять для лечения детей и подростков, так как информации о безопасности и эффективности применения препарата этой категории пациентов недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать, что иногда, в начале лечения, может иметь место снижение артериального давления, головокружение и чувство усталости. В такие моменты надо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий:

Совместное применение не рекомендуется:

• с антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) - может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект;
• с антагонистами кальция типа верапамил / дилтиазем - негативное воздействие на АВ-проводимость и сократимость миокарда. Введение верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительному артериальной гипотензии и АВ-блокады;
• с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, Метилдофа, рилменидин) - может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения β-адреноблокаторов, вероятность роста артериального давления (синдром отмены) повышается.

При одновременном применении следует быть осторожными:

• с антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) - может усиливаться влияние на АВ-проводимость;
• с галогенированные летучими анестетиками - может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Если больной применяет небиволол, то об этом следует проинформировать анестезиолога;
• с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами - хотя небиволол и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия и усиленное сердцебиение;
• баклофен (антиспастическое средство), амифостин (дополнительный противоопухолевое средство) - одновременное их применение с антигипертензивными средствами может привести к значительному снижению артериального давления, поэтому дозу антигипертензивных средств нужно откорректировать.

Условия хранения: 

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.