Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Паклитаксел

Цены на Паклитаксел

Найдено совпадений: 14
Сортировать по
Действующие вещества Комбинированный препарат
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель ЭБЕВЕ ФАРМА ГМБХ НФГ. КГ
Код АТС L01C D01
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель ЭБЕВЕ ФАРМА ГМБХ НФГ. КГ
Код АТС L01C D01
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Комбинированный препарат
Кому можно:
Взрослым Можно
Детям Нельзя
Беременным Нельзя
Кормящим Нельзя
Аллергикам С осторожностью
Диабетикам С осторожностью
Применение Капельницы
Упаковка Флакон
Взаимодействие с едой Не имеет значения
Светочувствительность Не чувствительный
Условия отпуска По рецепту
Фарм. срок годности 3 года
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель ЭБЕВЕ ФАРМА ГМБХ НФГ. КГ
Страна Австрия
Код АТС L01C D01
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Паклитаксел
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель АКТАВИС С.П.А.
Код АТС L01C D01
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Паклитаксел
Условия отпуска По рецепту
Производитель АКТАВИС С.П.А.
Код АТС L01C D01
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Паклитаксел
Кому можно:
Взрослым Можно
Детям Нельзя
Беременным Нельзя
Кормящим Нельзя
Аллергикам С осторожностью
Применение Капельницы
Упаковка Флакон
Взаимодействие с едой Не имеет значения
Светочувствительность Не чувствительный
Условия отпуска По рецепту
Фарм. срок годности 3 года
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель АКТАВИС С.П.А.
Страна Италия
Код АТС L01C D01
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Паклитаксел
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель АКТАВИС С.П.А.
Код АТС L01C D01
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Паклитаксел
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель АКТАВИС С.П.А.
Код АТС L01C D01
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Паклитаксел
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель ФАРМАХЕМИ Б.В.
Код АТС L01C D01
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Паклитаксел
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель ФАРМАХЕМИ Б.В.
Код АТС L01C D01
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Паклитаксел
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель ФАРМАХЕМИ Б.В.
Код АТС L01C D01
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Паклитаксел
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель АКТАВИС С.П.А.
Код АТС L01C D01
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Действующие вещества Паклитаксел
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель АКТАВИС С.П.А.
Код АТС L01C D01
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Условия отпуска По рецепту
Температура хранения от 5°C до 25°C
Производитель ЭБЕВЕ ФАРМА ГМБХ НФГ. КГ
Код АТС L01C D01
Фарм. группа АНТИНЕОПЛАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Состав и форма выпуска:

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 16.7 мл пачка картонная 1;
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл пачка картонная 1;
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл пачка картонная 10;

Фармдействие

Оказывает цитотоксическое антимитотическое действие.

Активирует сборку микротрубочек из тубулиновых димеров и стабилизирует их, предохраняя от деполимеризации.

Вследствие этого ингибирует динамическую реорганизацию микротубулярной сети в интерфазе и в период митоза.

Индуцирует аномальное расположение микротрубочек в виде пучков на протяжении всего клеточного цикла и множественных звездчатых сгущений (астеров) в течение митоза.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры паклитаксела определялись после инфузий препарата в дозах 135 и 175 мг/м2 на протяжении 3 и 24 ч при проведении рандомизированных исследований Фазы 3 у больных раком яичников. При в/в введении в течение 3 ч в дозе 135 мг/м2 Cmax составляло 2170 нг/мл, AUC — 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 ч — 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл соответственно. Cmax и AUC — дозозависимы. При 3-часовой инфузии увеличение дозы на 30% (от 135 до 175 мг/м2) приводит к повышению Cmax и AUC на 68 и 89% соответственно, при 24-часовой инфузии Cmax повышается на 87%, AUC — на 26%.

В исследованиях in vitro показано, что при концентрациях паклитаксела 0,1–50 мкг/мл 89–98% вещества связывается с белками сыворотки.

После в/в введения паклитаксела динамика снижения плазменной концентрации носит двухфазный характер: начальное быстрое снижение отражает распределение в ткани и его значительное выведение. Более поздняя фаза частично обусловлена относительно медленным высвобождением паклитаксела из тканей.

При в/в введении время полураспределения из крови в ткани — в среднем 30 мин. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии при 24-часовой инфузии составляет 227–688 л/м2. Легко проникает и адсорбируется тканями, преимущественно накапливается в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

Метаболизм паклитаксела у человека до конца не изучен. После в/в инфузии (1–24 ч) средние значения кумулятивной экскреции неизмененного вещества с мочой составляют 1,3–12,6% дозы (15–275 мг/м2), что указывает на экстенсивный внепочечный клиренс. Показано, что метаболизм паклитаксела у животных осуществляется в печени. Вероятно основным механизмом метаболизма паклитаксела в организме человека является биотрансформация в печени и выведение с желчью. Основные метаболиты — продукты гидроксилирования.

Влияние нарушения функции почек или печени на метаболизм после 3-часовой инфузии не исследовалось.

Фармакокинетические параметры, полученные у одного больного, свидетельствуют о том, что диализ не оказывает влияния на скорость выведения препарата из организма. Т1/2 и суммарный клиренс вариабельны (зависят от дозы и продолжительности в/в введения): при дозах 135–175 мг/м2 и продолжительности инфузии 3 или 24 ч средние значения Т1/2 находятся в диапазоне 13,1–52,7 ч, клиренс — 12,2–23,8 л/ч/м2. При повторных инфузиях не кумулирует.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие).

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).

Показания

Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.

Противопоказания 

Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5·109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0·109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).

Побочные действия

По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.

Гематологические: нейтропения менее 2·109/л (90%), нейтропения менее 0,5·109/л (52%), лейкопения менее 4·109/л (90%), лейкопения менее 1·109/л (17%), тромбоцитопения менее 100·109/л (20%), тромбоцитопения менее 50·109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).

Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.

Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.

При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.

Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.

У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.

Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.

Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.

В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.

Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.

Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.

Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.

Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.

Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).

Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.

Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.

Дозировка

В/в, в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами).

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.

Передозировка

Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином).

В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела. Циметидин, ранитидин, дексаметазон, дифенгидрамин не влияют на связывание паклитаксела с белками плазмы крови.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, хинидин, циклоспорин) подавляют метаболизм паклитаксела.

Меры предосторожности при приеме

Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).

При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.

Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.

При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5·109/л и не менее 1·109/л при саркоме Капоши (см. «Противопоказания»). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5·109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.

При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.

В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.

Особые указания 

При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.

При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.