Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Пресартан-50

Цены на Пресартан-50

Найдено совпадений: 1
Сортировать по

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит ЛОСАРТАНА калия 25 мг или 50 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат оболочка: тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль 6000.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 или по 14 таблеток в блистере, по 2 или по 3 блистера в картонной упаковке).

Основные физико-химические свойства

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, от белого до или почти белого цвета с тиснением «25» или «50» с одной стороны и «BL» с другой стороны.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лозартан - синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ 1 ) для перорального применения. Ангиотензин II - мощный вазоконстриктор - является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором AT 1 , что найдено во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан селективно связывается с рецептором AT 1 . В условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота (Е-3174) - блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан селективно связывается с рецептором АО 1 , не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) - фермент, способствует распаду брадикинина. В результате эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ 1 , такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с применением лозартана.

При применении лозартана устранение негативной оборотной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к росту ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и угнетение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.

Как лозартан, так и его основной метаболит имеют более высокое сродство к рецепторам АО 1 , чем АО 2 . Активный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан.

Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных случаев с сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных с артериальной гипертензией гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1:00 и 3-4 часа.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит на ≥ 99% связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л.

Метаболизм

Примерно 14% лозартана при внутривенном введении или пероральном применении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального применения лозартана калия, меченого 14 С, радиоактивность в циркулирующей плазме крови, как правило, характеризуется лосартаном и его метаболит. Минимальная конверсия ЛОСАРТАНА к его активного метаболита наблюдалась примерно в 1% случаев. Кроме активного метаболита образуются и неактивные метаболиты.

Вывод

Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл / мин и 50 мл / мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл / мин и 26 мл / мин соответственно. Когда лозартан применяют перорально, около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, а около 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейные при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.

После приема внутрь концентрации в плазме крови лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным периодом полувыведения примерно 2 часа и 6-9 ч соответственно. После приема 14 С-маркированного лозартана около 35% радиоактивности обнаруживается в моче, а 58% - в кале.

Показания к применению

  • Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, а также детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.
  • Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г / сутки - как часть АД.
  • Лечение хронической сердечной недостаточности (у пациентов в возрасте 60 лет и старше), когда применение ингибиторов АПФ (АПФ) считается невозможным по причине несовместимости, особенно при кашле или противопоказано. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лосартаном. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤ 40%, состояние должно быть клинически стабильным, также пациенту следует соблюдать установленный режим лечения хронической сердечной недостаточности.
  • Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу и к любой вспомогательного вещества, входящего в состав препарата беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью», тяжелые нарушения функции печени.

Способ применения и дозы

Препарат можно применять независимо от приема пищи, запивая 1 стаканом воды.

Артериальная гипертензия

Обычно начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3-6 неделю после начала лечения. Для некоторых пациентов может оказаться благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки (утром).

Препарат можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа (протеинурия ≥ 0,5 г / сут).

Обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, каковы показатели артериального давления через 1 месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например, диуретики, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими препаратами, широко применяются (например, сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы ).

Сердечная недостаточность.

Обычно начальная доза лозартана для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (следует применять лозартан в соответствующей дозировке). Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг в сутки, 25 мг, 50 мг в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Уменьшение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.

Обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления к лечению следует добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе и / или увеличить дозу лозартана до 100 мг 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы интоксикации. Не сообщалось о случаях передозировки препарата. В зависимости от объема передозировки возможна артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия.

Лечение интоксикации.

Лечение зависит от продолжительности времени, прошедшего после приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов.

Первоначально следует стабилизировать функции сердечно-сосудистой системы. После приема препарата показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при проведении гемодиализа.

Побочные действия

Наиболее частой побочной реакцией является головокружение.

Со стороны нервной системы : головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги, парестезии, мигрень, дисгевзия.

Со стороны сердца: пальпитация, стенокардия, тахикардия, обмороки, фибрилляция предсердий, инсульт.

Со стороны сосудистой системы: симптоматическая артериальная гипотензия, особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией (например, при тяжелой сердечной недостаточности или при лечении диуретиками в высоких дозах), артериальная гипотензия, включая ортостатической гипотензии.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны респираторной системы: кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей, одышка.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: астения, слабость, отеки, гриппоподобные симптомы, недомогание.

Лабораторные показатели: повышение уровня АЛТ, гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродермия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: инфекции мочевыводящих путей; как следствие ингибирования ренин-ангиотензин-, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска; такие изменения почек могут быть обратимыми при прекращении терапии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка); у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ васкулит, включая пурпура Геноха-Геноха.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция / импотенция. Психические нарушения: депрессия.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны; однако небольшой рост риска не исключено. Поскольку нет эпидемиологических данных по риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (Араи), такой риск может существовать и для этого класса препаратов. Известно, что применение Араи в течение II и III триместров индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если в течение II триместра беременности применялись Араи, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли Араи, следует часто проверять по развитию артериальной гипотензии.

Кормления грудью. Поскольку нет информации относительно применения лозартана в период кормления грудью, не рекомендуется назначать этот препарат. Желательно альтернативное лечение препаратами из лучше изученным профилем безопасности по применению в период кормления грудью, особенно в период новорожденности или если ребенок недоношенный.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 6 лет не установлены.

Препарат не рекомендуется применять детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м 2 , поскольку нет соответствующих данных по применению.

Лозартан также не рекомендуется для применения у детей с нарушением функции печени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать такую ​​побочную реакцию, как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.

Лозартан метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 к активному карбокси-кислого метаболита. Было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лосартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Есть различия в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9).

Так же, как и при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение препаратов, задерживающих калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков: спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могут повышать уровень калия (например, гепарин), добавок, содержащих калий, или заменителей соли, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендуется.

Сообщалось о обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови, а также о токсичности при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о таких случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Одновременное лечение литием и лосартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывают противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением функцией почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, также может быть целесообразным мониторинг функции почек в начале сопутствующей терапии, а затем - периодически.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Cрок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.