Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Риспетрил

Цены на Риспетрил

Найдено совпадений: 4
Сортировать по

Состав и форма выпуска

Состав

  • Действующее вещество: рисперидон;
  • в 1 мл содержится 1 мг рисперидона;
  • Вспомогательные вещества: вода очищенная, бензойная кислота (е 210), кислота винная, натрия гидроксид, сорбита раствор (е 420).

Форма выпуска

Раствор оральный (по 30 мл во флаконе, по 1 флакону в комплекте с дозатором в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачная жидкость без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист. Он проявляет высокую аффинность по серотонинергических 5-нт 2 и дофаминергических d2 рецепторов. Рисперидон связывается также с α 1 адренорецепторов и, с меньшей аффинностью, - с н 1 -гистаминергичнимы и α 2 адренорецепторов. Рисперидон не проявляет аффинности относительно холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным d2 антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

Рисперидон метаболизируется до 9-гидрокси, которое оказывает аналогичную рисперидону фармакологическое действие.

Всасывания

После приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах от одного до двух часов. Биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70% (cv = 25%). Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается в течение 4-5 суток.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α 1 гликопротеинами. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси - на 77%.

Метаболизм и выведение

Рисперидон метаболизируется цитохромом cyp2d6 до 9-гидрокси, которое оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. Цитохром cyp2d6 подвергается генетическом полиморфизма. В быстрых метаболизаторов cyp2d6 рисперидон быстро превращается в 9-гидрокси, тогда как в медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Хотя в быстрых метаболизаторов концентрации рисперидона и 9-гидрокси ниже, чем в медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси в комбинации (то есть активной антипсихотической фракции) после разовой и многоразовых доз в быстрых и медленных метаболизаторов цитохрома cyp2d6 похожа.

Другим путем метаболизма рисперидона является n-дезалкилирования. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не угнетает значительно метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома р450, включая cyp1a2, cyp2a6, cyp2c8 / 9/10 cyp2d6, cyp2e1, cyp3a4 и cyp3a5. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидрокси в моче равна 35-45% дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После приема у больных психозами период полувыведения составляет примерно 3:00. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона достигает 24 часов.

Линейность

Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Показания к применению

  • Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
  • Кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
  • Лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель)
  • Симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающих оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия)
  • Симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задача себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

Противопоказания

Выраженная чувствительность к действующей или любой из вспомогательных веществ препарата.

Способ применения и дозы

Обычная доза

Риспетрил можно применять один или два раза в сутки. Дозы более 8 мг следует разделять на два приема (утром и вечером).

Шизофрения

Взрослые (в возрасте до 65 лет)

Риспетрил можно назначать один или два раза в сутки.

Начинать прием следует с 2 мг риспетрила в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, индивидуально корректировать. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Дозы выше 10 мг в сутки, не обнаружили высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг два раза в сутки путем повышения на 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепин.

Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией

Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы 0,25 мг два раза в сутки не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг два раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг дважды в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы один раз в день.

Отмена лечения риспетрилом должна состояться не позднее чем через три месяца после начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах (взрослые и дети старше 10 лет).

Рекомендованная начальная доза риспетрил - 2 мг один раз в сутки, вечером. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг / сут не чаще чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз - от 2 до 6 мг в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении риспетрила необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии. Нет данных по эффективности риспетрила при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если риспетрил применяют в сочетании с нормотимикамы, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления первого ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакциях лекарственных средств, которые применялись для лечения, в том числе риспетрила.

Перед применением жидкость в стакане необходимо тщательно перемешать.

После использования дозатор-пипетку следует тщательно промыть водой.

Передозировка

Симптомы.

Признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, - это известные побочные реакции препарата проявляются в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось о удлинение интервала qt и судороги. Сообщалось о трепетание-мерцание, ассоциированное с передозировкой препарата риспетрил в комбинации с пароксетином.

Лечение.

Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля вместе с слабительным средством, если прошло менее часа после приема препарата. Показан контроль функции сердца, включая непрерывную регистрацию экг для выявления возможных аритмий.

Риспетрил не имеет специфического антидота. Таким образом, следует применять соответствующие поддерживающие мероприятия. Артериальной гипотензии и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами, как внутривенные вливания и / или применения симпатоматичних препаратов. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Необходимо продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до полного исчезновения признаков передозировки.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщается (частота ≥ 10%), является паркинсонизм, головная боль и бессонница.

Побочные реакции, приведенные ниже, включают те, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний и в постмаркетинговом периоде. Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1 / 1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частоту нельзя установить из доступных данных).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Инфекции и инвазии

  • Часто - пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
  • Нечасто - синусит, вирусная инфекция, инфекции, инфекция уха, тонзиллит, целлюлит, отит среднего уха, инфекция глаза, локализованная инфекция, акродерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз.
  • Редко - хронический отит среднего уха.

Со стороны крови и лимфатической системы

  • Нечасто - нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
  • Редко - гранулоцитопения.
  • Неизвестно - агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы

  • Нечасто - гиперчувствительность.
  • Редко - гиперчувствительность к препарату.
  • Неизвестно - анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы

  • Редко - нарушение секреции адг.

Со стороны метаболизма

  • Часто - повышение аппетита, снижение аппетита.
  • Нечасто - сахарный диабет с , анорексия, полидипсия, повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов, снижение массы тела.
  • Редко - гипогликемия, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня гаммаглутамилтранферазы.
  • Очень редко - диабетический кетоацидоз.
  • Неизвестно - водная интоксикация.

Со стороны психики

  • Очень часто - бессонница.
  • Часто - тревога, волнение, расстройства сна, депрессия.
  • Нечасто - спутанность сознания, мания, снижение либидо, апатия, нервозность.
  • Редко - аноргазмия, притупленный аффект.

Со стороны нервной системы

  • Очень часто - паркинсонизм, головная боль.
  • Часто - акатизия, головокружение, тремор, дистония, сонливость, седация, летаргия, дискинезия.
  • Нечасто - отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обмороки, нарушения сознания, цереброваскулярные расстройства, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, расстройства равновесия, поздняя дискинезия, расстройства речи, нарушение координации, гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, судороги, парестезии.
  • Редко - злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные расстройства, церебральная ишемия, нарушение движения, тремор головы, извращение вкуса.

Со стороны органа зрения

  • Часто - нечеткость зрения.
  • Нечасто - конъюнктивит, гиперемия, выделения из глаз, отек глаз, сухость глаз, увеличение слезотечение, светобоязнь.
  • Редко - снижение остроты зрения, закатывания глаз, глаукома, окклюзия ретинальной артерии.

Со стороны органа слуха

  • Нечасто - боль в ушах, тинит, вертиго.

Со стороны сердечной деятельности

  • Часто - тахикардия.
  • Нечасто - блокада, блокада пучка гиса, фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, сердцебиение.

Со стороны сосудистой системы

  • Часто - артериальная гипертензия.
  • Нечасто - гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы.
  • Редко - легочный эмболизм, тромбоз глубоких вен.

Со стороны дыхательной системы

  • Часто - одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, фаринголарингеальная боль.
  • Нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, легочный застой, расстройства дыхания, хрипы, отек дыхательных путей, дистония.
  • Редко - синдром ночного апноэ, гипервентиляция.

Со стороны пищеварительной системы

  • Часто - рвота, диарея, запор, тошнота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, ощущение дискомфорта в желудке, зубная боль.
  • Нечасто - дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит.
  • Редко - непроходимость кишечника, панкреатит, отек губ, хейлит.

Со стороны пищеварительной системы

  • Редко - желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

  • Часто - сыпь, эритема.
  • Нечасто - ангионевротический отек, повреждения кожи, расстройства кожи, зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз, экзема.
  • Редко - перхоть.

Со стороны костно-мышечной системы

  • Часто - артралгия, боль в спине, боль в конечностях.
  • Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в шее, опухание суставов , нарушение осанки, скованность суставов, мышечно-скелетные боли в грудной клетке.
  • Редко - рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы

  • Часто - энурез.
  • Нечасто - задержка мочи, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

  • Нечасто - аменорея, половая дисфункция, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, вагинальные выделения.
  • Неизвестно - приапизм.

Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния

  • Очень редко - синдром отмены препарата у новорожденных.

Общие расстройства

  • Часто - пирексия, усталость, периферический отек, астения, боль в грудной клетке.
  • Нечасто - отек лица, нарушение походки, необычные ощущения, медлительность, гриппоподобный состояние, жажда, дискомфорт в грудной клетке, озноб, падение.
  • Редко - генерализованный отек, гипотермия, синдром отмены препарата, ощущение холода в конечностях, боль.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Хотя во время исследований на животных не было выявлено нарушений репродуктивной системы, наблюдался опосредованное влияние на уровень пролактина. Тератогенного влияния выявлено не было. Контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились.

У новорожденных наблюдались оборотные экстрапирамидные симптомы, если антипсихотические средства (в том числе рисперидон) применялись матерью в течение последнего триместра беременности. Эти симптомы включали ажитации, необычно повышенный или сниженный мышечный тонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в деяких- нуждался мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Риспетрил не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение риспетрилом во время беременности, не следует делать это внезапно.

В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидрокси выделялись в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидрокси могут также выделяться в грудное молоко в небольших количествах. В отдельных случаях 4,3% дозы, которую применяла мать в виде активной антипсихотической фракции действующего вещества определялось в грудном молоке. В случае необходимости приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Препарат применяют для симптоматического лечения исключительно расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения, а также аутичных расстройств поведения у детей в возрасте от 5 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Риспетрил может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом через потенциальное воздействие на нервную систему и зрение (см. Раздел «побочные реакции»). Поэтому пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, пока не будет известна их индивидуальная переносимость препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться. Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Клинические данные показали, что у пациентов, одновременно принимающих карбамазепин, плазменные концентрации рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона были в 1,7-3,7 раза ниже. Похожий влияние ожидается также при применении других индукторов ферментов cyp 3a4.

В редких случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсические сывороточные концентрации карбамазепина.

Клиническое исследование с участием 13 пациентов показало, что фармакокинетические показатели лития значительно не меняются, если нейролептик, применяемый одновременно, заменяется риспетрилом в дозе 3 мг два раза в сутки. Совместимость рисперидона с литием не исследовались. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований более часто сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Риспетрил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику вальпроата и дигоксина.

Топирамат значительно снижает эффективность рисперидона, однако совсем немного снижает эффективность рисперидона.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат. Несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ взаимодействия между ними не ожидается. Хотя соответствующих исследований не проводилось.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте, не замораживать.

Срок годности - 2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.