Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Ромазик

Цены на Ромазик

Найдено совпадений: 2
Сортировать по

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: rosuvastatine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит розувастатина 5 мг или 10 мг или 20 мг, 40 мг, что эквивалентно 5,2 мг 10,4 мг, 20,8 мг, 41,6 мг розувастатина кальция

Вспомогательные вещества: лактоза, тип 1; лактоза, тип 2, целлюлоза микрокристаллическая натрия; кросповидон тип Б; кремний коллоидный магния стеарат оболочка (краситель Opadry II белый 33G28523, гипромеллоза, лактоза, макрогол, триацетин, титана диоксид (E 171)).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

  • 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с тиснением «5» с одной стороны;
  • 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с тиснением "10" на одной стороне
  • 20 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с тиснением «20» на одной стороне
  • 40 мг продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Розувастатин снижает повышенные уровни холестерина ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов, а также повышает уровень холестерина ЛПВП (липопротеины высокой плотности).

Фармакокинетика

Всасывания

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после перорального применения. Биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение

Розувастатин экстенсивно поглощается печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса холестерина ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). In vitro исследования метаболизма с использованием гепатоцитов человека указывают на то, что розувастатин является слабым субстратом для метаболизма, опосредованного цитохромом Р450. CYP2C9 является главным задействованным изоферментом, а 2C19, 3A4 и 2D6 задействованы в меньшей степени. Основными идентифицированными метаболитами являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. Метаболит N-дисметила примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, а лактоновые формы считаются клинически неактивными. На розувастатин приходится более 90% активности ингибитора ГМГ-КоА в циркулирующей крови.

Вывод

Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (включая абсорбированный и неабсорбированными действующее вещество), а остальное выводится с мочой.

Примерно 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не продлевается при применении высоких доз. Средний геометрический показатель клиренса плазмы крови составляет приблизительно 50 л / час (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процессе печеночного захвата розувастатина принимает участие мембранный переносчик OATP-C. Этот переносчик играет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Линейность

Системная экспозиция розувастатина усиливается пропорционально дозе. После многократного ежедневного применения не наблюдается изменений фармакокинетических показателей.

Показания к применению

Лечение гиперхолестеринемии

Взрослым, подросткам и детям старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (типа IIa, в том числе с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или смешанной дислипидемией (типа IИb) как дополнение к диете, когда соблюдение диеты и применение других немедикаментозных средств (например физических упражнений, снижение массы тела) является недостаточным.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других липидоснижающих средств лечения (например афереза ​​ЛПНП) или в случаях, когда такое лечение является неуместным.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Предотвращение значительным сердечно-сосудистым нарушением у пациентов, которым, по оценкам, грозит высокий риск первого случая сердечно-сосудистого нарушения, в дополнение к коррекции других факторов риска.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к розувастатину или к любой из вспомогательному веществу препарата
  • заболевания печени в активной стадии, включая стойкое повышение активности трансаминаз сыворотки крови неизвестной этиологии, а также повышение активности любой трансаминазы сыворотки крови более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВМН)
  • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин)
  • миопатия;
  • одновременное применение циклоспорина;
  • период беременности и кормления грудью, а также женщинам репродуктивного возраста, не использующие принадлежащие противозачаточные средства.

Препарат в дозе 40 мг противопоказан пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. Такие факторы включают:

  • умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин)
  • гипотиреоз
  • наследственные заболевания мышечной системы в личном или семейном анамнезе
  • в анамнезе - миотоксичность при применении другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • состояния, при которых могут расти уровень препарата в плазме крови
  • принадлежность к монголоидной расы;
  • одновременное применение фибратов.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную холестеринзнижуючу диету, которой следует придерживаться в течение лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и эффективности лечения, руководствуясь действующими согласованными рекомендациями.

Препарат можно применять в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку глотают целиком, запивая водой.

Лечение гиперхолестеринемии

Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг или 10 мг перорально 1 раз в сутки для пациентов, которые впервые применяют статины, а также для пациентов, переводят по приему других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. При подборе начальной дозы у каждого отдельного пациента следует учитывать уровень холестерина и риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений в будущем, а также потенциальный риск развития побочных реакций. Если необходимо, дозу можно постепенно увеличивать, но не ранее чем через 4 недели. В связи с повышенной частотой развития побочных реакций при применении дозы 40 мг по сравнению с меньшими дозами, вопрос о титрования до максимальной дозы 40 мг следует рассматривать только в отношении пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии при высоком риске развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не достигнут желаемого результата лечения при применении дозы 20 мг и которые будут находиться под регулярным последующим наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендуется надзор специалиста.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

В ходе исследования снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний препарат применяли в дозе 20 мг в сутки.

Применение у пациентов пожилого возраста

Для пациентов в возрасте от 70 лет рекомендуемая доза составляет 5 мг.

Нет необходимости в другой коррекции дозы в зависимости от возраста.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести.

Для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг (клиренс креатинина <60 мл / мин). Доза 40 мг противопоказана пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести. Противопоказано применение розувастатина в любой дозе у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с показателем 7 или ниже по шкале Чайлд-Пью системная экспозиция розувастатина НЕ усиливается. Однако наблюдалось усиление экспозиции у пациентов с показателем 8 или 9 по шкале Чайлд-Пью. У таких пациентов следует рассмотреть вопрос об обследовании функции почек. Нет опыта применения препарата пациентам с показателем, превышает 9 по шкале Чайлд-Пью. Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной стадии.

Дозирование для пациентов со склонностью к развитию миопатии

Для пациентов со склонностью к развитию миопатии рекомендуемая доза составляет 5 мг. Таким пациентам доза 40 мг противопоказана.

Одновременное применение

Розувастатин является субстратом различных транспортных белков (например ОАТР1В1 и BCRP). Риск миопатии (в том числе рабдомиолиза) возрастает при одновременном применении розувастатина с определенными лекарственными средствами, которые могут повышать концентрацию розувастатина в плазме вследствие взаимодействия с этими транспортными белками (например циклоспорином и определенными ингибиторами протеазы, в том числе комбинациями ритонавира с атазанавиром, лопинавира и / или типранавиром). По возможности, следует рассмотреть применение альтернативных лекарственных средств и, в случае необходимости, временно прервать терапию препаратом Ромазик. Если сопутствующего применения этих лекарственных средств с розувастатином избежать невозможно, следует тщательно взвесить пользу и риск от сопутствующего применения и соответствующим образом откорректировать дозу Ромазик.

Дети.

Применение препарата у детей должен проводить только специалист.

Применяют детям и подросткам в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики на стадии развития II и выше Таннером и девушки, в которых менструации начались менее года назад).

Начальная суточная доза для детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5 мг в сутки. Препарат обычно принимают перорально в дозах от 5 мг до 20 мг один раз в сутки. Повышать дозу следует в соответствии с индивидуальной ответы ребенка на лечение и переносимости препарата, следуя рекомендациям по лечению детей. Перед началом терапии розувастатином детям и подросткам следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которой пациенты должны соблюдать и во время лечения. Безопасность и эффективность лекарственного средства в дозах более 20 мг в этой популяции не исследовались.

Таблетки по 40 мг не назначают детям.

Дети до 10 лет

Опыт лечения детей в возрасте до 10 лет ограничен применением препарата у небольшого количества пациентов (в возрасте от 8 до 10 лет) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Таким образом, препарат Ромазик не рекомендуется применять детям до 10 лет.

Передозировка

Есть специфического лечения в случае передозировки. При передозировке следует проводить симптоматическое лечение пациента, а также поддерживающие меры при необходимости. Следует контролировать функцию печени и уровней УК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективным.

Побочные действия

Побочные реакции, которые наблюдались при применении розувастатина, были обычно легкими. В ходе исследований менее 4% пациентов, принимавших розувастатин, прекратили лечение по причине возникновения побочных реакций.

Нежелательные реакции классифицированы по частоте и системно-органными классами (СОК). Частоты побочных реакций классифицированы следующим образом:

  • часто (от ≥ 1/100 до <1/10);
  • нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100);
  • редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000);
  • очень редко (<1/10 000)
  • неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы

  • Редко тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы

Редко реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы

  • Часто сахарный диабет (Частота зависит от наличия факторов риска (уровень глюкозы натощак ≥ 5,6 ммоль / л, ИМТ ˃ 30 кг / м 2 , повышенные уровни триглицеридов, артериальная гипертензия в анамени).

Психические расстройства

  • Частота неизвестна: депрессия.

Со стороны нервной системы

  • Часто головная боль, головокружение.
  • Очень редко полиневропатия, потеря памяти.
  • Частота неизвестна: периферической нейропатии, расстройства сна (в том числе бессонница и ночные кошмары).

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

  • Частота неизвестна: кашель, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

  • Часто запор, тошнота, боль в животе.
  • Редко панкреатит.
  • Частота неизвестна: диарея.

Со стороны пищеварительной системы:

  • Редко повышение уровня печеночных трансаминаз.
  • Очень редко желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

  • Нечасто зуд, сыпь и крапивница.
  • Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани

  • Часто миалгия.
  • Редко миопатия (включая миозит) и рабдомиолиз.
  • Очень редко артралгия.
  • Частота неизвестна: нарушения со стороны сухожилий, иногда ускладжнени разрывами, иммуноопосредованных некротизирующая миопатия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

  • Очень редко гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

  • Очень редко гинекомастия.

Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата

  • Часто астения.
  • Частота неизвестна: отек.

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных реакций зависит от дозы препарата.

дети

Повышение уровня КФК> 10 раз выше верхней границы нормы и симптомы со стороны мышц после физической нагрузки или повышенной физической активности наблюдались чаще в 52-недельном клиническом исследовании с участием детей и подростков по сравнению со взрослыми. Однако профиль безопасности розувастатина у детей и подростков был подобным таковому у взрослых.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Розувастатин противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста должны применять соответствующие средства контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина необходимые для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает возможную пользу от применения препарата в период беременности. Данные исследований на животных по токсического воздействия на репродуктивную функцию ограничены.

Если беременность наступает в период применения данного препарата, лечение следует немедленно прекратить.

Поскольку другое лекарственное средство этого класса попадает в грудное молоко и учитывая, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, женщинам, которые нуждаются в лечении препаратом Ромазик, следует рекомендовать воздержаться от кормления грудью. Данных о проникновении препарата в грудное молоко у человека нет.

Дети

Применение препарата у детей должен проводить только специалист.

Применяют детям и подросткам в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики на стадии развития II и выше Таннером и девушки, в которых менструации начались менее года назад).

Таблетки по 40 мг не назначают детям.

Опыт лечения детей в возрасте до 10 лет ограничен применением препарата у небольшого количества пациентов (в возрасте от 8 до 10 лет) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Таким образом, препарат Ромазик не рекомендуется применять детям до 10 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования по определению влияния розувастатина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились.

При управлении автотранспортом или другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения в период лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Влияние сопутствующих препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков

Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в том числе печеночного транспортера захвата ОАТР1В1 и ефлюксного транспортера BCRP. Одновременное применение розувастатина с лекарственными средствами, угнетающими эти транспортные белки, может приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови и увеличению риска миопатии.

Циклоспорин

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина показатели AUC розувастатина были в среднем в 7 раз выше показателей у здоровых добровольцев. Розувастатин противопоказан пациентам, которые одновременно получают циклоспорин.

Одновременное применение не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Эзетимиб

Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба 10 мг пациентам с гиперхолестеринемией приводило к росту AUC розувастатина в 1,2 раза . Однако фармакодинамическом взаимодействие между розувастатином и эзетимиба, что может привести к возникновению побочных реакций, исключить нельзя.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты

Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению показателей Cmax и AUC розувастатина в 2 раза.

Исходя из данных специальных исследований взаимодействия, значимого фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, но может возникать фармакодинамическая взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в липидоснижающих дозах (дозы, выше или эквивалентные 1 г / сут) повышали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что последние могут вызывать развитие миопатии при монотерапии. Доза 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов. Также лечение пациентов следует начинать с дозы 5 мг.

Ингибиторы протеазы

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может значительно увеличивать экспозицию розувастатина. Например, в исследовании фармакокинетики одновременное применение 10 мг розувастатина и комбинированного лекарственного средства, содержащего два ингибитора протеазы (300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев сопровождалось повышением AUC и Cmax розувастатина примерно в 3 и 7 раз соответственно. Одновременное применение розувастатина и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы возможно после тщательного обдумывания коррекции дозы розувастатина, исходя из ожидаемого роста экспозиции розувастатина.

Антациды

Одновременное применение розувастатина и антацидов в виде суспензии, содержащей алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению концентрации розувастатина в плазме крови на 50%. Такой эффект был менее выраженным, когда антацид применяли через 2:00 после приема розувастатина. Клиническое значение такого взаимодействия не изучалось.

Эритромицин

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к снижению AUC (0-t) розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Такое взаимодействие может возникнуть вследствие усиления моторики кишечника в результате применения эритромицина.

Ферменты цитохрома P 450

Результаты исследований in vitro и in vivo показали, что розувастатин не ингибируется и не индуцирует изоферменты цитохрома P 450 Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для таких изоферментов. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий между розувастатином и флуконазолом (ингибитор CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP2A6 и CYP3A4).

Взаимодействия, требующие коррекции дозы розувастатина

При необходимости применения препарата Ромазик с другими лекарственными средствами, способными повышать экспозиции розувастатина, дозу Ромазик нужно скорректировать. Если ожидается, что экспозиция препарата (AUC) возрастет примерно в 2 или более раз, применение Ромазику следует начинать с дозы 5 мг один раз в сутки. Максимальную суточную дозу Ромазик следует скорректировать таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала экспозицию, отмечается при приеме дозы 40 мг / сут без применения лекарственных средств, взаимодействующих с препаратом; например, при применении с гемфиброзилом доза розувастатина составит 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), при применении с комбинацией ритонавир / атазанавир - 10 мг (увеличение в 3,1 раза), при одновременном применении с циклоспорином - 5 мг (увеличение в 7,1 раза).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.