Вы совершаете покупки в режиме моя аптека
Ваша аптека
×
Режим выключен

Ваша аптека:
Перейти на карту для выбора аптеки
Укажите Ваш город
×

Ровамед

Цены на Ровамед

Найдено совпадений: 0

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: розувастатин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит розувастатина кальция 5,21 мг эквивалентно розувастатина 5 мг розувастатина кальция 10,419 мг эквивалентно розувастатина 10 мг, или розувастатина кальция 20,838 мг эквивалентно розувастатина 20 мг, или розувастатина кальция 41,676 мг эквивалентно розувастатина 40 мг

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, тип 101; кремния диоксид коллоидный кросповидон, тип А; целлюлоза микрокристаллическая, тип 102; лактоза моногидрат, магния стеарат.

пленочное покрытие:

  • Opadry II Yellow 33K12488 (НРМС 2910 / гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, триацетин; железа оксид желтый) (таблетки по 5 мг)
  • Opadry II Pink 33K94423 (НРМС 2910 / гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, триацетин; железа оксид красный) (таблетки по 10 мг)
  • Opadry II Pink 33K94423 (НРМС 2910 / гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, триацетин; железа оксид красный) (таблетки по 20 мг)
  • Opadry II Pink 33K94424 (НРМС 2910 / гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, триацетин; железа оксид красный) (таблетки по 40 мг).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 таблеток в блистере, по 3 или 6, или 9 блистеров в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

  • таблетки по 5 мг - желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «ROS» над «5» с одной стороны, без надписей с другой;
  • таблетки по 10 мг - розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «ROS» над «10» с одной стороны, без надписей с другой;
  • таблетки по 20 мг - розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «ROS» над «20» с одной стороны, без надписей с другой;
  • таблетки по 40 мг - розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «ROS» с одной стороны и «40» с другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Розувастатин - это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, определяющего скорость реакции и превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А на мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган-мишень для уменьшения уровней холестерина.

Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП, и подавляет печеночный синтез ЛПОНП, таким образом, уменьшая общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Фармакокинетика

Всасывания

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после перорального применения. Биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение

Розувастатин значительным образом захватывается печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса ХС ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин испытывает незначительного метаболизма (примерно 10%). Исследования метаболизма in vitro с использованием гепатоцитов человека свидетельствуют, что розувастатин является слабым субстратом для метаболизма на основе ферментов цитохрома Р450. Основным задействованным изоферментом является CYP2C9, несколько меньшую роль играют 2С19, ЗА4 и 2D6. Основными определенными метаболитами являются N-десметиловый и лактонов метаболиты. N-десметил-метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактонов метаболит считается клинически неактивным. На розувастатин приходится более 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

Вывод

Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (завязнув но не завязнув действующее вещество), остальное выводится с мочой. Примерно 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет примерно 19 часов и не увеличивается при повышении дозы. Среднее геометрическое значение клиренса препарата из плазмы крови составляет приблизительно 50 л / ч (коэффициент вариации - 21,7%). Как и в других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, печеночная захвата розувастатина происходит при участии мембранного транспортера ОАТР-С, который играет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При многократном ежедневном применении параметры фармакокинетики не изменяются.

Показания к применению

Лечение гиперхолестеринемии

Взрослым, подросткам и детям старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa, в том числе с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или смешанной дислипидемией (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда соблюдение диеты и применение других немедикаментозных средств (например физических упражнений, снижение массы тела) является недостаточным.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других гиполипидемических средств лечения (например афереза ​​ЛПНП) или когда такое лечение является неуместным.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Предотвращение значительным сердечно-сосудистым нарушением у пациентов, которым, по оценкам, грозит высокий риск первого случая сердечно-сосудистого нарушения, в дополнение к коррекции других факторов риска.

Противопоказания

Ровамед противопоказан

  • пациентам с повышенной чувствительностью к розувастатина или любой из вспомогательных веществ препарата
  • пациентам с активным заболеванием печени, в том числе устойчивыми повышениями сывороточных трансаминаз неизвестной этиологии и любыми повышениями трансаминаз в сыворотке крови, втрое превышают верхнюю границу нормы (ВГН)
  • пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
  • пациентам с миопатией;
  • пациентам, которые одновременно получают циклоспорин;
  • в период беременности и кормления грудью, а также женщинам репродуктивного возраста, не использующие надлежащие средства контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам со склонностью к миопатии / рабдомиолиза.

К факторам такого риска относятся:

  • умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин)
  • гипотиреоз
  • наличие в личном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
  • наличие в анамнезе миотоксичности на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • ситуации, которые могут привести к повышению концентрации препарата в плазме крови
  • принадлежность к монголоидной расы;
  • одновременное применение фибратов

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться и во время лечения. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от цели терапии и ответа пациента на лечение, руководствуясь рекомендациями текущих общепринятых руководств.

Препарат Ровамед можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

Лечение гиперхолестеринемии

Рекомендованная начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально один раз в сутки как для пациентов, ранее не применяли статины, так и для переведенных на препарат по приему другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует учитывать уровни холестерина у каждого отдельного пациента и риск сердечно-сосудистых нарушений в будущем, а также вероятность развития побочных реакций. При необходимости повышать дозу до следующего уровня можно через 4 недели. Учитывая то, что на фоне применения препарата в дозе 40 мг нежелательные реакции возникают чаще, чем при меньших дозах, окончательно титровать дозу до 40 мг стоит только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно- сосудистых нарушений (в частности у больных с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь цели лечения при применении дозы 20 мг и которые будут находиться под регулярным наблюдением. В начале приема препарата в дозе 40 мг рекомендован надзор специалистов.

Предотвращения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы

В исследовании снижение риска нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы препарат применяли в дозе 20 мг в сутки.

Дети.

Применение препарата у детей должен проводить только специалист.

Применяют детям в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики на стадии развития II и выше Таннером и девушки, в которых менструации начались менее года назад).

Начальная суточная доза для детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5 мг в сутки. Препарат обычно принимают перорально в дозах от 5 мг до 20 мг один раз в сутки. Повышать дозу следует в соответствии с индивидуальной ответы ребенка на лечение и переносимости препарата с соблюдением рекомендаций по лечению детей. Перед началом терапии розувастатином детям следует назначать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой пациенты должны соблюдать и во время лечения. Безопасность и эффективность лекарственного средства в дозах более 20 мг в этой популяции не исследовались.

Таблетки по 40 мг не назначают детям.

Дети до 10 лет

Опыт лечения детей в возрасте до 10 лет ограничен применением препарата небольшом количестве пациентов (в возрасте от 8 до 10 лет) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Таким образом, препарат Ровамед не рекомендуется применять детям до 10 лет.

Передозировка

Специфического лечения передозировки нет. В случае передозировки пациента следует лечить симптоматически и в случае необходимости принять поддерживающих мероприятий. Нужно контролировать функции печени и уровне УК. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Побочные действия

Нежелательные явления, отмечаются при применении розувастатина, обычно легкие и временные. В контролируемых клинических исследованиях менее 4% пациентов, принимавших розувастатин, вышли из исследования из-за побочных реакций.

В таблице представлен профиль нежелательных реакций на розувастатин по данным клинических исследований и большого опыта послерегистрационного применения. Нежелательные реакции классифицированы по частоте и системно-органными классами (СОК).

По частоте нежелательные реакции распределены следующим образом: часто (> 1/100, <1/10); редкие (> 1/1000, <1/100) жидкие (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Нежелательные реакции по данным клинических исследований и опыта послерегистрационного применения

Системно-органный класс частые редкие жидкие очень редко частота неизвестна
Со стороны крови и лимфатической системы     Тромбоцито-пения    
Со стороны иммунной системы     реакции гиперчутли- ности, в том числе ангионевро- ческий отек    
эндокринные расстройства Сахарный диабет        
психические расстройства         депрессия
Со стороны нервной системы Головная боль, головокружение     Полиневро-пати, потеря памяти Периферическая невропатия, расстройства сна (В том числе бессонница и ночные кошмары)
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения         Кашель, одышка
Со стороны желудочно-кишечного тракта Запор, тошнота, боль в животе   панкреатит   диарея
Со стороны пищеварительной системы     повышение уровня печеночных трансаминаз Желтуха, гепатит  
Со стороны кожи и подкожной клетчатки   Зуд, сыпь, крапивница     Синдром Стивенса-Джонсона
Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани миалгия   Миопатия (в том числе миозит), рабдомиолиз артралгия Со стороны сухожилий, иногда осложненные разрывами, имуноопо- середкована некротизую- ча миопатия
Со стороны почек и мочевыделительной системы       гематурия  
Со стороны репродук- тивной системы и молочных желез       гинекомастия  
общие расстройства астения       отек

Частота зависит от наличия факторов риска (уровень глюкозы крови натощак ≥ 5,6 ммоль / л, ИМТ> 30 кг / м 2 , повышение уровня триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе).

 

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА, частота нежелательных реакций имеет тенденцию зависеть от дозы.

Расстройство половой функции;

отдельные случаи интерстициальной болезни легких, особенно при длительном применении.

Частота сообщений о рабдомиолиз, серьезные нарушения со стороны почек и печени (преимущественно повышение активности печеночных трансаминаз) больше при применении препарата в дозе 40 мг.

В процессе послерегистрационного применение розувастатина идентифицировано такую ​​нежелательную реакцию, как летальная и нелетальная печеночная недостаточность. Поскольку об этой реакцию сообщалось спонтанно из популяции неопределенного количества, невозможно достоверно оценить ее частоту или установить наличие причинно-следственной связи с применением препарата.

Изредка в пострегистрационный период сообщалось о нарушениях когнитивных функций (например ухудшение памяти, забывчивость, амнезия, спутанность сознания), которые ассоциируются с применением статинов. О таких когнитивные проблемы сообщалось в связи со всеми статинами. Явления, о которых говорится в сообщениях, обычно имеют легкий характер и проходят после отмены статинов, а также имеют разное время до появления симптомов (от 1 дня до лет) и до их исчезновения (медиана - 3 недели).

Дети

Повышение уровня КФК в> 10 раз выше верхней границы нормы и симптомы со стороны мышц после физической нагрузки или повышенной физической активности наблюдались чаще в 52-недельном клиническом исследовании с участием детей по сравнению со взрослыми. Однако профиль безопасности розувастатина у детей был подобным таковому у взрослых.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Ровамед противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста должны использовать соответствующие средства контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина играют существенную роль в развитии плода, потенциальный риск от угнетения ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата в период беременности. Данные исследований на животных по токсического воздействия на репродуктивную функцию ограничены. Если пациентка забеременеет в период применения этого препарата, лечение следует немедленно прекратить.

Поскольку другое лекарственное средство этого класса попадает в грудное молоко и учитывая, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, женщинам, которые нуждаются в лечении препаратом Ровамед, следует порекомендовать воздержаться от кормления грудью. Данных о проникновении препарата в грудное молоко у человека нет.

Дети

Применение препарата у детей должен проводить только специалист.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния розувастатина на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Однако, учитывая фармакодинамические свойства препарата, маловероятно, что розувастатин влиять на такую ​​способность. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможность головокружения в период лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Влияние сопутствующих препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков

Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в том числе печеночного транспортера захвата ОАТР1В1 и ефлюксного транспортера BCRP. Одновременное применение препарата Ровамед с лекарственными средствами, угнетающими эти транспортные белки, может приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови и увеличению риска миопатии.

Циклоспорин

В период одновременного применения препарата Ровамед и циклоспорина значение AUC розувастатина были в среднем примерно в 7 раз выше, чем те, которые наблюдались у здоровых добровольцев. Ровамед противопоказан пациентам, которые одновременно получают циклоспорин.

Одновременное применение не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Ингибиторы протеазы

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может значительно увеличивать экспозицию розувастатина. Например, в исследовании фармакокинетики одновременное применение 10 мг розувастатина и комбинированного лекарственного средства, содержащего два ингибитора протеазы (300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев сопровождалось повышением AUC и С max розувастатина примерно в 3 и 7 раз соответственно. Одновременное применение препарата Ровамед и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы возможно после тщательного обдумывания коррекции дозы препарата Ровамед, исходя из ожидаемого роста экспозиции розувастатина.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства

Одновременное применение препарата Ровамед и гемфиброзила приводило к росту AUC и Cmax розувастатина в 2 раза.

Исходя из данных специальных исследований, фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможна фармакодинамическая взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы (> или уровне 1 г / сут) ниацина (никотиновой кислоты) увеличивают риск миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА, вероятно, за счет того, что они могут вызывать развитие миопатии, когда их применяют отдельно. Доза 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов. Таким пациентам также следует начинать терапию с дозы 5 мг.

Эзетимиб

Одновременное применение препарата Ровамед в дозе 10 мг и эзетимиба 10 мг пациентам с гиперхолестеринемией приводило к росту AUC розувастатина в 1,2 раза. Нельзя исключать фармакодинамического взаимодействия между препаратом Ровамед и эзетимиба, что может привести к нежелательным явлениям.

Антацидные препараты

Одновременное применение препарата Ровамед с суспензии антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, снижало концентрацию розувастатина в плазме крови на 50%. Этот эффект был менее выраженным в случае применения антацидных средств через 2:00 после препарата Ровамед. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучалось.

Эритромицин

Одновременное применение препарата Ровамед и эритромицина снижало AUC розувастатина на 20%, а Cmax - на 30%. Это взаимодействие может быть вызвана усиленной перистальтикой кишечника вследствие действия эритромицина.

Ферменты цитохрома Р450

Результаты исследований in vitro и in vivo свидетельствуют, что розувастатин не ингибируется и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450. Кроме этого, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Таким образом, взаимодействия с лекарственными средствами в результате метаболизма, опосредованного 450, не ожидается. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.