Ви здійснюєте купівлі в режимі моя аптека
Ваша аптека
×
Режим вимкнений

Ваша аптека:
Перейти на мапу для вибору аптеки
Вкажіть Ваше місто
×

Актемра

Цены на Актемра

Найдено совпадений: 1
Сортувати за

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество : tocilizumab;

1 мл концентрата содержит 20 мг тоцилизумаба;

1 флакон содержит 80 мг / 4 мл или 200 мг / 10 мл или 400 мг / 20 мл тоцилизумаба;

Вспомогательные вещества: полисорбат 80 сахароза; натрия фосфат, додекагидрат; натрия дигидрофосфат, дигидрат; вода для инъекций.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (по 80 мг / 4 мл или 200 мг / 10 мл или 400 мг / 20 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий (20 мг / мл), в стеклянном флаконе из бесцветного нейтрального стекла типа I, закупоренной пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытой пластмассовой крышкой. По 1 или 4 флакона вкладывают в картонную коробку).

Основные физико-химические свойства

Жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета, от прозрачной до опалесцирующая.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тоцилизумаб - рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело к человеческому рецептору интерлейкина-6 (ИЛ-6) из подкласса иммуноглобулинов IgG 1 , что получают с помощью ДНК-технологии в клетках яичников китайского хомячка (СНО).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры тоцилизумаба не изменяются в течение времени. Больше всего дозозависимое увеличение AUC и Cmin отмечается для доз 4 и 8 мг / кг каждые четыре недели. Cmax увеличивается прямо пропорционально увеличению дозы. В равновесном состоянии расчетные AUC и Cmin были в 2,7 и 6,5 раз выше при дозе 8 мг / кг по сравнению с дозой 4 мг / кг соответственно.

Системный ювенильный идиопатический артрит

Фармакокинетика тоцилизумаба оценивалась с помощью популяционного фармакокинетического анализа базы данных 75 пациентов с системным ювенильным идиопатическим артритом, получавших терапию тоцилизумабом в дозе 8 мг / кг (пациенты с массой тела ≥30 кг) или в дозе 12 мг / кг (пациенты с массой тела < 30 кг) каждые 2 недели.

У пациентов с системным ювенильным идиопатическим артритом центральный объем распределения составлял 35 мл / кг, периферический объем распределения - 60 мл / кг, что приводило к объему распределения в равновесном состоянии - 95 мл / кг.

Линейный клиренс оценивался как параметр популяционного фармакокинетического анализа и составил 0,142 мл / ч / кг. Период полувыведения тоцилизумаба у пациентов с системным ювенильным идиопатическим артритом через 12 недель составляет около 23 дней для обеих весовых категорий пациентов (8 мг / кг для пациентов с массой тела ≥ 30 кг и 12 мг / кг для пациентов с массой тела <30 кг).

Активный полиартикулярний ювенильный идиопатический артрит

Фармакокинетика тоцилизумаба оценивалась с помощью популяционного фармакокинетического анализа базы данных 188 пациентов с активным полиартикулярним ювенильным идиопатическим артритом.

Показания к применению

Ревматоидный артрит

Актемра в комбинации с метотрексатом показана для:

  • лечения тяжелого, активного и прогрессирующего ревматоидного артрита у взрослых, ранее не получавших лечения метотрексатом;
  • лечения ревматоидного артрита со средним или высокой степенью активности у взрослых, у которых наблюдалась ненадлежащее ответ или непереносимость предшествующей терапии одним или более заболевания-модифицирующим противовоспалительным препаратом или антагонистом фактора некроза опухоли.

У таких пациентов препарат Актемра можно назначать в виде монотерапии в случае непереносимости метотрексата или если продолжение лечения метотрексатом неуместно. При назначении в комбинации с метотрексатом препарат Актемра тормозит прогрессирование деструктивных изменений в суставах по рентгенологическим данным и улучшает физическую функцию.

Системный ювенильный идиопатический артрит

Лечение активного системного ювенильного идиопатического артрита у больных в возрасте от 2 лет и старше, у которых наблюдалась ненадлежащее ответ на предшествующую терапию нестероидными противовоспалительными средствами и системными кортикостероидами. Препарат Актемра можно назначать как в виде монотерапии (в случае непереносимости метотрексата или когда лечение метотрексатом неуместно), так и в комбинации с метотрексатом.

Полиартикулярний ювенильный идиопатический артрит

Лечение активного полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита в сочетании с метотрексатом (положительный или отрицательный ревматоидный фактор, или расширенный олигоартрит) у пациентов в возрасте от 2 лет, у которых наблюдалась ненадлежащее ответ на предшествующую терапию метотрексатом. Препарат Актемра можно назначать как в виде монотерапии (в случае непереносимости метотрексата или в случаях, когда продолжение терапии метотрексатом неуместно), так и в комбинации с метотрексатом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тоцилизумаба или к любому другому компоненту препарата. Активные, тяжелые инфекции (см. Раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы

Лечение должен назначать специалист, имеющий опыт диагностики и лечения ревматоидного артрита, системной ювенильного идиопатического артит или полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита.

Ревматоидный артрит

Рекомендуемая доза составляет 8 мг / кг 1 раз в 4 недели внутривенно капельно в течение не менее 1:00. Препарат Актемра следует разводить в 100 мл стерильным 0,9% раствором натрия хлорида в асептических условиях.

Не рекомендуется увеличение дозы выше 800 мг одну инфузию пациентам с массой тела более 100 кг (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Доза выше 1,2 г не изучалось в клинических исследованиях.

Системный ювенильный идиопатический артрит

Безопасность и эффективность применения препарата Актемра детям до 2 лет не установлены.

Рекомендуемая доза пациентам с массой тела <30 кг составляет 12 мг / кг 1 раз в 2 недели, пациентам с массой тела ≥30 кг - 8 мг / кг 1 раз в 2 недели внутривенно капельно в течение не менее 1:00.

Пациентам с массой тела ≥30 кг - препарат Актемра следует разводить в 100 мл стерильным апирогенной 0,9% раствором натрия хлорида в асептических условиях.

Пациентам с массой тела <30 кг - препарат Актемра следует разводить до конечного объема 50 мл стерильным апирогенной 0,9% раствором натрия хлорида в асептических условиях.

Дозу препарата следует рассчитывать при каждом назначении препраты на основе массы тела пациента. Изменение дозы препарата должна происходить только в случае соответствующего изменения массы тела пациента с течением времени.

Существующие данные подтверждают, что улучшение клинических показателей наблюдается в течение 6 недель от начала лечения Актемра . Необходимо тщательно пересмотреть вопрос о продлении лечения у пациентов, у которых отсутствуют признаки улучшения состояния здоровья в диапазоне проведенного лечения.

Полиартикулярний ювенильный идиопатический артрит

Безопасность и эффективность применения препарата Актемра детям до 2 лет не установлены.

Рекомендуемая доза составляет 8 мг / кг однократно каждые 4 недели для пациентов с массой тела ≥30 кг или 10 мг / кг однократно каждые 4 недели для пациентов с массой тела менее 30 кг. Доза препарата должна быть рассчитана при каждом назначении препарата, исходя из массы тела пациента. Изменение дозы препарата должна происходить только в случае соответствующего изменения массы тела пациента с течением времени.

Приготовление раствора

Только растворы, представляющие собой прозрачную или опалесцирующая бесцветная или бледно-желтого цвета жидкость без видимых посторонних примесей, могут быть использованы для разведения.

Для пациентов с ревматоидным артритом и пациентов с системным ювенильным идиопатическим артритом с массой тела ≥30 кг

  1. Рассчитать количество препарата, необходимое для введения пациенту (из расчета 0,4 мл на 1 кг массы тела (0,4 мл / кг)).
  2. Из инфузионного флакона (пакета), который содержит 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида (раствор должен быть стерильным и апирогенной), в асептических условиях отобрать одноразовым стерильным шприцем количество 0,9% раствора натрия хлорида, равную расчетной для ввода количества препарата Актемра .
  3. Вторым одноразовым стерильным шприцем в асептических условиях из флакона с препаратом Актемра отобрать рассчитанное количество препарата и ввести его в инфузионный флакон (пакет) с 0,9% раствором натрия хлорида в результате объем приготовленного раствора должен быть равным 100 мл.
  4. Для перемешивания осторожно переворачивать флакон (пакет) для предотвращения пенообразования.
  5. Перед введением необходимо осмотреть полученный раствор на предмет отсутствия посторонних частиц или изменения окраски.

Приготовление раствора для пациентов с системным ювенильным идиопатическим артритом с массой тела <30 кг

  1. Рассчитать количество препарата, необходимое для введения пациенту (из расчета 0,6 мл на 1 кг массы тела (0,6 мл / кг)).
  2. Из инфузионного флакона (пакета), который содержит 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида (раствор должен быть стерильным и апирогенной), в асептических условиях отобрать одноразовым стерильным шприцем количество 0,9% раствора натрия хлорида, равную расчетной для ввода количества препарата Актемра .
  3. Вторым одноразовым стерильным шприцем в асептических условиях из флакона с препаратом Актемра отобрать рассчитанное количество препарата и ввести его в инфузионный флакон (пакет) с 0,9% раствором натрия хлорида в результате объем приготовленного раствора должен быть равным 50 мл.
  4. Для перемешивания осторожно переворачивать флакон (пакет) для предотвращения пенообразования.
  5. Перед введением необходимо осмотреть полученный раствор на предмет отсутствия посторонних частиц или изменения окраски.

Необходимо вводить только прозрачные или опалесцирующая бесцветные или бледно-желтого цвета растворы без видимых посторонних примесей.

Приготовление раствора для пациентов с полиартикулярним ювенильным идиопатическим артритом с массой тела <30 кг

  1. Рассчитать количество препарата, необходимое для введения пациенту (из расчета 0,5 мл на 1 кг массы тела (0,5 мл / кг)).
  2. Из инфузионного флакона (пакета), который содержит 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида (раствор должен быть стерильным и апирогенной), в асептических условиях отобрать одноразовым стерильным шприцем количество 0,9% раствора натрия хлорида, равную расчетной для ввода количества препарата Актемра .
  3. Вторым одноразовым стерильным шприцем в асептических условиях из флакона с препаратом Актемра отобрать рассчитанное количество препарата и ввести его в инфузионный флакон (пакет) с 0,9% раствором натрия хлорида в результате объем приготовленного раствора должен быть равным 50 мл.
  4. Для перемешивания осторожно переворачивать флакон (пакет) для предотвращения пенообразования.
  5. Перед введением необходимо осмотреть полученный раствор на предмет отсутствия посторонних частиц или изменения окраски.

Необходимо вводить только прозрачные или опалесцирующая бесцветные или бледно-желтого цвета растворы без видимых посторонних примесей.

Правила хранения раствора

Препарат Актемра в форме стерильного концентрата для приготовления раствора для инфузий не содержит консервантов.

Приготовленный (разведенный) инфузионный раствор препарата Актемра физически и химически стабилен в 0,9% растворе натрия хлорида в течение 24 часов при температуре 30 ° С.

С микробиологической точки зрения приготовленный раствор нужно использовать немедленно.

Если препарат не использовать сразу, то время и условия хранения приготовленного раствора является ответственностью потребителя и не должны превышать 24 ч при температуре от 2 до 8 ° С и только в том случае, если приготовления раствора проводилось в контролируемых и валидизированных асептических условиях.

Передозировка

Данные о передозировке прпепаратом Актемра ограничены. При одном случайной передозировке препаратом в дозе 40 мг / кг однократно у пациента с множественной миеломой не было отмечено побочных эффектов. Не отмечено также серьезных нежелательных реакций у здоровых добровольцев, получавших однократно препарат Актемра в дозе до 28 мг / кг, хотя наблюдалась дозолимитирующим нейтропения.

Дети

Случаев передозировки у детей не наблюдалось.

Побочные действия

Клинические исследования

Ревматоидный артрит (РА)

Побочные реакции на препарат, о которых сообщалось чаще (возникали в ≥5% пациентов, получавших монотерапию тоцилизумабом или комбинированную терапию тоцилизумабом и заболевания-модифицирующим противовоспалительным препаратом), были представлены инфекциями верхних дыхательных путей, назофарингит, головной болью, артериальной гипертензией и повышенным уровнем АЛТ.

В большинстве случаев серьезные побочные реакции были представлены серьезными инфекциями, осложнениями дивертикулита, реакциями гиперчувствительности.

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100), редко (> 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000). В каждой группе частоты побочных реакций представлены в порядке уменьшения серьезности.

Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей распространенные - флегмоны, пневмония, инфекции, вызванные Herpes simplex 1 типа и Herpes zoster; иногда - дивертикулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - язвы ротовой полости, гастрит, боли в животе иногда - стоматит, язвы желудка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны неврологической системы: часто - головная боль, головокружение

Исследование: распространенные - повышение уровня печеночных трансаминаз, увеличение массы тела, повышение уровня общего билирубина.

Со стороны сосудов : часто - артериальная гипертензия.

Со стороны крови и лимфатической системы : часто - лейкопения, нейтропения.

Со стороны обмена веществ, метаболизма : очень часто - гиперхолестеринемия; иногда - гипертриглицеридемия.

Общие нарушения : часто - периферические отеки, реакции гиперчувствительности.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : часто - кашель, одышка.

Со стороны органов зрения : часто - конъюнктивит.

Со стороны почек : редко - нефролитиаз.

Со стороны эндокринной системы : редко - гипотиреоз.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Отсутствуют соответствующие данные по применению препарата Актемра в период беременности. Исследования у животных обнаружили повышенный риск спонтанных выкидышей / гибели эмбриона / плода при введении препарата в высоких дозах. Потенциальный риск для людей неизвестен. Женщинам репродуктивного возраста необходимо соблюдать эффективных методов контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после завершения приема препарата.

Не следует применять препарат Актемра в период беременности; препарат следует назначать только в случае крайней необходимости.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли препарат Актемра в грудное молоко. Проникновение тоцилизумаба в грудное молоко домашних животных не исследовалось. Решение о продлении / прекращении кормления грудью или продолжение / прекращение лечения Актемра следует принимать, исходя из оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы проведения лечения Актемра для женщины.

Фертильность

Имеющиеся доклинические данные свидетельствуют об отсутствии влияния на фертильность при лечении тоцилизумабом.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Актемра детям до 2 лет не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Актемра оказывает незначительное влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами (см. Раздел «Побочные реакции», головокружение).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Исследование взаимодействия проводились только у взрослых пациентов.

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований не выявил влияния метотрексата, нестероидных противовоспалительных препаратов или кортикостероидов на клиренс тоцилизумаба.

Одновременное однократное введение тоцилизумаба в дозе 10 мг / кг и метотрексата в дозе 10-25 мг 1 раз в неделю существенно не влияло на экспозицию метотрексата.

Поскольку образования печеночных CYP450 изоферментов подавляется под влиянием цитокинов (например, ИЛ-6, который стимулирует хроническое воспаление), при проведении терапии средствами, которые ингибируют действие цитокинов (например, тоцилизумаб), экспрессия изоферментов CYP450 может быть нарушена.

В исследовании in vitro , проведенном на культуре гепатоцитов человека, было показано, что ИЛ-6 приводит к снижению экспрессии ферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4. Применение тоцилизумаба нормализует экспрессию этих изоферментов.

Концентрация симвастатина (субстрат CYP3A4) через 1 неделю после однократного введения тоцилизумаба у пациентов с РА снижалась на 57% к аналогичному или несколько повышенной концентрации симвастатина у здоровых добровольцев.

В начале или при завершении курса терапии Актемра необходимо тщательно наблюдать за пациентами, которые получают лекарственные средства в индивидуально подобранных дозах, и которые метаболизируются с помощью изоферментов CYP450 3A4, 1A2 или 2C9 (например, аторвастатин, блокаторы кальциевых каналов, теофиллин, варфарин, фенпрокумоном, фенитоин, циклоспорин или бензодиазепины). Для обеспечения терапевтического действия этих препаратов может потребоваться повышении их дозы. Учитывая длительный t1/2 препарата Актемра , ее влияние на активность CYP450 ферментов может сохраняться в течение нескольких недель после прекращения терапии.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 8°С в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности - 2 года и 6 месяцев.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.