Амітриптіліну гідрохлорид

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: amitriptiline;

1 мл амитриптилина гидрохлорида в пересчете на амитриптилин 10 мг

Вспомогательные вещества: глюкоза, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке или по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке).

Основные физико-химические свойства

Бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амитриптилин - трициклический антидепрессант, неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов. Оказывает выраженное тимолептическое действие, относится к группе крупных антидепрессантов. Тимолептический эффект сочетается с выраженным седативным эффектом. Оказывает также антисеротониновое, антигистаминное и антихолинергическое действия.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет примерно 50%. С белками плазмы крови связывается более 90%. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов - нортриптилина и динитротриптилину. Период полувыведения составляет примерно 17-30 часов, иногда больше. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой.

Показания к применению

Эндогенные депрессии, особенно тревожно-депрессивные состояния.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амитриптилина или любого из составляющих препарата. Глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Любого рода блокады или нарушения ритма сердца, а также недостаточность коронарных артерий.

Одновременное лечение с применением ИМАО (ингибиторов МАО) или применения в течение двух недель после прекращения лечения ИМАО.

Способ применения и дозы

При тяжелых депрессиях лечение можно начинать с парентерального введения препарата - внутримышечно или внутривенно медленно - взрослым в дозе 25-40 мг 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 3-12 введений. После этого целесообразно назначать амитриптилина гидрохлорид внутрь в форме таблеток.

Передозировка

Признаки. Усиление выраженности описанных побочных эффектов.

Лечение. Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Обязательным является тщательный мониторинг состояния даже при очевидно нетяжкие случае. Оценивают состояние сознания, характер пульса, величину артериального давления и функцию дыхания; через небольшие промежутки времени проводят определение содержания электролитов и газов крови. Проходимость дыхательных путей обеспечивают в случае необходимости путем интубации. В общем рекомендуется проведение лечения с применением принудительной вентиляции легких для предотвращения возможной остановке дыхания. Непрерывный ЭКГ-мониторинг следует проводить в течение 3-5 суток. При расширении интервала QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективным сдвиг рН крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната или проведения гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора натрия хлорида (100-200 ммоль Na ⁺ ). При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных антиаритмических средств, как, например, 50-100 мг лидокаина (1-1,5 мг / кг) внутривенно с последующей инфузией со скоростью 1-3 мг / мин.

В случае необходимости применяют кардиоверсию и дефибриляцию. Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозаменителей, а в тяжелых случаях - путем инфузии добутамина (сначала со скоростью 2-3 мкг / кг в минуту) с увеличением дозы в зависимости от эффекта. Возбуждение и судороги можно прекратить с помощью назначения диазепама.

Чувствительность к превышению дозы в значительной степени индивидуальна.

У взрослых дозы 500 мг могут вызвать интоксикации средней и тяжелой степени, дозы же незначительно меньше 1000 мг были летальными.

Побочные действия

В перечень, приведенный ниже, используются термины MedDRA ВОЗ для классов систем органов:

очень часто (> 1/10); частые (> 1/100, <1/10); редкие (> 1/1000, <1/100) редкие (> 1/10 000, <1/1000); очень редкие (<1/10 000).

Особые указания

Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказано при беременности.

Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Амитриптилина гидрохлорид противопоказан для лечения депрессии у детей (в возрасте до 18 лет) из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности. Лечение амитриптилином связывают с риском кардиоваскулярных побочных реакций во всех возрастных группах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат предназначен для применения в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Противопоказаны комбинации

Ингибиторы МАО (неселективные, а также селективные А (моклобемид) и В (селегилин) - риск серотонинового синдрома (см. Раздел «Противопоказания»).

Нежелательные комбинации

Симпатомиметики: амитриптилин способен усиливать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламин.

Блокаторы адренергических нейронов: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы.

Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии при лечении с применением трициклических антидепрессантов.

Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты способны усиливать эффекты таких лекарственных средств в отношении органов зрения, ЦНС, кишечника и мочевого пузыря; следует избегать одновременного с ними применения из-за повышенного риска паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии.

Противогрибковые средства, такие как флуконазол и тербинафин, обусловливают увеличение концентрации в сыворотке крови трициклических антидепрессантов и выраженности сопутствующей токсичности. Бывают случаи потери сознания и возникновения хаотической полиморфной желудочковой тахикардии.

Депрессанты ЦНС: амитриптилин способен усиливать эффекты алкоголя, барбитуратов и других средств угнетения ЦНС.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других медикаментозных средств на фармакокинетику трициклических антидепрессантов

Барбитураты, как i другие стимуляторы энзимов, например рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм и тем самым обусловливать снижение содержания трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшение антидепрессантов эффекта.

Циметидин и метилфенидат, а также препараты блокаторов кальциевых каналов повышают уровни трициклических соединений в плазме и соответствующую токсичность.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга; это может привести к снижению судорожного порога и появления судорог. Может потребоваться коррекция доз указанных лекарственных средств.

Такие противогрибковые средства, как флуконазол и тербинафин, увеличивали сывороточные уровни амитриптилина и нортриптилина. В присутствии этанола свободные плазменные концентрации амитриптилина и концентрации нортриптилина были увеличены.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 5 лет.