Ви здійснюєте купівлі в режимі моя аптека
Ваша аптека
×
Режим вимкнений

Ваша аптека:
Перейти на мапу для вибору аптеки
Вкажіть Ваше місто
×

Будесонід

Цены на Будесонід

Найдено совпадений: 1
Сортувати за

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: budesonid;

1 доза содержит 50 мкг или 200 мкг будесонида микронизированного;

вспомогательные вещества: кислота олеиновая, этанол, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134а).

Форма выпуска

Ингаляция под давлением, суспензия (алюминиевый баллон на 200 ингаляций (10 мл) по 50 мкг / доза или 200 мкг / доза будесонида каждая, с пластиковым адаптером и крышкой в ​​картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

  • для дозирования 50 мкг / доза белая суспензия;
  • для дозирования 200 мкг / доза белая суспензия с типичным запахом и вкусом.

В течение срока годности для обеих дозировок: белая суспензия.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Будесонид - это активный синтетический глюкокортикоид, применяется для лечения аллергических и воспалительных заболеваний дыхательных путей. Проявляет незначительную минералокортикостероидну активность. Относится к препаратам пролонгированного действия с возможностью однократного дозирования. Будесонид характеризуется местным противовоспалительным действием за счет высокой липофильности и способности проникать внутриклеточно, связываться с ГКС рецепторами. Механизм действия будесонида заключается в образовании комплексов с ГКС рецепторами цитоплазмы. Гормонрецепторни комплексы проникают в ядра клеток-мишеней (эозинофилы, нейтрофилы, лимфоциты), связываются с ДНК и активируют гены, которые отвечают за продукцию липокортина. Липокортинов является ингибитором фосфолипазы А2 - фермента, угнетает синтез медиаторов воспаления: гистамина, лейкотриенов, цитокинов.

В тканях дыхательных путей будесонид образует конъюгаты с эфирами жирных кислот, которые накапливаются в клетках. Когда концентрация будесонида в клетках уменьшается, стероидные эфиры жирных кислот разрушаются под воздействием липазы. Будесонид, что освободился, способен образовывать гормонрецепторни комплексы, которые обусловливают развитие противовоспалительного действия препарата. Способность будесонида образовывать конъюгаты с жирными кислотами объясняет механизм местной противовоспалительной активности замедленного типа и высокий уровень терапевтической эффективности препарата.

Исследования in vivo и на моделях животных показали, что родство будесонида со специфическими рецепторами глюкокортикоидов в 200 раз выше, чем в кортизола, а местный противовоспалительный эффект в 1000 раз выше, чем в кортизола.

Препарат имеет большее сродство с ГКС рецепторами бронхов по сравнению с беклометазона пропионата, соответственно имеет более высокую местное противовоспалительное и противоаллергическое активность. Значительное улучшение показателей функции внешнего дыхания отмечается через несколько дней (7-10 дней) от начала лечения. Будесонид не влияет на гладкую мускулатуру бронхов. Препарат уменьшает гиперреактивность бронхов, подавляет раннюю фазу аллергической реакции (после достаточно длительного применения) и позднюю фазу реакции, таким образом предупреждая приступы астмы. Будесонид также уменьшает бронхоспазм, вызванный физическим усилиям, холодным воздухом или серным ангидридом.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется после ингаляционного применения. 34% дозы осаждается в легких. Абсолютная системная доступность составляет 39% введенной дозы. Максимальные концентрации будесонида в плазме крови достигается через 30 мин после ингаляции. Объем распределения составляет примерно 2-3 л / кг. Метаболизм большей части будесонида (около 90%) происходит в печени при участии фермента CYP3A4, в результате чего образуются метаболиты с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6-бета-гидроксибудесонид и 16-альфа-гидроксибудесонид составляет менее 1% по сравнению с активным веществом. Примерно 90% дозы переходит в неактивное состояние уже во время первого прохождения через печень. Метаболизм в легких незначительный. У взрослых период полувыведения из плазмы составляет в среднем 2:00, у детей - 1,5 часа. Связывание будесонида с белками плазмы крови колеблется от 85 до 90%. Выводится с мочой (70%) и желчью. Поскольку основное действие будесонида происходит в дыхательных путях, нет данных о связи между концентрацией в плазме и эффективностью его действия.

Показания к применению

Персистирующая астма легкой, умеренной и тяжелого течения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Активная форма туберкулеза легких.

Способ применения и дозы

Применяется только в виде ингаляций.

Дети в возрасте от 2 до 7 лет 100-400 мкг ежедневно, в 2-4 приема.

Дети в возрасте от 7 лет 100-800 мкг ежедневно, в 2-4 приема.

Взрослые 200-1600 мкг ежедневно, в 2-4 приема.

После достижения желаемого клинического эффекта поддерживающая доза должна быть постепенно снижена до минимальной дозы, необходимой для контроля симптомов.

После каждой ингаляции пациент должен прополоскать рот водой.

Указания по правильному применению:

Перед применением аэрозоля необходимо проверить срок годности препарата. Если ингалятор новый или не применялся в течение нескольких дней, необходимо хорошо встряхнуть его и выпустить одну дозу в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

Пластиковый адаптер необходимо регулярно чистить. Для очистки достать металлический контейнер и промыть адаптер в теплой (не горячей) воде с мылом.

Тщательно сполоснуть, высушить адаптер и собрать устройство. После сбора закрыть крышкой.

Передозировка

При длительном применении высоких доз могут возникнуть такие системные эффекты ГКС, как гиперкортицизм (отеки, припухлость лица) и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Электролитный дисбаланс должен быть устранен посредством применения диуретиков, которые не влияют на калий, такие как спиронолактон и триамтерен.

Побочные действия

Часто (> 1/100,> 1/10)

Со стороны дыхательной системы: кандидозная инфекция ротоглотки, легкое раздражение горла, кашель, охриплость.

Единичные (> 1/10 000, <1/1000)

Общие нарушения: ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: нервозность, беспокойство, депрессия, нарушения поведения.

Со стороны кожи: крапивница, сыпь, дерматит, синяки.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Данные, полученные при исследовании беременных, не выявили какого-либо повышенного риска нарушений развития, которые были бы результатом лечения будесонидом. Исследования на животных показали, что глюкокортикостероиды могут вызывать нарушения развития, однако эти данные не считаются значимыми для людей при применении рекомендованных дозировок.

Во время беременности следует пытаться применять минимальную эффективную дозу будесонида, учитывая при этом риск ухудшения течения астмы.

Период кормления грудью.

Неизвестно, попадает будесонид в грудное молоко. В случае необходимости лечения следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 2 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Будесонид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Клинически значимых случаев взаимодействия будесонида с противоастматические препараты неизвестно.

Кетоконазол 200 мг, который применяли один раз в сутки, повышал концентрацию перорального будесонида в плазме (3 мг однократно) в среднем в 6 раз при их одновременном применении. При применении кетоконазола через 12:00 после будесонида концентрация повышалась в среднем в 3 раза. Информация о таком взаимодействии отсутствует относительно ингаляционного будесонида, однако и в этом случае ожидаются существенно повышены концентрации. Поскольку данные, которые бы позволили приводить рекомендации относительно дозирования, отсутствуют, комбинации этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал между применением кетоконазола и будесонида должен быть как можно больше. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесонида. Другие сильнодействующие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол, также приводят к существенному повышению уровня будесонида в плазме.

Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоконазал, итраконазол) могут увеличивать системное влияние будесонида. Циметидин имеет нерезко выраженный угнетающее влияние на печеночный метаболизм будесонида, однако это явление не имеет клинического значения. Данных о других видах взаимодействий нет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Баллон под давлением - не прокалывать. Не бросать в огонь, даже пустой баллон.

Беречь от воздействия прямых солнечных лучей. Не хранить вблизи источников тепла.

Не замораживать.

Срок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.