Ви здійснюєте купівлі в режимі моя аптека
Ваша аптека
×
Режим вимкнений

Ваша аптека:
Перейти на мапу для вибору аптеки
Вкажіть Ваше місто
×

Елоксатін

Цены на Елоксатін

Найдено совпадений: 1
Сортувати за

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: оксалиплатин;

1 мл концентрата содержит 5 мг оксалиплатина; 1 флакон содержит 50 мг или 100 мг оксалиплатина;

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий:

  • № 1: по 10 мл концентрата, содержащих 50 мг оксалиплатина, во флаконе; в поддоне, запаянном крышкой, в картонной коробке.
  • № 1: по 20 мл концентрата, содержащих 100 мг оксалиплатина, во флаконе; в поддоне, запаянном крышкой, в картонной коробке

Основные физико-химические свойства

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оксалиплатин - противоопухолевый препарат, относится к новому классу соединений платины, в которых атом платины образует комплекс с 1,2-диаминоциклогексаном (DACH) и оксалатом.

Оксалиплатин проявляет широкий спектр как цитотоксичности in vitro, так и противоопухолевой активности in vivo на различных моделях опухолей, включая модели колоректального рака человека. Оксалиплатин также демонстрирует активность in vitro и in vivo на различных клеточных линиях, устойчивых к цисплатина.

В комбинации с 5-фторурацилом (5-ФУ) наблюдалась синергическое цитотоксическое действие in vitro и in vivo .

Два рандомизированных клинических исследования, EFC2962 с участием больных, получавших терапию первой линии, и EFC4584, в котором принимали участие пациенты, которые проходили предварительное лечение, продемонстрировали значительно выше процентное соотношение терапевтического ответа и удлиненное выживаемости без прогрессирования заболевания (PFS - progression free survival) / время до прогрессирования заболевания (TTP - time to progression) по сравнению с монотерапией 5-ФУ / ФК.

Фармакокинетика

Фармакокинетика отдельных активных метаболитов не определена.

Необратимое связывание с эритроцитами и белками плазмы приводит к тому, что полупериод существования этих матрикса близок к естественному цикла эритроцитов и альбумина сыворотки. Не наблюдалось кумуляции препарата в ультрафильтрате плазмы крови как при применении 85 мг / м 2 каждые 2 недели, так и 130 мг / м 2 каждые 3 недели, состояние равновесия достигался в этом матриксе в первую курса лечения. Показатели у разных больных и у одного и того же больного в целом отличаются несущественно.

Наблюдалось увеличение бета-периода полувыведения платины в УФП по мере увеличения степени почечной недостаточности, преимущественно в группе пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности. Несмотря на то, что количество пациентов с тяжелой почечной дисфункцией была небольшой, эти данные вызывают обеспокоенность относительно пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, и их следует обязательно принимать во внимание, назначая оксалиплатин пациентам с почечной недостаточностью (смотрите разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания» и «Особые меры безопасности»).

Показания к применению

В комбинации с 5-фторурацилом и фолиновой кислотой оксалиплатин рекомендуется для:

  • адъювантной терапии колоректального рака III стадии (стадия C по классификации Дьюка) после полного удаления первичной опухоли;
  • лечения метастатического колоректального рака.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется применять пациентам:

  • с повышенной чувствительностью к оксалиплатина или к одной из вспомогательных веществ в анамнезе
  • в период кормления грудью
  • при миелосупрессии (количество нейтрофилов <2x10 9 / л и / или количество тромбоцитов <100x10 9 / л) до начала первого цикла лечения;
  • при периферической сенсорной нейропатии, что сопровождается функциональными нарушениями до начала первого цикла лечения;
  • при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл / мин) (смотрите раздел «Фармакологические свойства. Фармакологические »).

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для лечения взрослых.

Рекомендуемая доза оксалиплатина при назначении адъювантной терапии составляет 85 мг / м 2 внутривенно, эту же дозу вводят повторно каждые две недели в течение 12 циклов (6 месяцев).

Рекомендуемая доза оксалиплатина при лечении метастатического колоректального рака составляет 85 мг / м 2 внутривенно, которую вводят повторно каждые две недели до прекращения прогрессирования заболевания или до появления признаков непереносимых токсичности.

Дозу нужно корректировать в соответствии с индивидуальной переносимости пациентом (см. «Особливии меры безопасности»).

Оксалиплатин следует всегда вводить раньше, чем фторпиримидины, например перед введением 5-фторурацила.

Оксалиплатин вводят в виде 2-6 часовой внутривенной инфузии разведенным в 250-500 мл 5% раствора глюкозы для получения концентрации от 0,2 мг / мл до 0,7 мг / мл 0,7 мг / мл соответствует высокой концентрации, применяется в клинической практике при дозе оксалиплатина 85 мг / м 2 .

Оксалиплатин преимущественно вводят в сочетании с непрерывной инфузии 5-фторурацила.

Для схемы лечения, повторяется каждые две недели, рекомендуется режим дозирования в виде болюсного введения 5-фторурацила и непрерывной инфузии 5-фторурацила.

Особые категории пациентов . Больные с нарушением функции почек . Оксалиплатин запрещается применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (смотрите разделы «Противопоказания» и «Фармакологические свойства. Фармакологические »).

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточностью рекомендуемая доза оксалиплатина составляет 85 мг / м 2 (смотрите разделы «Особые меры безопасности» и «Фармакологические свойства. Фармакологические »).

Печеночная недостаточность. В ходе исследования I фазы с участием пациентов с печеночной недостаточностью различной степени тяжести частота и тяжесть гепатобилиарных расстройств была связана с прогрессированием заболевания и отклонениями в функции печени, существовали.

В ходе клинических исследований не проводилась специальная коррекция доз для больных с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста . Не наблюдалось увеличения токсичности оксалиплатина при его применении в качестве монотерапии или комбинированной терапии с 5-фторурацилом у больных старше 65 лет. Таким образом, нет необходимости в специальной коррекции доз для пациентов пожилого возраста.

Дети. Соответствующих показаний для применения оксалиплатина детям не существует. Эффективность применения оксалиплатина в качестве монотерапии детям с солидными опухолями не установлена (смотрите раздел «Фармакодинамическое свойства»).

Способ применения .

Перед введением оксалиплатин следует разводить. Для разведения концентрата для приготовления раствора для инфузий следует применять только рекомендуемый растворитель - раствор глюкозы 5%.

Оксалиплатин применяют в виде внутривенной инфузии. Применение препарата не требует гипергидратации.

Оксалиплатин, разведенный в 250-500 мл 5% раствора глюкозы для получения концентрации не менее 0,2 мг / мл, вводят в центральную или периферическую вену в течение 2-6 часов.

Инфузия оксалиплатина должна всегда проводиться раньше, чем инфузия 5-фторурацила.

В случае образования гематомы в месте инъекции введение препарата следует немедленно прекратить.

Инструкции по применению и утилизации. При приготовлении растворов оксалиплатина необходимо соблюдать меры предосторожности, как и при работе с другими потенциально токсичными веществами.

Обращение с этой цитотоксической веществом требует от медицинского персонала соблюдения всех мер для гарантии защиты работника и его окружения.

Приготовление растворов для инъекций цитотоксических веществ должен осуществлять опытный специалист, знакомый с вопросами применения этих лекарственных средств, с соблюдением условий, гарантирующих защиту окружающей среды и, прежде всего, персонала, работающего с этими лекарственными средствами. Необходимо наличие специально предназначенной участки для осуществления подготовительных операций. В отведенном для этого участке запрещено курить, принимать пищу или напитки.

Персонал должен быть обеспечен соответствующими материалами для работы с лекарственным средством, медицинскими халатами со значительно длиннее рукавами, защитными масками, головными уборами, защитными очками, стерильными одноразовыми перчатками, защитными покрытиями для рабочего места, контейнерами и пакетами для сбора отходов.

Особая осторожность необходима при контакте с экскрементами и рвотными массами больного.

Следует предупредить беременных женщин о необходимости избежания работы с цитотоксическими веществами.

С любой поврежденной упаковкой необходимо обращаться с соблюдением этих мер и считать ее загрязненными отходами. Загрязненные отходы необходимо сжигать в твердых зафиксированных контейнерах с соответствующей маркировкой (см. «Утилизация»).

При попадании концентрата оксалиплатина, восстановленного раствора или раствора для инфузий на кожу следует немедленно и тщательно промыть водой пораженный участок.

При попадании концентрата оксалиплатина, восстановленного раствора или раствора для инфузий на слизистые оболочки следует немедленно и тщательно промыть водой пораженный участок.

Специальные меры по введению.

  • Никогда не применяйте препарат в неразбавленном виде.
  • Использовать только рекомендованные растворители.

Инструкция по применению с фолиновой кислотой (натрия фолинатом или Кальциумфолинат).

Инфузия оксалиплатина 85 мг / м 2 в 250-500 мл 5% раствора глюкозы проводится в то же самое время, что и инфузия фолиевой кислоты в 5% растворе глюкозы. Она длится от 2 до 6:00 и проводится с помощью Y-образной инфузионной системы с развилкой непосредственно перед местом инфузии.

Эти два лекарственные средства нельзя смешивать в одном инъекционном мешке. Фолиновая кислота не должна содержать трометамол как вспомогательное вещество. Ее нужно разводить только 5% раствором глюкозы и никогда не применять для этого щелочные растворы или натрия хлорид или растворы, содержащие хлориды.

Инструкция по применению с 5-фторурацилом.

Оксалиплатин следует всегда вводить раньше, чем фторпиримидины, например, перед введением 5-фторурацила.

После введения оксалиплатина инфузионную систему следует промыть, и только после этого вводить 5-фторурацил.

Для получения дополнительной информации о препаратов, которые можно комбинировать с оксалиплатином, обращайтесь к общей характеристике лекарственного средства соответствующего производителя.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий. Перед применением проводят визуальный контроль. Можно применять только прозрачный раствор, без частиц.

Препарат предназначен только для однократного применения. Любой неиспользованный раствор подлежит уничтожению.

Разведение перед инфузией. Отбирают из флакона необходимое количество концентрата для приготовления раствора и разводят 5% раствором глюкозы 250-500 мл для получения концентрации оксалиплатина от 0,2 мг / мл до 0,7 мг / мл. Физическая и химическая стабильность оксалиплатина продемонстрирована при концентрации от 0,2 мг / мл до 2 мг / мл.

Вводят в виде внутривенной инфузии.

После разведения 5% раствором глюкозы физико-химическая стабильность раствора сохраняется 48 часов при температуре от 2 до 8 ° C или 24 часа при температуре 25 ° C.

Однако, по микробиологической точки зрения, готовый раствор следует использовать сразу.

Если раствор не был введен сразу же после приготовления, ответственность за соблюдение условий и сроков хранения несет исключительно специалист, применяет раствор. Срок хранения не должен превышать 24 ч при температуре от 2 до 8 ° C, если разведение проводилось с соблюдением правил асептики, в контролируемых и стандартизированных условиях.

Инфузионный раствор следует использовать немедленно.

Препарат предназначен для однократного применения. Неиспользованный раствор нужно уничтожить.

Перед применением раствора проводят его визуальный контроль. Можно применять только прозрачный раствор без частиц.

Никогда не использовать растворы, содержащие хлориды, или раствор хлорида натрия для разведения.

Совместимость раствора оксалиплатина для инъекций тестировалась со стандартными ПВХ-системами для введения.

Инфузия . Применение оксалиплатина не требует прегидратации. Оксалиплатин, разведенный в 250-500 мл 5% раствора глюкозы для получения концентрации не менее 0,2 мг / мл, следует вводить в периферическую или центральную вену в течение 2-6 часов. При применении оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом инфузия оксалиплатина должна предшествовать введению 5-фторурацила.

Утилизация. Любые остатки препарата и все предметы, которые использовали для растворения и введения оксалиплатина, необходимо уничтожить соответствии со стандартной процедурой утилизации цитотоксических отходов, учитывая действующие нормативные акты по уничтожению токсичных отходов.

Передозировка

Антидот оксалиплатина неизвестен. В случае передозировки можно ожидать усиление выраженности побочных эффектов. Необходимо осуществлять гематологический контроль одновременно с симптоматическим лечением других проявлений интоксикации.

Побочные действия

При комбинированной терапии оксалиплатином и 5-фторурацилом / фолиновой кислотой (5-ФУ / ФК) чаще наблюдались гастроинтестинальные побочные эффекты (диарея, тошнота, рвота и мукозит), гематологические нарушения (нейтропения, тромбоцитопения) и неврологические синдромы (острая и дозозависимая сенсорная периферическая нейропатия ). Эти побочные эффекты вообще чаще наблюдались и характеризовались более тяжелым течением при комбинации оксалиплатина с 5-ФУ / ФК, чем при терапии только 5-ФУ / ФК.

Побочные эффекты, указанные в таблице, наблюдались в ходе клинических исследований и полученные в результате постмаркетингового опыта.

Частота побочных эффектов, указанных в таблице, определялась с помощью следующих критериев: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1 000, <1/100) , редко (> 1/10 000, <1/1 000), очень редко (> 1/10 000), неизвестно (нельзя определить на основе доступных данных).

Классы систем органов Частота побочных реакций
Очень часто Часто Нечасто Редко
лабораторные исследования Повышение уровня печеночных ферментов Повышение уровня щелочной фосфатазы в крови Повышение уровня билирубина в крови Повышение уровня ЛДГ в крови Увеличение массы тела (при ад`ювантний терапии) Повышение уровня креатинина Потеря массы тела (при лечении метастатического рака)    
Со стороны крови и лимфатической системы анемия нейтропения тромбоцитопения лейкопения лимфопения фебрильная нейтропения   иммуноаллергическая тромбоцитопения гемолитическая анемия
Со стороны нервной системы Периферическая сенсорная нейропатия сенсорные расстройства нарушение вкуса Головная боль головокружение Неврит двигательного нерва менингизм   дизартрия Синдром обратной задней лейкоенцефало-пати (PRES) (см. Раздел «Особые меры безопасности»)
Со стороны органов зрения   конъюнктивит расстройства зрения   Временное снижение остроты зрения Расстройства поля зрения оптический неврит Временная потеря зрения, которая проходит после прекращения терапии
Со стороны других сенсорных органов     ототоксичность глухота
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и медиастинальных расстройства одышка кашель носовое кровотечение икота Эмболия легочной артерии   Острые интерстициальные заболевания легких, иногда летальные Легочный фиброз
Гастроинтесты-ные расстройства тошнота диарея рвота Стоматит / мукозит Боль в животе запор диспепсия Гастроезофаге- ный рефлюкс Желудочно-кишечное кровотечение ректальное кровотечение парез кишечника обструкция кишечника Колит, включая диарею, вызванную Clostridium difficile, диарея панкреатит
Со стороны почек и мочевыделительной системы   гематурия дизурия Нарушение частоты мочеиспускания    
Со стороны кожи и подкожной клетчатки Со стороны кожи алопеция эксфолиация кожи (Например ладонно-пидошвний синдром) эритематозная сыпь сыпь гипергидроз Со стороны ногтей    
Со стороны опорно-двигательного аппарата Боль в спине артралгия Боль в костях    
Расстройства метаболизма и питания анорексия гипергликемия гипокалиемия гипернатриемия дегидратация метаболический ацидоз  
инфекции и инвазии инфекции ринит Инфекции верхних дыхательных путей нейтропенический сепсис    
Со стороны сосудов   кровотечение гиперемия Тромбофлебит глубоких вен артериальная гипертензия тромбоэмболия    
Общие нарушения и состояние места введения утомляемость лихорадка астения боль Реакция в месте инъекции      
Со стороны иммунной системы Аллергия / аллергическая реакция      
психические расстройства   депрессия бессонница нервозность  

Со стороны иммунной системы. Неврологическая токсичность оксалиплатина зависит от дозы. Она главным образом проявляется в виде сенсорных периферических нейропатии, для которых характерна дизестезия и / или парестезии конечностей, сопровождающиеся или не сопровождающиеся судорогами, которые часто вызваны холодом. Эти симптомы наблюдаются примерно у 95% больных, получающих лечение. Продолжительность этих симптомов, регрессия которых обычно наступает между курсами лечения, возрастает при увеличении количества курсов лечения.

В зависимости от продолжительности симптомов, таких как боль и / или функциональные нарушения (см. Раздел «Особенности применения»), необходима коррекция дозы или даже отмена лечения. Такое функциональное нарушение, как сложность выполнения точных движений, является возможным последствием нарушения сенсорных функций. Риск возникновения устойчивых симптомов для кумулятивной дозы около 850 мг / м 2 (то есть 10 курсов) составляет примерно 10%, для кумулятивной дозы 1020 мг / м 2 (то есть 12 курсов) - примерно 20%.

В большинстве случаев наблюдается положительная динамика неврологической симптоматики или полное исчезновение симптомов на момент прекращения лечения.

Через шесть месяцев после прекращения адъювантной терапии колоректального рака у 87% пациентов симптомы не наблюдались или проявлялись в легкой форме. Через 3 года и более в около 3% пациентов была обнаружена или стойка локализована парестезии умеренной степени тяжести (2,3%), или парестезии, которая может мешать функциональной активности (0,5%).

Сообщалось об острых нейросенсорные нарушения. Эти симптомы начинаются в течение нескольких часов после введения препарата и часто возникают в результате воздействия холода. Они характеризуются преходящей парестезии, дизестезией и гипостезия. Этот острый синдром фаринголарингеальная дизестезии, частота проявления которого по оценочным данным составляет от 1 до 2%, характеризуется субъективным ощущением дисфагии или диспноэ / ощущение удушья без объективных признаков респираторного дистресс-синдрома (не сопровождается цианозом или гипоксией) или ларингоспазма, или бронхоспазма (без стридора или свистящего дыхания).

Хотя в таких случаях предназначались антигистаминные препараты и бронходилататоры, эти симптомы быстро проходят, даже при отсутствии лечения. Продление времени инфузии в течение последующих курсов способствует уменьшению частоты проявлений данного синдрома (см. Раздел «Особенности применения»).

Наблюдались и другие симптомы: спазмы челюстей, мышечный спазм, непроизвольные сокращения мышц, миоклонус, расстройства координации движений, нарушение походки, атаксия, нарушение равновесия, сжатие глотки или грудной клетки, подавленность, дискомфорт и боль. Более того, одновременно или по отдельности может возникать повреждения краниальных нервов в виде птоза век, диплопии, афонии, дисфонии, хрипоты, иногда называют параличом голосовых связок, дизестезии языка или дизартрии, которую иногда называют афазией, невралгии тройничного нерва, боли в лице или глазах, снижение остроты зрения, нарушений поля зрения.

Другие неврологические симптомы, такие как дизартрия, потеря глубоких сухожильных рефлексов и симптом Лермитта, наблюдались при лечении оксалиплатином. Также были единичные случаи неврита зрительного нерва.

Гепатобилиарной системы. Очень редко (≤ 1/10 000): синдром обструкции синусоидов печени, известный также как венооклюзийний печеночный синдром, или патологические отклонения, связанные с ним, включающие пелиоз печени, узловую регенеративную гиперплазию и перисинусоидальных фиброз. Клиническими проявлениями могут быть портальная гипертензия и / или повышение уровня трансаминаз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы. Очень редко (≤ 1/10 000): острый тубулярный некроз, острый интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. В настоящее время нет данных о безопасности применения оксалиплатина для лечения беременных женщин. При испытаниях на животных наблюдалась токсичность по отношению к репродуктивной системы.

Таким образом, оксалиплатин не рекомендуется назначать во время беременности и женщинам репродуктивного возраста, не применяющих контрацептивы.

Вопрос о назначении оксалиплатина для лечения беременной может рассматриваться только после четкого информирования пациентки о риске для плода и получения его согласия.

Во время приема препарата пациенты должны применять соответствующие меры контрацепции. Необходимо продолжать их применение после окончания лечения: женщинам в течение 4-х месяцев, мужчинам - в течение 6 месяцев.

Оксалиплатин может оказать негативное влияние на фертильность.

Кормления грудью. Проникновение оксалиплатина в грудное молоко не изучалось. Во время лечения оксалиплатином кормления грудью противопоказано.

Дети

Препарат предназначен для применения только взрослыми.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Воздействие на способность управлять автомобилем не изучалась. Однако поскольку прием оксалиплатина повышает риск возникновения головокружения, тошноты, рвоты и других неврологических симптомов, влияющие на ходьбу и равновесие, лечение может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять автомобилем.

На способность пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами могут влиять нарушения зрения, в частности временная потеря зрения (проходит после прекращения терапии). Таким образом, пациентов необходимо предупреждать о возможном влиянии этих проявлений на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

У больных, получавших разовую дозу оксалиплатина 85 мг / м 2 непосредственно к назначению 5-фторурацила, не наблюдалось изменения фармакологического действия 5-фторурацила.

В ходе исследований иn vitro не наблюдалось существенного замещения оксалиплатина, связанного с белками плазмы такими лекарственными средствами: эритромицин, салицилаты, гранисетрон, паклитаксел и вальпроат натрия.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Срок годности - 3 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.