Ви здійснюєте купівлі в режимі моя аптека
Ваша аптека
×
Режим вимкнений

Ваша аптека:
Перейти на мапу для вибору аптеки
Вкажіть Ваше місто
×

Карбамазепін

Цены на Карбамазепін

Найдено совпадений: 7
Сортувати за

Состав и форма выпуска:

Состав:

  • действующее вещество: карбамазепин;
  • 1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, желатин.

Форма выпуска:

Таблетки:

  • по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке из картона;
  • по 50 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке из картона.

Основные физико-химические свойства:

Однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, с насечкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На разломе при рассмотрении под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Как противосудорожное средство. Спектр активности препарата Карбамазепин как противоэпилептического лекарственного средства включает: частичные припадки (простые и комплексные) с вторичной генерализацией и без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные припадки, а также комбинации указанных типов приступов.

Как нейротропный средство. Карбамазепин эффективен при некоторых неврологических заболеваниях: так, например, он предотвращает болевым приступам при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, карбамазепин применяется для облегчения нейрогенной боли при различных состояниях, в том числе при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции карбамазепин повышает порог судорожной готовности (который при этом состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарный диабет центрального генеза Карбамазепин уменьшает диурез и чувство жажды.

Как психотропное средство, Карбамазепин эффективен при аффективных нарушениях, а именно: для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как монотерапия, так и в комбинации с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития).

Фармакокинетика

Всасывания. После приема таблеток карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и несколько медленно. После однократного приема обычной таблетки максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 12:00. Не отмечается клинически значимых различий в степени всасывания активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После однократного приема внутрь таблетки препарата, содержащего 400 мг карбамазепина, среднее значение С max неизмененного активного вещества достигает около 4,5 мкг / мл.

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

Распределение. При полной абсорбции карбамазепина кажущийся объем распределения составляет от 0,8 до 1,9 л / кг. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна части несвязанной с белками активного вещества (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% его уровня в плазме крови.

Метаболизм. Карбамазепин метаболизируется в печени преимущественно эпоксидным путем, в результате чего образуются основные метаболиты - 10,11-трансдиолове производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 ЗА4. В результате этих метаболических реакций образуется также и «малый» метаболит - 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. После однократного приема внутрь карбамазепина около 30% активного вещества определяется в моче в виде конечных продуктов эпоксидного метаболизма. Другие важные пути биотрансформации карбамазепина приводят к образованию различных моногидроксилатних производных, а также N-глюкуронида карбамазепина, образующегося при участии уридилдифосфата-глюкуронозилтрансферазы (UGT2В7).

Вывод. После однократного приема внутрь период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а после повторного приема препарата - в среднем 16-24 часа (в результате аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, которые индуцируют ту же ферментную систему печени (например фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 часов.

Показания к применению:

  • Эпилепсия:
  • сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее;
  • генерализованные тонико-клонические судорожные припадки;
  • смешанные формы судорожных припадков.

Карбамазепин можно применять в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии:

  • острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах с целью профилактики обострений или для ослабления клинических проявлений обострения;
  • Синдром алкогольной абстиненции;
  • Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная);
  • Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Противопоказания:

Не следует назначать:

  • при установленной гиперчувствительности к карбамазепина или к подобным в химическом отношении лекарственных препаратов (трициклические антидепрессанты), или к любому другому компоненту препарата;
  • при атриовентрикулярной блокаде;
  • пациентам с угнетением костного мозга в анамнезе
  • пациентам с печеночной порфирией (например острой интермиттирующей порфирией, смешанной порфирией, поздней порфирией кожи) в анамнезе
  • в комбинации с ингибиторами МАО (MAO).

Способ применения и дозы:

Карбамазепин назначать перорально; обычно суточную дозу препарата следует распределять на два или три приема. Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости, например со стаканом воды.

Перед началом лечения пациенты, которые потенциально являются носителями HLA-A * 3101 аллеля по происхождению, по возможности должны пройти обследование на наличие аллеля, поскольку в этом случае может быть спровоцировано развитие тяжелых побочных реакций, таких как кожные реакции.

Эпилепсия

Лечение начинать с применения низкой суточной дозы с постепенным повышением дозы препарата, необходимо откорректировать с учетом потребностей каждого пациента.

Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня карбамазепина в плазме крови.

Особенно в случае комбинированной терапии терапевтические дозы следует рассчитать на основе определения уровня карбамазепина в плазме крови и эффективности.

Взрослые рекомендуемая доза составляет по 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта; часто суточная доза составляет 800-1200 мг. Некоторым пациентам может потребоваться доза Карбамазепин, что достигает 1600 мг или даже 2000 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста пациентов пожилого возраста из-за возможной лекарственном взаимодействии дозу препарата Карбамазепин следует подбирать взвешенно.

Дети:

Лечение можно начинать с применения 100 мг / сут дозу повышать постепенно - каждую неделю на 100 мг.

Обычная доза составляет 10-20 мг / кг массы тела в сутки (принята за несколько приемов).

Детям старше 15 лет дозировка как у взрослых.

Если возможно, Карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии, но в случае применения с другими лекарственными средствами рекомендуется режим такого же постепенного повышения дозы препарата.

При назначении препарата Карбамазепин дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу следует постепенно повышать, не меняя дозы текущего (их) применяемого (ых) противоэпилептического (ых) препарата (ов) или, в случае необходимости корректируя ее.

Синдром алкогольной абстиненции

Средняя доза - 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например до дозы по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинать комбинацией препарата Карбамазепин с седативно-снотворными препаратами (например с клометиазол, хлордиазепоксидом), соблюдая вышеприведенных указаний по дозировке. После завершения острой фазы лечения Карбамазепин можно продолжать в качестве монотерапии.

Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва

Начальная доза Карбамазепин составляет 200-400 мг в сутки (100 мг 2 раза в сутки для пациентов пожилого возраста). Ее медленно повышать до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки). Для большинства пациентов доза 200 мг 3 или 4 раза в сутки достаточно для поддержки безболезненного состояния. В некоторых случаях может потребоваться суточная доза Карбамазепин 1600 мг. После исчезновения болевых ощущений дозу постепенно снижать до минимальной поддерживающей.

Передозировка:

Симптомы. Симптомы и жалобы, возникающие при передозировке, обычно отражают поражение центральной нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС; дезориентация, угнетение сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (сначала), гипорефлексия (позже) судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, связанное с остановкой сердца, сопровождающееся потерей сознания.

Желудочно-кишечный тракт: рвота, задержка пищи в желудке, снижение моторики толстой кишки.

Скелетно-мышечная и соединительная ткань: сообщалось об отдельных случаях рабдомиолиза, связанного с токсическим влиянием карбамазепина.

Почки и мочевыделительной системы задержка мочи, олигурия или анурия задержка жидкости; гипергидратация, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным по действию к АДГ.

Со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Сначала лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.

Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, прием активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасывания и повторного появления симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, пристальное коррекция электролитных расстройств.

Побочные действия:

В начале лечения Карбамазепин или при применении слишком большой начальной дозы препарата или при лечении пациентов пожилого возраста возникают определенные типы нежелательных реакций, например со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), со стороны желудочно кишечного тракта (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции.

Дозозависимы нежелательные реакции обычно проходят в течение нескольких дней как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие нежелательных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется проводить мониторинг уровня активного вещества в плазме крови и распределить суточную дозу препарата на более мелкие (например, на 3-4) отдельные дозы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, недостаточность костного мозга.

Со стороны иммунной системы: мультиорганной гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому; артралгиями, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени и синдромом исчезновения желчных протоков (деструкция и исчезновения внутрипеченочных желчных протоков), встречающихся в различных комбинациях. Могут быть нарушения со стороны других органов (например печени, легких, почек, поджелудочной железы, миокарда, толстой кишки); асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактические реакции, ангионевротический отек, гипогаммаглобулинемия, гипогаммаглобулинемия, медикаментозное высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Со стороны эндокринной системы: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, подобного действия АДГ, что в редких случаях приводит к гипергидратации, которая сопровождается летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и неврологическими расстройствами; повышение уровня пролактина крови, сопровождающееся или не сопровождается такими проявлениями как галакторея, гинекомастия, нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции / остеопороза повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицериды.

Со стороны обмена веществ и питания: недостаточность фолатов, снижение аппетита острая порфирия (острая интермиттирующая порфирия и смешанная порфирия), неострая порфирия (поздняя порфирия кожи).

Психические расстройства: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, беспокойство, агрессивность, ажитация, спутанность сознания, активация психоза.

Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, диплопия; аномальные непроизвольные движения (например тремор, «порхающий» тремор, дистония, тик), нистагм, орофациальная дискинезия, нарушения движения глаз, нарушение речи (например дизартрия или невнятная речь), хореоатетоза, периферическая нейропатия, парестезии, мышечная слабость и парез, нарушение вкусовых ощущений, злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с миоклонией и периферической эозинофилией, дисгевзия, седативный эффект, ухудшение памяти.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации (например нечеткость зрения), помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления.

Со стороны органа слуха и равновесия: расстройства слуха, например: звон в ушах, повышение слуховой чувствительности, снижение слуховой чувствительности, нарушение восприятия высоты звука.

Со стороны сердца и сосудов: нарушение внутрисердечной проводимости, артериальная гипертензия или гипотензия, брадикардия, аритмия, блокада с синкопе, циркуляторный коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболия (например эмболия сосудов легких).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит, колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции фермента печени) обычно не имеет клинического значения; повышение уровня щелочной фосфатазы крови, повышение уровня трансаминаз, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типов, синдром исчезновения желчных путей, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергический дерматит, крапивница (иногда в тяжелой форме) эксфолиативный дерматит, эритродермия, системная красная волчанка, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенная потливость, усиленное выпадение волос, гирсутизм, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), лихеноидный кератоз, онихомадез.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, артралгии, мышечные боли, спазмы мышц, нарушение костного метаболизма (снижение уровня кальция и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови, что может привести к остеомаляции или остеопороза ), переломы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины в крови / азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: половая дисфункция / импотенция / эректильная дисфункция, нарушения сперматогенеза (со снижением числа / подвижности сперматозоидов).

Общие нарушения: слабость.

Инфекционные и паразитарные заболевания: реактивация вируса герпеса человека VI типа.

Особые указания:

Применение в период беременности и кормления грудью

У животных пероральное применение карбамазепина вызывало развитие дефектов.

У детей, матери которых страдают эпилепсией, отмечается склонность к нарушениям внутриутробного развития, в том числе врожденных пороков развития. Сообщалось о вероятности того, что карбамазепин, как и большинство противоэпилептических средств, повышает частоту данных нарушений, однако убедительные доказательства в рамках контролируемых исследований монотерапии карбамазепином отсутствуют. Вместе с тем сообщалось об ассоциированных с применением препарата Карбамазепин нарушения внутриутробного развития и врожденных пороках развития, в том числе о щель позвоночника и другие врожденные аномалии, например челюстно-лицевые дефекты, кардиоваскулярные пороки развития, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма.

Следует иметь в виду следующие данные:

  • применение препарата Карбамазепин беременным женщинам, больным эпилепсией, требует особого внимания;
  • если женщина, которая получает карбамазепин, забеременела, планирует беременность или во время беременности появляется необходимость применения препарата Карбамазепин, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата по сравнению с возможным риском (особенно в I триместре беременности)
  • женщинам репродуктивного возраста, по возможности, карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии;
  • рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови
  • пациенток нужно проинформировать о возможности повышения риска развития врожденных пороков и следует предоставлять им возможность антенатального скрининга;
  • в период беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое терапию, поскольку обострение заболевания угрожать здоровью как матери, так и ребенка.

Наблюдения и профилактика. Известно, что в период беременности возможно развитие недостаточности фолиевой кислоты. Противоэпилептические препараты могут повышать уровень недостаточности фолиевой кислоты, поэтому рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты до и во время беременности.

Новорожденные. С целью профилактики нарушений свертывания крови у новорожденных рекомендуется назначать витамин К 1 матерям в течение последних недель беременности и новорожденным детям.

Известны несколько случаев судом и / или угнетения дыхания у новорожденных, несколько случаев рвоты, диареи и / или плохого аппетита у новорожденных, связывают с приемом карбамазепина и других противосудорожных препаратов.

Кормления грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко (25-60% концентрации в плазме крови). Преимущества грудного вскармливания с отдаленной вероятностью развития побочных эффектов у младенца следует тщательно взвесить. Матери, которые получают карбамазепин, могут кормить грудью при условии, что ребенок наблюдается по развитию возможных побочных реакций (например чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Фертильность.

Очень редко сообщалось о случаях нарушения фертильности у мужчин и / или об отклонении от нормы показателей сперматогенеза.

Дети

Детям, учитывая более быструю элиминацию карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата (из расчета на килограмм массы тела) по сравнению со взрослыми. Таблетки Карбамазепин можно принимать детям от 5 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способность пациента, принимающего карбамазепин, к быстрой реакции (особенно в начале терапии или в период подбора дозы) может быть нарушена вследствие возникновения головокружения и сонливости, поэтому при управлении автомобилем или работе с другими механизмами пациенту следует быть осторожным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия:

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови.

Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может приводить к появлению нежелательных реакций (таких как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), то дозировку препарата Карбамазепин необходимо соответственно корректировать и / или контролировать его уровни в плазме крови при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.

Анальгетики, противовоспалительные препараты: декстропропоксифен, ибупрофен.

Андрогены: даназол.

Антибиотики: макролидные антибиотики (например эритромицин, тролеандомицин, йозамицин, кларитромицин, ципрофлоксацин).

Антидепрессанты: дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин.

Противоэпилептические: стирипентол, вигабатрина.

Противогрибковые средства: азолов (например итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Пациентам, получающим лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.

Антигистаминные препараты: лоратадин, терфенадин.

Антипсихотические препараты: оланзапин, локсапин, кветиапин.

Противотуберкулезные препараты: изониазид.

Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для ВИЧ (например ритонавир).

Ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид.

Сердечно-сосудистые препараты: дилтиазем, верапамил.

Препараты для лечения заболеваний ЖКТ: циметидин, омепразол.

Миорелаксанты: оксибутинин, дантролен.

Антиагрегантными препараты: тиклопидин.

Другие вещества: грейпфрутовый сок, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах).

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови.

Может потребоваться коррекция дозы препарата Карбамазепин при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.

Противоэпилептические препараты: фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин (во избежание интоксикации фенитоином и субтерапевтической концентраций карбамазепина рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 мкг / мл перед началом лечения карбамазепином) и фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные к нему противоречивые).

Противоопухолевые препараты: цисплатин или доксорубицин.

Противотуберкулезные препараты: рифампицин.

Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин, аминофиллин.

Дерматологические препараты: изотретиноин.

Взаимодействие с другими веществами препараты лекарственных трав, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Мефлохин может проявлять антагонистические свойства по противоэпилептического эффекта препарата Карбамазепин. Согласно дозу препарата Карбамазепин необходимо откорректировать.

Изотретиноин, как сообщается, меняет биодоступность и / или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10, 11-эпоксида; необходимо контролировать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Противопоказано взаимодействие.

Поскольку карбамазепин структурно близок к трициклических антидепрессантов, его не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО (МАО) перед началом применения препарата необходимо прекратить прием ингибитора МАО (минимум за две недели или раньше, если это позволяет клиническая ситуация).

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.