Состав:
Каждая таблетка содержит активное вещество - доксазозин мезилат 2,42 мг или 4,84 мг, эквивалент доксазозина 2 мг или 4 мг соответственно и вспомогательные вещества -лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, натрия крахмалгликолят тип А, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Форма выпуска:
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.
Активный ингредиент Магурола - доксазозин оказывает сосудорасширяющее действие путем селективной конкурентной блокады постсинаптических альфа-адренорецепторов. Применение препарата Магурол приводит к существенному снижению уровня артериального давления в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. При назначении препарата Магурол 1 раз в сутки достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 часов. Отмечается постепенное снижение уровня артериального давления, при этом уровень максимального снижения давления достигается через 2-6 часов после приема препарата Магурол.
Магурол оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшают уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ишемической болезни сердца, применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию.
Магурол не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ, может применяться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.
Доксазозин также блокирует альфа-адренорецепторы в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Назначение препарата Магурол пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации - 3 часа, при вечернем приеме - время достижения максимальной концентрации увеличивается до 5 часов. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения - 19-22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Основное выведение через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится с мочой в неизменном виде. Почками выводится 10%. Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину и другим компонентам препарата.
Беременность и период лактации
Беременным можно назначать препарат только по жизненным показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Безопасность препарата у грудных детей не установлена, поэтому кормящим матерям рекомендуется прекратить кормление в период лечения доксазозином.
Артериальная гипертензия: Суточная доза составляет от 1 до 16 мг. Начальная доза составляет 1 мг/сутки утром или вечером. Доза может быть увеличена до 2 мг в сутки через 1-2 недели лечения в зависимости от гемодинамики пациента. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 4, 8 и 16 мг в сутки до достижения терапевтического эффекта. Максимальна суточная доза составляет 16 мг. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: Обычная доза составляет от 1 до 8 мг в сутки. Начальная доза составляет 1 мг в сутки, ее назначают утром или вечером. В зависимости от реакции пациента доза может постепенно повышаться до 2 мг через 1-2 недели лечения, и при необходимости может быть повышена до 8 мг в сутки, что составляет максимальную суточную дозу. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при дозе от 2 до 4 мг в сутки.
Корректировка дозы для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Артериальная гипертензия:
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы:
В клинических исследованиях установлено, что у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы наблюдали те же побочные реакции, что и у пациентов с артериальной гипертензией, а также:
Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара («приливы» крови к коже лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор.
Психические расстройства: ажитация, анорексия, бессонница, повышенная возбудимость, тревожность, депрессия, импотенция.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, потеря аппетита.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов, холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны кожных покровов: аллопеция, зуд, сыпь.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.
Симптомы: возможна артериальная гипотензия.
Лечение: больного следует уложить на спину, голову опустить вниз. При необходимости ввести внутривенно изотонический раствор. Магурол не может быть удален из организма диализом из-за высокой степени связывания с белками плазмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Большая часть (98%) препарата связывается с белками плазмы крови. Магурол не влияет на связывание белками плазмы крови человека дигоксина, варфарина, фенитоина, индометацина. Магурол не взаимодействует с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими средствами, антикоагулянтами.
Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. Фармакокинетика Магурола у больных с почечной недостаточностью не изменяется, а применение препарата не ухудшает состояние при почечной недостаточности, поэтому для лечения таких больных его назначают в обычных дозах.
Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей не установлена, поэтому не рекомендуется назначать препарат детям.
При назначении антигипертензивной терапии врач должен дать пациенту рекомендации о мерах по предупреждению и устранению симптомов постуральной гипотензии. Пациента следует предупредить, что в начале лечения доксазозином возможны головокружение и слабость.
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, пациентам целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом защищенном от света месте. Беречь от детей!
Срок годности - 5 лет.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
