Ви здійснюєте купівлі в режимі моя аптека
Ваша аптека
×
Режим вимкнений

Ваша аптека:
Перейти на мапу для вибору аптеки
Вкажіть Ваше місто
×

Сертралофт

Цены на Сертралофт

Найдено совпадений: 2
Сортувати за

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: sertraline;

1 таблетка содержит сертралина гидрохлорида в пересчете на сертралин 25 мг или 50 мг, 100 мг;

Вспомогательные вещества:

  • дозировка 25 мг - целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (Е 110), тартразин (Е 102);
  • дозирования 50 мг - целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132);
  • дозирования 100 мг - целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)), стеариновая кислота, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (25 мг или 50 мг, 100 мг № 30 (10хЗ) в блистерах в коробке).

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые оболочкой, с фаской, от светло-желтого до желтого цвета ( дозировка 25 мг ), голубого цвета ( дозировка 50 мг ) или белого цвета ( дозировка 100 мг ). На поверхности таблеток допускаются мраморность и вкрапления. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Сертралин является мощным и специфическим ингибитором захвата серотонина (5-НТ) in vitro , которое в организме животных приводит к потенцирование эффектов 5-НТ. Сертралин имеет очень слабое влияние на процессы обратного захвата норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах на животных, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторные функции у здоровых добровольцев. Согласно присущим ему селективным ингибированием обратного захвата 5-НТ, сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Средство не имеет аффинности к мускариновых (холинергических), серотонинергических, дофаминергических, адренергических, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновых рецепторов. Длительное применение сертралина у животных приводило к уменьшению активности норадренолинових рецепторов мозга, наблюдается и при применении других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств. Сертралин не вызывает развития лекарственной зависимости, не вызывает стимулирующего эффекта или чувство тревоги.

Фармакокинетика

Абсорбция. Фармакокинетика сертралина в диапазоне доз от 50 до 200 мг является дозозависимым. В течение 14-дневного приема сертралина с дозировкой 50-200 мг (перорально 1 раз в сутки), максимальная концентрация сертралина в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после ежедневного приема. Еда существенно не изменяет биодоступность сертралина в таблетках.

Распределение. 98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. Сертралин подвергается интенсивному пресистемного метаболизма ( «эффект первого прохождения») в печени.

Выведение. Средний период полувыведения сертралина составляет примерно 26 часов (в диапазоне от 22 до 36 часов). Согласно терминального периода полувыведения наблюдается кумуляции препарата (с увеличением его уровня примерно вдвое) при достижении равновесной концентрации, наблюдаемые после применения препарата в дозе 1 раз в сутки в течение 1 недели. Период полувыведения N-дезметилсертралину составляет 62-104 часов. Сертралин и N-дезметилсертралин интенсивно метаболизируется в организме человека, их конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только очень незначительная часть (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Большие депрессивные эпизоды (БДЭ), предотвращения рецидива БДЭ, панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии, обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет, социальное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата применение ингибиторов МАО (МАО) одновременно, в предыдущие 2 недели до начала приема сертралина или в течение 1 недели после окончания лечения сертралином, одновременное применение с пимозидом.

Способ применения и дозы

Принимать 1 раз в сутки, утром или вечером, независимо от приема пищи.

Начало лечения

Депрессия и ОКР. Лечение следует начинать с дозы 50 мг / сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство. Лечение следует начинать с дозы 25 мг / сут. Через 1 неделю дозу следует повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Такой режим дозирования снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения, характерных для панических расстройств.

Титрования дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР. Для пациентов, не отвечает знают на дозу 50 мг, дозу можно повышать, но не ранее чем через 1 неделю лечения, увеличивая ее постепенно по 50 мг с промежутками продолжительностью по крайней мере в 1 неделю. Максимальная доза не должна превышать 200 мг / сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, что составляет 24 часа. Первые проявления терапевтического эффекта могут наблюдаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа обычно требуется длительный период времени, особенно у больных с ОКР.

Поддерживающая доза

Дозировка течение длительной терапии следует удерживать на низком эффективном уровне с последующей корректировкой в ​​зависимости от терапевтического ответа.

Депрессия. Долговременную терапию можно применять для предотвращения рецидива ВИЭ. Рекомендуемая доза для профилактики рецидива ВИЭ обычно такой же, как доза, которую применяли для его лечения. Терапию следует получать в течение достаточного времени, в течение не менее 6 месяцев, чтобы убедиться в полном отсутствии симптомов.

Панические расстройства и ОКР. При длительной терапии у пациентов следует проводить ее регулярную оценку, поскольку не было продемонстрировано эффективности препарата в предотвращении рецидивов.

Применение детям

Дети с ОКР. Для детей 13-17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, для детей 6-12 лет - 25 мг 1 раз в сутки с возможным ее увеличением на 50 мг в сутки через 1 неделю. При необходимости в случае отсутствия эффекта возможно дальнейшее повышение дозы на 50 мг в сутки не чаще чем 1 раз в неделю с учетом низкой массы тела детей по сравнению со взрослыми. Максимальная доза составляет 200 мг в сутки. Эффективность препарата у детей с ВИЭ продемонстрирована ни была. Данные по применению препарата у детей до 6 лет отсутствуют.

Передозировка

Токсичность. Сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Сообщалось о случаях передозировки при монотерапии сертралином в дозе до 13,5 мг. Сообщалось о летальных случаях при передозировке сертралина, преимущественно в комбинации с другими средствами и / или алкоголем. В связи с этим каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.

Симптомы: серотонин-опосредованные побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в т. Ч. Тошнота, рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение менее часто - случаи комы.

Терапия. Специфических антидотов сертралина не существует. Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и достаточный уровень оксигенации и вентиляции. Прием активированного угля вместе с слабительным средством может быть не менее эффективным при промывание желудка. Вызвать рвоту не рекомендуется. Рекомендуемый мониторинг сердечной деятельности и других основных жизненных показателей вместе с симптоматической и поддерживающей терапией. Учитывая значительный объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия вряд ли могут быть полезными.

Побочные действия

Инфекции и инвазии : фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.

Опухоли доброкачественные и злокачественные (в том числе кисты и полипы). Сообщалось об одном случае новообразования у одного пациента, который получал сертралин, по сравнению с отсутствием таких случаев в группе пациентов, получавших плацебо.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лимфаденопатия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы : анафилактоидные реакции, аллергическая реакция, аллергия.

Со стороны эндокринной системы : гиперпролактинемия, гипотиреоидизм и синдром неадекватной секреции АДГ.

Метаболические и алиментарные расстройства : отсутствие аппетита, усиления аппетита, гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипонатриемия, сахарный диабет, гипергликемия.

Психические нарушения : бессонница, депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, чувство тревоги, возбуждения, нервозность, снижение либидо, бруксизм, галлюцинации, эйфория, апатия, патологическое мышление, конверсионный расстройство, зависимость от лекарств, психотическое расстройство, агрессия, паранойя, суицидальные мышления / суицидальное поведение (только для пациентов с ОКР), сомнамбулизм, преждевременная эякуляция, паронирия.

Со стороны нервной системы : головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания, судороги, непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации движений, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, нарушение речи, постуральное головокружение, мигрень, кома , хореоатетоза, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в т. ч. гиперкинезия, гипертонус, спазмы челюсти или нарушение походки) обмороки; серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром, в некоторых случаях связаны с сопутствующим приемом серотонинергических средств (возбуждение, спутанность сознания, усиленное потоотделение, диарея, повышение температуры тела, артериальная гипертензия, ригидность, тахикардия) акатизия и психомоторное возбуждение.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, глаукома, нарушения слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, нарушения зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : звон в ушах, боль в ухе.

Кардиальные нарушения : сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности.

Сосудистые нарушения : приливы, артериальная гипертензия, гиперемия, вазодилатация, периферическая ишемия, патологические геморрагические явления (носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия).

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения : зевота, бронхоспазм, одышка, ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота.

Со стороны пищеварительного тракта : диарея, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсаливация, изменения языка, отрыжка, молотый, гематохезия, стоматит, язвы на языке, патологии с стороны зубов, глоссит, язвы на слизистой оболочке рта, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы : нарушение функции печени, печеночная недостаточность, редко может привести к летальному исходу, фульминантной гепатит, некротический гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь, гипергидроз, периорбитальные отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница, дерматит, буллезный дерматит, везикульозни высыпания, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи, синдром Стивенса Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, кожные реакции, зуд.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : миалгия, остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, подергивание мышц, поражения костей, артралгия, мышечные спазмы.

Со стороны мочевыделительной системы : никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, нарушение мочеиспускания, олигурия, недержание мочи, затрудненное начало мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : нарушение эякуляции, половая дисфункция, эректильная дисфункция, вагинальное кровотечение, половая дисфункция у женщин, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделения из половых органов, приапизм, галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, общее недомогание, озноб, пирексия, астения, жажда, грыжа, фиброз, снижение переносимости препарата, неопределенные явления, травма, периферический отек.

Исследование: снижение / увеличение массы тела, повышение уровня аланинаминотрансферазы / АсАТ, нарушения качества спермы, отклонения от нормы результатов клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Не существует хорошо контролируемых изучений препарата с участием беременных женщин. Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных симптомы, подобные реакций отмены. Сертралин не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины такой, что ожидаемые преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск. Женщинам репродуктивного возраста при приеме сертралина необходимо применять соответствующие средства контрацепции. Следует проводить наблюдение за новорожденными, если мать продолжала применения сертралина на поздних сроках беременности, особенно в III триместре, из-за возможности возникновения у новорожденных следующих симптомов: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, проблемы с кормлением, рвота, гипогликемия гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, вялость / апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловлены другими серотонинергическими эффектами или симптомами отмены, в большинстве случаев развиваются сразу после родов или в ближайшее время (в течение менее 24 часов). Ожидается, что применение СИОЗС в период беременности, особенно на поздних сроках, может повышать риск развития синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных с риском примерно 5 случаев на 1000 беременностей.

Кормления грудью.

Сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. Всего в сыворотке крови младенцев проявляли незначительные концентрации препарата или концентрации препарата, недоступные для определения, кроме одного случая, когда концентрация в сыворотке младенца составила около 50% от концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье этого младенца). На сегодняшний день не сообщалось о побочных действиях препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины, которые применяли сертралин, но такой риск нельзя исключать. Применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется, кроме случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает возможный риск.

Дети

Сертралин не следует применять для лечения детей, кроме детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте от 6 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не наблюдалось влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больным следует соблюдать осторожность, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или работа с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Противопоказаны.

Ингибиторы МАО. Были зарегистрированы тяжелые побочные реакции у пациентов, недавно прекратили применение МАОИ и начали прием сертралина или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения МАОИ. Эти реакции включали тремор, миоклонией, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, гиперемия, головокружение и гипертермию с проявлениями, напоминающие ЗНС, судороги и летальный исход.

МАОИ необратимой действия (например селегилин). Противопоказано применение сертралина вместе с МАОИ необратимой действия, такими как селегилин. Сертралин нельзя назначать в течение не менее 14 дней после прекращения лечения МАОИ необратимой действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии МАОИ необратимой действия.

Селективный ингибитор обратного действия МАО-А (моклобемид). В связи с риском развития серотонинового синдрома не следует применять сертралин в сочетании с селективными МАОИ обратного действия, такими как моклобемид. После их отмены период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней, а после отмены сертралина до начала терапии МАОИ обратного действия - не менее 7 дней.

Неселективные ингибиторы МАО обратного действия (линезолид). Антибиотик линезолид является слабым неселективным МАОИ обратного действия, не следует применять пациентам, принимающим сертралин.

Пимозид. При однократном приеме низкой дозы пимозида (2 мг) наблюдалось увеличение уровня пимозида, которое не сопровождалось никакими изменениями показателей ЭКГ. Хотя механизм этого взаимодействия неизвестен, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида.

Не рекомендуется одновременное применение с сертралином.

Средства, угнетающих ЦНС, и алкоголь. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг в сутки, не потенцировало эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина по когнитивных и психомоторных функций у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.

Другие серотонинергические лекарственные средства.

Особые меры предосторожности при применении.

Литий. Есть данные, что одновременный прием сертралина и лития значимо не менял фармакокинетику лития, однако приводил к усилению тремора, что свидетельствует о возможной фармакодинамическом взаимодействие. При одновременном применении сертралина и лития следует обеспечить надлежащий контроль.

Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг / сут не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение с фенитоином может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.

Триптаны. Поступали отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексия, нарушение координации, чувство смущения, тревоги и возбуждения при одновременном применении сертралина и суматриптана. Симптомы СС могут также развиваться при применении других препаратов этого же класса (триптанов). Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо с клинической точки зрения, следует обеспечить соответствующий надзор за пациентом.

Варфарин. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг / сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимого увеличения ПВ, что в некоторых редких случаях привести к нарушениям международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и при его отмене.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, с дигоксином, атенололом, циметидином. Одновременное применение с циметидином приводило к существенному снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этих изменений не выяснено. Сертралин не влияет на бета-адреноблокирующие свойства атенолола. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг / сут и дигоксина не было обнаружено никакого взаимодействия.

Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов. Может повышаться риск возникновения кровотечения при одновременном применении СИОЗС с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (НПВП, ацетилсалициловой кислотой и тиклопидином), или другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск кровотечения.

Средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450. Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор фермента CYP 2D6. Длительный прием сертралина в дозе 50 мг / сут приводил к умеренному повышению равновесных концентраций дезипрамина (показателю активности фермента CYP 2D6) в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия могут происходить с другими субстратами CYP 2D6 с узкими терапевтическими диапазонами, такими как антиаритмические средства класса 1С (пропафенон, флекаинид), трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в высоких дозах. Сертралин не выступает клинически значимым ингибитором изоферментов CYP ЗА4, CYP 2С9, CYP 2С19 и CYP 1А2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратов in vivo с применением субстратов CYP ЗА4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстрата CYP 2С19 (диазепама) и субстратов CYP 2С9 (толбутамиду, глибенкламида и фенитоина). Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что сертралин имеет очень малый потенциал ингибирования CYP 1А2 или не имеет его вообще.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.