Велаксін

Состав и орма выпуска:

Велаксин выпускается в таблетированной форме в трех дозировках и в форме капсул в двух дозировках. Фасовка препарата для каждой дозировки в каждой форме выпуска следующая: 14 табл. × 2 блистера/упаковка картонная.

• 1 таблетка Велаксин 37,5 содержит венлафаксина 37,5 мг. Аддитивные компоненты: лактоза (в моногидратной форме), аэросил, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
• 1 таблетка Велаксин 75 содержит венлафаксина 75 мг. Аддитивные компоненты: лактоза (в моногидратной форме), аэросил, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
• 1 таблетка Велаксин 150 содержит венлафаксина 150 мг. Аддитивные компоненты: лактоза (в моногидратной форме), аэросил, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
• 1 капсула Велаксин 75 содержит венлафаксина гидрохлорида 75 мг. Аддитивные компоненты: тальк, МКЦ, этилцеллюлоза, диметикон, натрия хлорид, калия хлорид, аэросил, камедь ксантановая, коповидон, железа оксид красный, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый.
• 1 капсула Велаксин 150 содержит венлафаксина гидрохлорида 150 мг. Аддитивные компоненты: тальк, МКЦ, этилцеллюлоза, диметикон, натрия хлорид, калия хлорид, аэросил, камедь ксантановая, коповидон, железа оксид красный, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый.

Фармакологическое действие:

Венлафаксин обладает антидепрессивной активностью. Реализовывает свое фармакологическое действие за счет активации ЦНС посредством создания завышенной концентрации нейротрансмиттеров в синаптической щели.

Венлафаксин превращается в организме в активный метаболит – О-десметилвенлафаксин. Данная молекула ингибирует захват серотониновых и норадреналиновых молекул, а также молекул дофамина в синапсах. Также под действием препарата наблюдается ослабление реакций, ассоциированных с активацией бета-адренорецепторов. Сродства к другим рецепторам молекула венлафаксина не проявляет.

Активности моноаминооксидазы препарат не подавляет. На тканевое высвобождение норадреналиновых молекул активный метаболит не влияет. Капсульная форма обеспечивает медленное равномерное высвобождение активного компонента в организме с созданием постоянной терапевтической концентрации О-десметилвенлафаксина.

Показания к применению:

Велаксин показано назначать с профилактической и терапевтической целью при депрессиях различного генеза.

Способ применения:

Велаксин принимается перорально. Обе формы выпуска следует употреблять во время приема пищи. Старт терапии рекомендуется проводить с дозировки 75 мг/сутки с разделением дозы на два приема (для таблеточной формы выпуска). Капсула принимается целиком, не разламывается. В капсульной форме всю дозировку принимают 1 раз/сутки.

При отсутствии достаточного терапевтического эффекта дозировка повышается до 150 мг/сутки с разделением дозы на два приема. Возможно повышение суточной дозировки до 375 мг/сутки. При тяжелых депрессиях возможен старт терапии с дозировки 150 мг/сутки с титрованием дозы раз в 3 дня на 75 мг.

После развития терапевтического эффекта дозировка должна снижаться. При этом необходимо выбрать минимально эффективную дозировку и проводить именно ею поддерживающую терапию. Лечение поддерживающего характера может длиться более полугода.

Не проводится корректировка дозировок у пациентов с почечной недостаточностью с КК более 30 мл/мин. При нарушении работы почек средней тяжести (КК равным 10–30 мл/мин) назначается дозировка, сниженная на 25–50%. При этом вся доза принимается за один раз. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, назначается 50% от стандартной суточной дозировки. Прием дозы следует осуществлять после гемодиализных мероприятий. При терапии пациентов с нарушением работы печени легкой степени тяжести коррекция доз не проводится. При нарушениях работы печени умеренной степени тяжести назначают 50% от стандартной суточной дозировки. У геронтологических больных применяются только минимально эффективные дозировки.

При необходимости отмены препарата пациент помещается под врачебное наблюдение. Схема снижения дозировок составляется врачом в индивидуальном порядке.

Побочные действия:

Применение препарата Велаксин может сопровождаться:

• анорексией;
• возбуждением ЦНС;
• гиперхолестеринемией;
• гипонатриемией;
• астенией;
• гипертензией;
• бессонницей;
• приступами тошноты;
• необычными сновидениями;
• резким похудением;
• головокружением;
• гиперемией кожи;
• синдромом недостаточной секреции АДГ;
• постуральной гипотензии;
• апатией;
• гипергидрозом;
• парестезиями;
• нарушениями аккомодации;
• галлюцинациями;
• анафилаксией;
• тромбоцитопенией;
• снижением либидо;
• гепатитом;
• симптоматикой, подобной злокачественному нейролептическому синдрому;
• ступором;
• спазмированием мышц;
• анурией;
• изменением печеночных проб;
• серотонинергическим синдромом;
• мидриазом;
• кожными высыпаниями;
• гипертонусом мышц;
• эпилептическими припадками;
• нарушением зрения;
• тахикардическим приступом;
• экхимозными кровоизлияниями;
• тремором;
• маниакальными реакциями;
• нарушением вкусового восприятия;
• патологическим изменением эякуляции;
• рвотными позывами;
• зевотой;
• меноррагиями;
• дизурией;
• мультиформной эритемой;
• эректильной дисфункцией;
• сухостью слизистой рта;
• синдромом Стивенса – Джонсона;
• нарушениями свертываемости крови;
• фотосенсибилизацией;
• аноргазмией.

Противопоказания:

Велаксин не назначается при:

• тяжелых патологиях почек;
• нарушениях работы печени тяжелого характера;
• беременности пациентки;
• гиперчувствительности к активным либо аддитивным компонентам препарата;
• показаниях в педиатрии, у подростков;
• терапии ингибиторами МАО;
• показаниях у кормящих.

Осторожность необходима при назначении препарата Велаксин при:

• постинфарктном состоянии у пациента;
• тахикардии;
• закрытоугольной глаукоме;
• стенокардии нестабильного характера;
• артериальной гипертензии;
• судорожном синдроме (в анамнезе);
• маниях;
• повышенном внутриглазном давлении;
• эпилептических припадках (в т. ч. в анамнезе).

Беременность:

Данных о безопасности применения венлафаксинсодержащих средств у беременных нет. Назначение возможно лишь после выяснения целесообразности использования данного лекарственного средства у данной категории пациенток с учетом возможного риска для вынашиваемого ребенка.

При назначении препарата пациенткам детородного возраста необходимо рекомендовать использовать эффективные контрацептивные методы.

Передозировка:

Превышение терапевтических доз венлафаксинсодержащих средств сопровождается следующей симптоматикой:

• изменениями на ЭКГ;
• астеническими состояниями;
• брадикардией;
• синусовой тахикардией;
• гипотензией;
• желудочковой тахикардией;
• судорогами;
• летальным исходом (при комбинаторном применении с алкогольсодержащими средствами, психотропными средствами).

Показано проводить мероприятия по очистке ЖКТ. Врач назначает терапию, соответствующую симптомам. Пациент должен быть помещен в стационар для обеспечения контроля состояния дыхания, кровообращения. Для снижения всасываемости препарата назначаются сорбенты (при недавнем приеме больших доз). Провоцировать рвоту противопоказано, так как велик риск аспирации. Диализ не эффективен.

Условия хранения:

Температура хранения таблеток Велаксин – до 30 градусов Цельсия. Годность препарата к применению во всех дозировках в таблетированной форме составляет 5 лет, в капсульной форме – 4 года. Место для хранения должно быть темным и сухим, недосягаемым для детей.