Ви здійснюєте купівлі в режимі моя аптека
Ваша аптека
×
Режим вимкнений

Ваша аптека:
Перейти на мапу для вибору аптеки
Вкажіть Ваше місто
×

Венлафаксін

Цены на Венлафаксін

Найдено совпадений: 2
Сортувати за

состав

действующее вещество: венлафаксин;

1 таблетка содержит венлафаксина гидрохлорида в пересчете на венлафаксин 75 мг;

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки (по 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке из картона).

Основные физико-химические свойства:

Однослойные таблетки круглой формы, светло-желтого цвета, верхняя и нижняя поверхности плоские, края поверхностей скошены, с насечкой для деления с одной стороны. На разломе под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм антидепрессивного действия венлафаксина у человека связан с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его активный метаболит O-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Венлафаксин и его активный метаболит при однократном или многократном введении снижают β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттера и связывание рецепторов.

Венлафаксин фактически не имеет аффинности к мускариновых, холинергических, H1 -гистаминергичних или α 1 адренорецепторов in vitro . Фармакологическое действие на эти рецепторы может быть связана с различными побочными реакциями, которые наблюдались также при применении других антидепрессантов, а именно: с антихолинергическими, седативными и сердечно-сосудистыми побочными реакциями.

Венлафаксин не угнетает активность моноаминоксидазы (МАО).

Исследование иn vitro показали, что венлафаксин не имеет родства с опиатными или бензодиазепиновым рецепторами.

Фармакокинетика.

Венлафаксин экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита ОДВ. Период полувыведения венлафаксина составляет 5 ± 2 ч, а ОДВ - 11 ± 2 ч. При многократном применении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 суток. Венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику в диапазоне доз 75 - 450 мг / сут.

Абсорбция

После приема разовой дозы венлафаксина быстрого высвобождения абсорбируется почти 92% венлафаксина. Биодоступность составляет 40 - 45% вследствие пресистемного метаболизма. После применения венлафаксина быстрого высвобождения максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается в течение 2 и 3:00 соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина и ОДВ.

Распределение

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы составляет 27% и 30% соответственно. Объем распределения венлафаксина при равновесной концентрации составляет 4,4 ± 1,6 л / кг после внутривенного введения.

Метаболизм

Венлафаксин подвергается усиленному метаболизму в печени. Исследование иn vitro и in vivo показали, что венлафаксин метаболизируется в его активный метаболит ОДВ с помощью системы CYP2D6. Эти исследования показали, что венлафаксин с помощью CYP3A4 метаболизируется в менее активный метаболит N-дезметилвенлафаксин и венлафаксин является слабым ингибитором CYP2D6. Венлафаксин не угнетает CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.

Вывод

Венлафаксин и его метаболиты выводятся главным образом почками. Почти 87% дозы венлафаксина обнаруживается в моче в течение 48 часов или в неизмененном виде венлафаксина (5%), неконъюгированного ОДВ (29%), конъюгированного ОДВ (26%) или в виде других неактивных метаболитов (27%). Средний клиренс венлафаксина и ОДВ в равновесном состоянии составляет 1,3 ± 0,6 л / ч / кг и 0,4 ± 0,2 л / ч / кг соответственно.

показания

Лечение больших депрессивных эпизодов.

Профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к венлафаксина или к любому из компонентов препарата
  • сопутствующая терапия с любыми ингибиторами МАО (обратимыми, необратимыми, селективными и неселективными)
  • высокий риск тяжелой желудочковой аритмии у пациента (например, в случае значительной дисфункции левого желудочка сердца III - IV функционального класса по критериям Нью-Йоркской Ассоциации сердца)
  • тяжелая степень артериальной гипертензии (артериальное давление 180/115 мм рт. ст. и выше до начала терапии)
  • глаукома;
  • тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность
  • нарушение мочеиспускания в связи с недостаточным оттоком мочи (например, заболевания предстательной железы).

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально. Рекомендуется принимать во время еды, желательно в одно и то же время.

Большие депрессивные эпизоды

Рекомендованная начальная доза венлафаксина составляет 75 мг / сут ее применяют по 2 или 3 приема. Пациентам, для которых начальная доза 75 мг / сут не является эффективной, можно повысить ее до максимальной - 375 мг / сут. Повышение дозы следует проводить с интервалом 2 недели и более. В тяжелых случаях дозу можно повышать с короткими интервалами, но не менее 4 дня.

Из-за риска развития дозозависимых побочных реакций повышение дозы следует проводить только после оценки клинической картины. Необходимо применять самую низкую эффективную дозу.

Лечение пациентов требует достаточно длительного времени, обычно нескольких месяцев и более. Эффективность лечения следует регулярно переоценивать в зависимости от конкретного случая. Длительное лечение может также быть целесообразным и для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза, которую применяют для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов, равна дозе, которую применяют для лечения обычного эпизода депрессии.

После ремиссии лечение антидепрессивными лекарственными средствами необходимо продолжать не менее 6 месяцев.

Применение пожилым пациентам

Возраст пациента не требует изменения дозы. Однако при лечении пожилых пациентов следует быть осторожными (например, в связи с возможным нарушением функции почек, вероятностью изменения чувствительности и аффинности нейромедиаторов, что происходит с возрастом). Нужно применять самую низкую эффективную дозу, а при повышении дозы пациенты должны находиться под медицинским наблюдением.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью

Пациентам с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить суточную дозу на 50%. Однако, учитывая межсубъектных вариабельность клиренса, желательно к подбору дозы подходить индивидуально.

Данные по применению венлафаксина у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности ограничены. Поэтому при лечении таких пациентов следует быть осторожными и уменьшать суточную дозу более чем на 50%. Перед назначением препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует взвесить ожидаемую пользу и возможный риск.

Применение пациентам с почечной недостаточностью

Хотя пациентам со скоростью клубочковой фильтрации 30 - 70 мл / мин коррекции дозы не требуется, в любом случае следует соблюдать осторожность. Пациентам, находящимся на гемодиализе, и пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл / мин) рекомендуется уменьшить дозу на 50%. Учитывая межсубъектных вариабельность клиренса у таких пациентов, желательно до подбора дозы подходить индивидуально.

Синдром отмены после прекращения приема венлафаксина

Следует избегать резкого прекращения лечения венлафаксином. После прекращения лечения рекомендуется постепенное снижение дозы в течение 1 - 2 недель, чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены. Если после снижения дозы или приостановления лечения возникают симптомы непереносимости, следует рассмотреть возможность возврата к ранее назначенной дозы. В дальнейшем врач может продолжать снижать дозу, но медленнее.

Передозировка

Симптомы. Тахикардия, изменение уровня сознания (что варьирует от сонливости до комы), мидриаз, судороги, рвота, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада нервных волокон, удлинение QRS), желудочковая тахикардия и брадикардия, артериальная гипотензия, вертиго. Возможен летальный исход.

Лечение. Рекомендуется общая поддерживающая и симптоматическая терапия; мониторинг сердечного ритма и жизненных показателей. Если существует риск аспирации, индукция рвоты не рекомендуется. Если лекарства принятые недавно и больной находится в сознании, проводят промывание желудка. Применение активированного угля может также уменьшить всасывание действующего вещества. Эффективность таких мероприятий, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови, маловероятна. Специфический антидот венлафаксина неизвестен.

побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: экхимозы, желудочно-кишечное кровотечение; кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, дискразия (включая агранулоцитоз, апластической анемией, нейтропенией, панцитопению).

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.

Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня сывороточного холестерина, уменьшение массы тела, увеличение массы тела, гипонатриемия, синдром нарушенного секреции АДГ.

Со стороны психики: необычные сновидения, снижение либидо, бессонница, нервная возбудимость, седативный эффект, спутанность сознания, деперсонализация, апатия, галлюцинации, тревожное возбуждение, маниакальные реакции, делирий, суицидальные мысли и суицидальное поведение (о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения сообщалось в время терапии венлафаксином или сразу после прекращения терапии), фобии, нарушение речи (в том. ч. дизартрия), мания, гипомания, сердцебиение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипертонус мышц, тремор, парестезии, ступор, зевота, миоклонус, нарушения равновесия и координации (атаксия), акатизия, судороги, нейролептический злокачественный синдром (НЗС), серотонинергической синдром, экстрапирамидные реакции ( включая дистонией и дискинезии), поздняя дискинезия.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения, глаукома.

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая torsades de pointes ), артериальная гипертензия, вазодилатация (преимущественно ощущение жара / приливы крови), ортостатическая гипотензия, синкопе, артериальная гипотензия, аритмии , кровотечение.

Со стороны дыхательной системы: зевота, легочная эозинофилия, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, анорексия, запор, рвота, нарушение вкуса, бруксизм, диарея, панкреатит, диспепсия, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: потоотделение (включая ночное потение), сыпь, алопеция, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, зуд, крапивница, реакции светочувствительности, сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: рабдомиолиз, артралгия, миалгия, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания (преимущественно затруднения), поллакиурия, задержка мочи.

Со стороны половых органов и молочных желез: патологическая эякуляция / оргазм у мужчин, отсутствие оргазма, расстройства эрекции (импотенция), нарушения менструального цикла, связанные с увеличением нерегулярных кровотечений (например, меноррагия, метроррагия), патологический оргазм у женщин, галакторея, снижение сексуального желания.

Общие нарушения: астения (повышенная утомляемость), лихорадка, повышение температуры.

Синдром отмены. Прекращение лечения венлафаксином (особенно внезапное) обычно приводит к синдрому отмены. Чаще всего при резком прекращении лечения венлафаксином наблюдались такие побочные реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и глубокий сон), тревожное возбуждение или страх, тошнота и / или рвота, тремор, головную боль и гриппоподобный синдром, диарея, сердцебиение, усиленное потоотделение, эмоциональная нестабильность. Риск развития симптомов отмены зависит от нескольких факторов, в том числе от продолжительности лечения и дозы, а также от скорости снижения дозы. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после прекращения лечения, но зарегистрировано несколько случаев появления таких симптомов у пациентов, случайно пропустили прием дозы препарата. Обычно эти реакции слабые или умеренные и проходят сами собой в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или длительными (2 - 3 месяца и более). Поэтому при прекращении лечения рекомендуется постепенно уменьшать дозу венлафаксина в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей больного.

особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

Исследования по применению венлафаксина с участием беременных женщин не проводились. Исследование влияния на репродуктивную активность у животных недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Венлафаксин увеличивает риск ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ гипертензии легких новорожденных. В случае применения венлафаксина матерью до родов у новорожденного возможно синдром отмены препарата. Применение венлафаксина беременным женщинам противопоказано.

кормление грудью

Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются в грудное молоко в значительном количестве, что может вызвать тяжелые побочные реакции у младенца; поэтому применение венлафаксина при кормлении грудью противопоказано. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Эффективность и безопасность венлафаксина для детей не установлены, поэтому препарат не применяют этой возрастной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Любая терапия психотропными препаратами может нарушать способность мыслить или выполнять двигательные функции. Учитывая побочные эффекты со стороны ЦНС, пациентам, принимающим венлафаксин, следует удостовериться, что способность к концентрации внимания и координации движений не нарушены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Необратимые неселективные ингибиторы МАО

Венлафаксин не следует применять в комбинации с необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Применение венлафаксина может начинаться не ранее чем через 14 дней после окончания терапии необратимыми неселективными ингибиторами МАО. После отмены венлафаксина следует подождать не менее 7 суток перед началом терапии необратимыми неселективными ингибиторами МАО.

Оборотные селективные ингибиторы МАО-А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация венлафаксина с оборотными селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемид, противопоказана. Применение венлафаксина можно начинать не ранее чем через 14 дней после окончания терапии оборотными ингибиторами МАО. После отмены венлафаксина следует подождать не менее 7 суток перед началом терапии оборотными ингибиторами МАО.

Оборотные неселективные ингибиторы МАО (линезолид)

Одновременное применение антибиотика линезолид (слабый оборотный неселективный ингибитор МАО) с венлафаксином противопоказано.

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях у пациентов, недавно прекратили лечение ингибиторами МАО и начали терапию венлафаксином или прекратили лечение венлафаксином незадолго до начала приема ингибиторов МАО. Эти реакции включали тремор, миоклонус, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, гиперемия, головокружение и гипертермию с признаками, подобными злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), судороги и летальный исход.

серотониновый синдром

При лечении венлафаксином может развиться серотониновый синдром, в частности при одновременном применении с лекарственными средствами, которые влияют на серотонинергической нейромедиаторных систему (включая триптанами, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСН), литий, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя продырявленного ( Hypericum perforatum )), с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО), или с предшественниками серотонина (например добавками триптофана). Симптомы серотонинового синдрома включают изменения психического статуса, вегетативную лабильность, нейромышечные нарушения и / или симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Если совместное применение венлафаксина и СИОЗС, СИЗЗСН или антагониста серотониновых рецепторов (триптофана) клинически обусловлено, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Одновременное применение венлафаксина с предшественниками серотонина (такими как триптофан) не рекомендуется.

Средства, влияющие на ЦНС

Риск применения венлафаксина в сочетании с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, ни был систематически исследован. Поэтому следует быть осторожными, применяя венлафаксин в комбинации с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС.

этанол

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола НЕ усиливается после применения венлафаксина, однако пациенты должны воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время применения препарата.

Влияние других лекарственных средств на венлафаксин

Антигипертензивные и противодиабетические средства

Не выявлено клинически значимых взаимодействий венлафаксина с антигипертензивными и противодиабетическими препаратами.

Оценка потенциальной пользы комбинированной терапии венлафаксином и другими антидепрессантами не проводилась. Польза комбинации электросудорожной терапии с лечением венлафаксином НЕ оценивалась.

После завершения лечения венлафаксином повышение уровня клозапина мало временную связь с проявлением побочных эффектов, включая судорожные припадки.

Венлафаксин сочетается с белками плазмы на 27%, тогда как ОДВ - на 30%. Таким образом, лекарственные взаимодействия, обусловленные сочетанием с белками венлафаксина и его основного метаболита, могут не происходить. Венлафаксин не ингибируется тольбутамид - субстрат CYP1A2 in vitro , не ингибируется метаболизм кофеина не ингибируется CYP2C19 in vitro ; не ингибируется CYP3A4 in vitro ; венлафаксин является слабым ингибитором CYP2D6; в связи с тем, что элиминация венлафаксина происходит с помощью CYP2D6 и CYP3A4, нежелательно применять одновременно эти сильные ингибиторы изоферментов.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.